Цефоперазон (Cefoperazone)

Цефалоспорин III поколения для парентерального введения.

Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (штаммов, продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (β-гемолитических стрептококков группы A), Streptococcus agalactiae (β-гемолитических стрептококков группы B) и других штаммов β-гемолитических стрептококков, многих штаммов Streptococcus faecalis; в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (штаммов, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia spp. (включая P. rettgeri), Serratia spp. (включая S. marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa и некоторых других штаммов Pseudomonas, некоторых штаммов Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, (штаммов, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

Эффективен также в отношении анаэробных микроорганизмов, в том числе Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Lactobacillus spp., Fusobacterium spp., Bacteroides fragilis и других представителей рода Bacteroides.

Устойчив к действию β-лактамаз.

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа, после внутривенного введения - через 1 час. Связь с белками плазмы составляет 82-93 %.

Проникает во все органы и ткани, содержится в терапевтической концентрации в перитонеальной и асцитической жидкости, спинномозговой жидкости (при менингите), в моче, желчи и стенке желчного пузыря, в мокроте и легких, небных миндалинах и слизистой оболочке синусов, почках, мочеточниках, предстательной железе, яичках, матке и фаллопиевых трубах, костях, пуповинной крови и амниотической жидкости.

Не подвергается метаболизму. Не кумулирует. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.

Период полувыведения составляет 2 часа. Элиминация почками.

Применяется для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к цефоперазону возбудителями: респираторных инфекций, инфекций мочевыделительной системы, перитонита, холецистита, холангита, эндометрита, гонореи, менингита, септицемии, инфекций костей, суставов, кожи и мягких тканей.

Используется для профилактики инфекционных осложнений в послеоперационный период.

Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов, период новорожденности.

Дисбаланс электролитов или жидкости, тяжелые поражения печени, колит в анамнезе.

Рекомендации по FDA - категория В. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.

Применение у детей

Внутримышечно и внутривенно, по 50-200 мг/кг за 2 введения каждые 12 часов. При необходимости доза повышается до 300 мг/кг массы тела.

Взрослые

Внутривенно медленно, внутримышечно глубоко по 2-4 мг каждые 12 часов. При тяжелом течении заболевания доза повышается до 8 г на два приема. Допустимо повышение дозы до 12-16 г за 3-4 введения.

При неосложненном гонококковом уретрите рекомендуется одноразовое внутримышечное введение 0,5 г цефоперазона.

Высшая суточная доза: 16 г.

Высшая разовая доза: 4 г.

Центральная и периферическая нервная система: редко - судороги.

Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового индекса и времени свертывания крови.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника.

Дерматологические реакции: местные реакции - уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит.

Мочевыделительная система: редко - развитие гипокалиемии.

Аллергические реакции.

Тошнота, рвота, диарея, нейромышечная возбудимость, судорожные приступы.

Лечение симптоматическое, гемодиализ.

Одновременное применение с пробенецидом замедляет почечную экскрецию цефоперазона.

"Петлевые диуретики" блокируют канальцевую секрецию цефоперазона.

Цефоперазон не рекомендуется для лечения менингита.

Одновременное применение с этанолом может вызвать дисульфирамоподобную реакцию.