Цефуроксим (Cefuroxime)

Цефалоспориновый антибиотик II поколения.

Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Enterobacter spp.; грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Неактивен в отношении Pseudomonas spp., метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp. и Listeria monocytogenes, большинства штаммов Enterococcus spp., многих штаммов Enterobacter cloacae.

Устойчив к действию β-лактамаз.

После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа, через 45 минут после внутримышечного, спустя 30 минут после внутривенного введения. Связь с белками плазмы составляет 50 %.

Не подвергается метаболизму. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Терапевтические концентрации в спинномозговой жидкости достигаются только при менингите. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Период полувыведения составляет 70 минут. Элиминация почками в неизмененном виде.

Применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами:

- инфекций дыхательных путей - острого и хронического бронхита, эмпиемы плевры, бронхоэктатической болезни, абсцесса легкого, бактериальной пневмонии, послеоперационных инфекций органов грудной клетки;

- инфекций уха, горла, носа - синусита, тонзиллита, фарингита;

- инфекций мочевых путей - острого и хронического пиелонефрита, цистита, асимптоматической бактериурии;

- инфекций мягких тканей - целлюлита, рожистого воспаления, раневых инфекций;

- инфекций костей и суставов: остеомиелита, септического артрита;

- инфекций в гинекологии и акушерстве (воспалительных заболеваний органов малого таза);

- гонореи (особенно при повышенной чувствительности к антибактериальным средствам пенициллинового ряда);

- других инфекций, включая перитонит, септицемию и менингит.

Используется как профилактическое средство при операциях на органах брюшной полости, органах малого таза, при ортопедических операциях, операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах, при повышенном риске инфекций.

Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов.

Дисбаланс электролитов или жидкости, тяжелые поражения печени, период новорожденности.

Рекомендации по FDA - категория В. Применяется при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Внутрь, по 0,125 г 2 раза в сутки. При отите детям старше 2-х лет назначается внутрь по 0,25 г 2 раза в сутки.

Внутримышечно и внутривенно: 30-100 мг/кг в сутки за 2-3 введения.

Взрослые

Внутрь, по 0,25 г 2 раза в сутки, при тяжелом течении заболевания - по 0,5 г 2 раза в сутки.

Внутривенно и внутримышечно, по 750 мг 3 раза в сутки. При тяжелом течении заболевания интервал между инъекциями сокращается до 6 часов, суточная доза составляет 3-6 г.

При неосложненной гонорее - 1,5 г внутримышечно однократно или по 750 мг в обе ягодицы.

С профилактической целью назначают в средней дозе 1,5 г внутривенно перед введением в наркоз при абдоминальных, урологических и ортопедических операциях.

Высшая суточная доза: внутрь - 1 г; парентерально - до 6 г.

Высшая разовая доза: внутрь - 0,5 г; парентерально - 1,5 г.

Центральная и периферическая нервная система: редко - судороги.

Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового индекса и времени свертывания крови.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника.

Дерматологические реакции: местные реакции - уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит.

Мочевыделительная система: редко - развитие гипокалиемии.

Аллергические реакции.

Тошнота, рвота, диарея, нейромышечная возбудимость, судорожные приступы.

Лечение симптоматическое, гемодиализ.

Одновременное применение с пробенецидом замедляет почечную экскрецию цефуроксима.

"Петлевые диуретики" блокируют канальцевую секрецию цефуроксима.

Одновременное применение с этанолом может вызвать дисульфирамоподобную реакцию.

У больных, принимающих цефуроксим, для определения уровня глюкозы в крови рекомендуется применять ферментативные методы (с использованием глюкокиназы или гексокиназы).