Уденафил (Udenafil)

Не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.

Является селективным ингибитором фермента ФДЭ5. ФДЭ5 присутствует в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Является в 10 000 раз более мощным ингибитором в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ3 и ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и других органах.

В 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и ответственной за цветовосприятие. Не ингибирует ФДЭ11, что обуславливает отсутствие случаев миалгии, болей в пояснице и проявлений тестикулярной токсичности.

Улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Действие препарата продолжается до 24 ч. Эффект проявляется через 30 мин после приема при наличии сексуального возбуждения.

У здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа и стоя (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт.ст. и 0,2/4,6 мм рт.ст. соответственно).

Не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством с ФДЭ6. Не влияет на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь составляет 30-90 мин (в среднем - 60 мин). Прием пищи с высоким содержанием жира не оказывает влияния на абсорбцию.

Связывание с белками плазмы крови (93,9 %). При ежедневном приеме здоровыми добровольцами в дозах 100 мг и 200 мг в сутки в течение 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики.

Метаболизируется при участии изофермента CYP3A4. Период полувыведения составляет 12 ч. У здоровых добровольцев общий клиренс уденафила составляет 755 мл/мин. После приема внутрь выводится в виде метаболитов с калом.

Нарушения эрекции, характеризующиеся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Гиперчувствительность, детский и пожилой возраст, болезни печени и почек.

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт.ст.), артериальной гипотензией (АД < 90/50 мм рт.ст.); пациентам с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (включая пигментный ретинит, пролиферативную диабетическую ретинопатию); пациентам, перенесшим в течение последних 6 месяцев инсульт, инфаркт миокарда или аортокоронарное шунтирование; пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью; при наличии врожденного синдрома удлинения интервала QT или при увеличении интервала QT вследствие приема препаратов; у пациентов с предрасположенностью к приапизму, а также у пациентов с анатомической деформацией полового члена, при наличии имплантата полового члена.

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с такими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, как нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса (по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма.

Категория рекомендаций по FDA не определена.

Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Не применять! Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не применять! Препарат не предназначен к употреблению женщинами.

Внутрь. Рекомендуемая доза составляет 100 мг. При необходимости, с учетом индивидуальной эффективности и переносимости, доза может быть увеличена до 200 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения - 1 раз в сутки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто (> 10%) - приливы крови к лицу.

Со стороны нервной системы: иногда (0,1-1 %) - головокружение, ригидность мышц шеи, парестезии.

Со стороны органа зрения: часто (1-10 %) - покраснение глаз; иногда (0,1-1 %) - затуманенное зрение, боль в глазах, повышенное слезотечение.

Дерматологические реакции: иногда (0,1-1%) - отек век, отек лица, крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: часто (1-10 %) - диспепсия, дискомфорт в области живота; иногда (0,1-1 %) - тошнота, зубная боль, запор, гастрит.

Со стороны эндокринной системы: иногда (0,1-1 %) - жажда.

Со стороны дыхательной системы: часто (1-10 %) - заложенность носа; иногда (0,1-1 %) - одышка, сухость в носу.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда (0,1-1 %) - периартрит.

Со стороны организма в целом: часто (1-10 %) - головная боль, дискомфорт в груди, ощущение жара; иногда (0,1-1 %) - боль в груди, боли в животе, усталость.

Симптомы: при однократном приеме препарата в дозе 400 мг нежелательные явления были сопоставимы с наблюдавшимися при приеме уденафила в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение: симптоматическое. Диализ не ускоряет выведение уденафила.

При одновременном приеме уденафила и блокаторов кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторов или других гипотензивных средств может отмечаться дополнительное снижение систолического и диастолического АД на 7-8 мм рт.ст.

При исследовании уденафила у мужчин не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.

У пациентов, деятельность которых связана с вождением транспортных средств и управлением механизмами, следует определить индивидуальную реакцию на прием уденафила.