Клинико-фармакологическая группа: 

Антикоагулянты

Входит в состав препаратов
  • Фенилин
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    B01AA02   Фениндион

    Фармакодинамика:

    Угнетение синтеза II, VII, IX факторов свертывания крови, ингибирование витамин К-зависимого γ-карбоксилирования белков-предшественников в печени.

    За счет конкурентного антагонизма с витамином K блокирует K-витаминредуктазу, нарушает образование в печени его активной формы, необходимой для синтеза протромбина и других факторов свертывания (VII, IX, X).

    Ингибирование витамин К-зависимого γ-карбоксилирования белков - предшественников в печени.

    Фармакокинетика:

    Быстро и полно всасывается. Проходит гистогематические барьеры и накапливается в тканях. Биотрансформация в печени с участием цитохромов P450. Элиминация почками в неизмененном виде и в виде метаболитов.

    Гипокоагулянтный эффект (понижение концентрации факторов свертывания в крови) наступает через 8-10 ч и достигает максимума через 24-30 ч после приема. Для контроля за антикоагуляционной активностью используют показатель протромбинового времени; надежная профилактика венозного тромбоза достигается при увеличении ПВ в 2 раза, артериального - в 3-4 раза (норма 11-14 с).

    Показания:

    Профилактика тромбоэмболии (в т.ч. при инфаркте миокарда, после хирургических вмешательств); тромбоз коронарных сосудов, тромбофлебит и тромбоз глубоких вен нижних конечностей; профилактика тромбоза после операции по поводу протезирования клапанов сердца (постоянный прием), гепаринотерапия (комбинированное применение).

    I21   Острый инфаркт миокарда

    I26   Легочная эмболия

    I63   Инфаркт мозга

    I74   Эмболия и тромбоз артерий

    I80   Флебит и тромбофлебит

    I82   Эмболия и тромбоз других вен

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, геморрагический синдром, исходный уровень протромбина менее 70%, беременность (I триместр), повышенная проницаемость сосудов, злокачественные новообразования. Не следует назначать препарат в период менструации (прием препарата прекращают за два дня до начала менструации) и в первые дни после родов.

    С осторожностью:

    C осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста, при печеночной и/или почечной недостаточности, тромбоэмболии легочной артерии (в т.ч. в онкологии), эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, при перикардите, в послеродовом периоде.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности. Избегать применения в первые дни после родов.

    Фениндион не следует применять в период лактации (грудного вскармливания).

    Способ применения и дозы:

    Внутрь. В 1 день - в суточной дозе 0,12-0,18 г в 3-4 приема, во 2 день - 0,09-0,15 г/сут, затем - по 0,03-0,06 г/сут в 1-2 приема, в зависимости от содержания в крови протромбина. Значение протромбинового индекса поддерживают на уровне 40-60%.

    Побочные эффекты:

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, нарушение функции печени, токсический гепатит.

    Со стороны системы кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения.

    Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: миокардит.

    Со стороны свертывающей системы крови: при длительном применении - микро- и макрогематурия, кровотечения из полости рта и носоглотки, из ЖКТ, кровоизлияния в мышцы.

    Со стороны ЦНС: головная боль.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, эозинофилия, повышение температуры.

    Прочие: лихорадка, окрашивание ладоней в оранжевый цвет, а мочи - в розовый.

    Передозировка:

    Симптомы: геморрагический синдром (желудочно-кишечные, маточные, носовые кровотечения, гематурия, кровоизлияния в кожу, мышцы, паренхиматозные органы и др.).

    Лечение: прекратить введение препарата, витамин К внутрь или в/в; при развитии серьезных кровотечений витамин К применяется в/в медленно (1 мг/мин) в общей дозе - 10-50 мг (нормализует повышенное протромбиновое время в течение 6 ч). При массивном кровотечении или у больных с печеночной недостаточностью одновременно применяется свежезамороженная плазма. Возможно использование аминокапроновой кислоты, витаминов C и Р, рутина, кислоты аскорбиновой, кальция хлорид. По показаниям проводят переливание свежей одногруппной крови в гемостатических дозах (75-100мл).

    Взаимодействие:

    Пропранолол; средства, ощелачивающие мочу; антациды, колестирамин, витамин К, феназон, галоперидол, диуретики, карбамазепин, аскорбиновая кислота, антациды, барбитураты, мепротан, пероральные контрацептивы, рифампицин и другие индукторы микросомального окисления - ослабление действия фениндиона.

    Тромболитические, антиагрегантные средства, антикоагулянты, анаболические препараты, азатиоприн, аллопуринол, амиодарон, наркотические анальгетики, андрогены, антибиотики, трициклические антидепрессанты; средства, закисляющие мочу; глюкокортикоиды, диазоксид, дизопирамид, изониазид, налидиксовая кислота, клофибрат, метронидазол, парацетамол, резерпин, витамин Е, фенилбутазон, сульфаниламиды, дисульфирам, хинидин, циклофосфамид, гормоны щитовидной железы, циметидин и другие ингибиторы микросомального окисления - усиление эффекта фениндиона.

    При одновременном применении с миконазолом усиливается антикоагулянтное действие фениндиона. Повышается риск развития кровотечений.

    Особые указания:

    Лечение следует проводить под тщательным врачебным контролем с обязательным систематическим исследованием содержания в крови протромбина и других факторов свертывания. Систематически проводят общие анализы мочи для раннего выявления гематурии.

    У некоторых больных наблюдается окрашивание ладоней в оранжевый цвет и мочи - в розовый, что связано с метаболизмом фениндиона.

    Инструкции
    Вверх