Ривастигмин (Rivastigmine)

Заболевания печени
Кормление грудью

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

1.4.1 М-, Н-Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства

Формы выпуска и дозировки

Коды и индексы

АТХ код

DrugBank ID

Нет данных

Побочные эффекты (коды MedDRA)

Фармакологическое действие

Механизм действия

Нет данных

Фармакодинамика

Селективный псевдообратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга карбаматного типа (продолжительность блокады ацетилхолинэстеразы составляет около 9 ч). Препятствует разрушению ацетилхолина, селективно повышает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, облегчает холинергическую передачу, улучшает когнитивные процессы при болезни Альцгеймера.

Фармакокинетика

Быстрое и полное всасывание. F 40%. VD 1,8-2,7 л/кг. Связь с белками плазмы ~40%. Биотрансформация в печени. Период полувыведения 1,5 ч. Сmax 1 ч. Элиминация почками, с фекалиями.

Применение

Показания

Слабая и умеренная деменция альцгеймеровского типа (в случае предполагаемой или установленной болезни Альцгеймера).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ривастигмину, другим производным карбамата.

С осторожностью

С осторожностью применяют у пациентов с синдромом слабости синусного узла или тяжелыми аритмиями, повышенном риске эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, заболеваниях органов дыхания (в том числе в анамнезе), при обструкции мочевыводящих путей, судорогах. Опыт применения ривастигмина у пациентов с бронхиальной астмой в фазе обострения отсутствует.

Беременность и лактация

Исследования у человека не проводились, тератогенные эффекты у животных не выявлены. Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не применять.

Рекомендации FDA категории В.

Фертильность

Нет данных

Рекомендации по применению

Начальная доза - 1-1.5 мг 2 раза/сут. При хорошей переносимости разовая доза может быть увеличена до 3 мг, затем до 4.5 и до 6 мг; частота приема - 2 раза/сут; интервал между каждым увеличением дозы должен составлять не менее 2 недель. С целью достижения наилучшего терапевтического эффекта дозу ривастигмина следует сохранять на максимальном хорошо переносимом уровне.

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, нарушения ориентации, депрессия, сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, потеря аппетита. Тошнота, рвота, потеря аппетита и снижение массы тела чаще отмечались у женщин.

Прочие: случайная травма, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, повышенное потоотделение, чувство недомогания, снижение массы тела и тремор.

Передозировка

Симптомы: максимальные проявления холинергического действия.

Лечение: антидот - атропин.

Антихолинэстеразные средства - усиление или ослабление мышечной релаксации.

НПВС - повышение желудочной секреции, функциональные расстройства ЖКТ, кровотечения.

Особые указания

Существуют некоторые доказательства эффективности ривастигмина при сосудистых когнитивных нарушениях (1 РКИ, 136 пациентов), при деменции с тельцами Леви (1 КИ, 120 пациентов) и при болезни Геттингтона (в дозе 6 мг/сут).

Ривастигмин в дозе 6-12 мг/сут улучшает когнитивные функции и повышает активность у пациентов с болезнью Альцгеймера средней степени выраженности (8 РКИ, 3660 пациентов), а также улучшает когнитивные функции у пациентов с болезнью Паркинсона (1 КИ, 541 пациент).

Галантамин в дозе 24 мг 2 раза в сутки, ривастигмин в дозе 6-12 мг 2 раза в сутки и донепезил в дозе 10 мг/сут одинаково эффективны при лечении умеренно выраженной болезни Альцгеймера. Применение донепезила сопровождается меньшим числом побочных эффектов (13 КИ, 7298 пациентов).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Нет данных