Цефалексин (Cefalexin)

Цефалоспорин I поколения, обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: стафилококков, включая коагулазоотрицательные, коагулазоположительные и пенициллиназообразующие штаммы, стрептококков, пневмококков; грамотрицательных микроорганизмов: Salmonella spp., Shigella spp., E. coli, Proteus mirabilis., Neisseria spp, Haemophilus influenzae и Klebsiella pneumoniae, лучистых грибов и бледных спирохет.

Устойчив в кислой среде.

После приема внутрь натощак до 95 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа и сохраняется в течение 4-6 часов. Связь с белками плазмы составляет 15 %.

Не подвергается метаболизму.

Период полувыведения составляет 6-7 дней. Элиминация почками в неизмененном виде.

Используется для лечения гнойно-воспалительных процессов различной локализации, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами. Применяется при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей: тонзиллите, фарингите, бронхопневмонии, эмпиеме легких, кожи и мягких тканей; фурункулезе, пиодермии, абсцессах, лимфангитах, остром и хроническом остеомиелите, гонорее.

Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов.

Дисбаланс электролитов или жидкости, бронхиальная астма в анамнезе, тяжелые поражения печени, синдром мальабсорбции.

Рекомендации по FDA - категория В. Применяется при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Внутрь, натощак, суточная доза в зависимости от возраста:

До 1 года: 0,5 г;

1-6 лет: 0,5-1,0 г;

6-10 лет: 1 г;

10-14 лет: 1-2 г.

Взрослые

Внутрь, по 250-500 мг 2-4 раза в сутки.

Высшая суточная доза: 2 г.

Высшая разовая доза: 500 мг.

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение.

Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Дерматологические реакции: гипергидроз, сыпь, зуд, кандидоз.

Мочевыводящая система: интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции.

Усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматическое.

Усиливает действие непрямых коагулянтов.

При одновременном применении с аминогликозидами, бутадионом, полимиксинами повышается риск нефротоксичности.

Салицилаты и индометацин замедляют выведение цефалексина.

Усиливают эффект аминогликозиды, метронидазол, полимиксины, рифампицин, ослабляют - левомицетин, тетрациклины.

Колестирамин уменьшает всасывание цефалексина.

Контроль протромбинового времени и времени кровотечения.

Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

В период лечения цефалексином следует избегать употребления алкоголя - возможны дисульфирамоподобные реакции.