Клинико-фармакологическая группа: 

H1-антигистаминные средства

Входит в состав препаратов
  • Аллергостин®
    таблетки внутрь
  • Кестин®
    таблетки внутрь
  • Кестин®
    таблетки внутрь
  • Кестин®
    сироп внутрь
  • Кестин®
    таблетки внутрь
  • Эбастин
    таблетки внутрь
  • Эспа-Бастин®
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    R06AX22   Эбастин

    Фармакодинамика:

    Блокатор гистаминовых H1-рецепторов из группы производных пиперидина. Оказывает противоаллергическое действие. Характеризуется продолжительным действием (до 48 ч), что обусловлено образованием активных метаболитов. В отличие от многих блокаторов гистаминовых H1-рецепторов эбастин практически не обладает м-холиноблокирующией активностью, а также плохо проникает в ЦНС и не оказывает выраженного седативного действия.

    Фармакокинетика:

    Абсорбция составляет 90-95 %. Метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает в 1,5 раза) и пресистемный метаболизм (образование каребастина). Максимальная концентрация после однократного приема 10 мг достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. Равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связь с белками плазмы эбастина и каребастина 95 %. Период полувыведения каребастина составляет 15-19 ч, выводится почками 60-70 % в виде конъюгатов. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч, при печеночной недостаточности - до 27 ч.

    Показания:

    Аллергический ринит (сезонный, круглогодичный), идиопатическая хроническая крапивница, аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.

    H10.1   Острый атопический конъюнктивит

    J30   Вазомоторный и аллергический ринит

    L50   Крапивница

    T78.4   Аллергия неуточненная

    Противопоказания

    Беременность, период лактации, повышенная чувствительность к производным пиперидина.

    С осторожностью:

    Почечная и/или печеночная недостаточность, удлинение интервала QT, гипокалиемия, детский возраст (до 2 лет - для сиропа, до 6 лет - для таблеток).

    Беременность и лактация:

    Категория по FDA не определена. Безопасность применения у беременных и кормящих женщин не изучена. Не рекомендуется.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь независимо от приема пищи. Взрослым и детям старше 12 лет - по 10-20 мг 1 раз в сутки (в зависимости от выраженности симптоматики).

    Побочные эффекты:

    Возможно: головная боль, сухость во рту, сонливость.

    Редко: абдоминальные боли, диспепсия, тошнота, астенический синдром, сонливость, бессонница, ринит, синусит.

    Передозировка:

    Антихолинергические эффекты: неуклюжесть или неустойчивость, сухость в полости рта, носа или горла, прилив крови к лицу, одышка. Антихолинергические эффекты менее вероятны по сравнению с дифенгидрамином или прометазином.

    Угнетение ЦНС (сонливость) или стимуляция ЦНС (галлюцинации, судороги, беспокойный сон).

    Гипотензия.

    Лечение симптоматическое. Не использовать дыхательные аналептики ввиду угрозы развития судорог!

    Взаимодействие:

    Не рекомендуется одновременное применение с кетоконазолом и эритромицином (возможно удлинение интервала QT).

    Алкоголь и средства, угнетающие ЦНС (барбитураты, снотворные, наркотические анальгетики, седативные средства, анксиолитики и нейролептики) - усиление угнетения ЦНС.

    Аллергены, используемые для проведения кожных проб - отменить антигистаминные средства перед проведением кожных проб ввиду возможности ложноотрицательных результатов.

    Антихолинергические средства или другие препараты с антихолинергической активностью - усиление антихолинергических эффектов, развитие паралитической непроходимости кишечника.

    Ингибиторы МАО, включая фуразолидон и прокарбазин - пролонгирование и усиление угнетающего действия на ЦНС и антихолинергических эффектов эбастина.

    Средства, оказывающие ототоксическое действие - маскировка симптомов ототоксического действия, таких как шум в ушах или головокружение.

    Фотосенсибилизирующие средства - усиление фотосенсибилизации.

    Особые указания:

    При передозировке не использовать дыхательные аналептики ввиду угрозы развития судорог!

    Препарат в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

    Инструкции
    Вверх