Клинико-фармакологическая группа: 

Ингибиторы протонного насоса

Входит в состав препаратов
  • Берета®
    таблетки внутрь
  • Зульбекс®
    таблетки внутрь
  • Зульбекс®
    таблетки внутрь
  • Зульбекс®
    таблетки внутрь
  • Зульбекс®
    таблетки внутрь
  • Онтайм
    таблетки внутрь
  • Париет®
    таблетки внутрь
  • Париет®
    таблетки внутрь
  • Рабевита®
    таблетки внутрь
  • Рабевита®
    таблетки внутрь
  • Рабелок®
    таблетки внутрь
  • Рабелок®
    лиофилизат в/в
  • Рабелок®
    таблетки внутрь
  • Рабепразол
    таблетки внутрь
  • Рабепразол
    таблетки внутрь
  • Рабепразол
    таблетки внутрь
  • Рабепразол
    таблетки внутрь
  • Рабепразол ПСК
    лиофилизат в/в
  • Рабепразол ПСК
    лиофилизат в/в
  • Рабепразол-ВЕРТЕКС
    капсулы внутрь
  • Рабепразол-ВЕРТЕКС
    капсулы внутрь
  • Рабепразол-СЗ
    капсулы внутрь
  • Рабепразол-СЗ
    капсулы внутрь
  • Рабепразол-СЗ
    капсулы внутрь
  • Рабепразол-СЗ
    капсулы внутрь
  • Рабиет®
    капсулы внутрь
  • Рабиет®
    капсулы внутрь
  • Рабиет®
    капсулы внутрь
  • Рабиет®
    капсулы внутрь
  • Разо®
    таблетки внутрь
  • Разо®
    таблетки внутрь
  • Рамнипразол®
    таблетки внутрь
  • Рамнипразол®
    таблетки внутрь
  • Ульблок®
    капсулы внутрь
  • Ульблок®
    капсулы внутрь
  • Ульцернил®
    таблетки внутрь
  • Ульцернил®
    таблетки внутрь
  • Хайрабезол
    таблетки внутрь
  • Хайрабезол
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    A02BC04   Рабепразол

    Фармакодинамика:

    Противоязвенное средство. Является пролекарством - в кислой среде париетальных клеток превращается в активную сульфенамидную форму, взаимодействующую с цистеином H+-K+-АТФазы (протонный насос). Механизм действия связан с угнетением фермента Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.

    Обладает антихеликобактерной активностью: минимальная подавляющая концентрация (МПК) 4-16 мкг/мл. Ускоряет проявление антихеликобактерной активности ряда антибиотиков.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг максимальная концентрация достигается через 3,5 ч. Изменения максимальной концентрации и AUC носят линейный характер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютная биодоступность составляет около 52% вследствие эффекта первого прохождения через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.

    Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.

    Связывание с белками плазмы составляет 97%.

    Рабепразол натрия подвергается эффекту первого прохождения. Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP.

    Основные метаболиты (тиоэфир и карбоновая кислота) и второстепенные метаболиты (сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптопуровой кислоты) присутствуют в низких концентрациях.

    Примерно 90% выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты.

    У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено.

    Показания:

    Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками); гастроэзофагеальный рефлюкс. Состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, в том числе синдром Золлингера-Эллисона. Лечение и предупреждение рецидивов язвы у пациентов с язвенной болезнью, связанной с Helicobacter pylori.

    K21.0   Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом

    K21   Гастроэзофагеальный рефлюкс

    K25   Язва желудка

    K26   Язва двенадцатиперстной кишки

    K28   Гастроеюнальная язва

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, в том числе к замещенным бензимидазолам, беременность, кормление грудью.

    С осторожностью:

    Детский возраст, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность.

    Беременность и лактация:

    Рабепразол не следует назначать беременным женщинам (данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет).

    Категория действия на плод по FDA - C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком; соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь утром до еды, не разжевывая и не измельчая, по 20 мг 1 раз в сутки; при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения - в течение 4-6 недель, при необходимости - до 12 недель; при рефлюкс-эзофагите - 4-8 недель, в дальнейшем возможна поддерживающая терапия: 10-20 мг 1 раз в сутки; при синдроме Золлингера-Эллисона дозу подбирают индивидуально. При инфекции H. pylori в составе эрадикационной терапии с использованием соответствующих комбинаций антибиотиков в течение 7 дней.

    Побочные эффекты:

    Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость слизистой оболочки полости рта; редко - снижение аппетита, стоматит.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, астения; редко - депрессия, нарушение зрения или вкусовых ощущений.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, лейкопения.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, судороги икроножных мышц, артралгия.

    Со стороны респираторной системы: фарингит, ринит; редко - кашель, синусит.

    Аллергические реакции: кожная сыпь.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - эректильная дисфункция.

    Прочие: боль в спине, гриппоподобный синдром, лихорадка; редко - увеличение массы тела, повышенная потливость

    Передозировка:

    Симптомы: не описаны.

    Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется поддерживающая и симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен. Диализ неэффективен (рабепразол хорошо связывается с белками плазмы).

    Взаимодействие:

    Дигоксин. На фоне рабепразола повышается концентрация дигоксина в крови (при сочетанном применении необходима корректировка дозы дигоксина).

    Итраконазол. Снижает плазменную концентрацию.

    Кетоконазол. На фоне рабепразола уменьшается концентрация кетоконазола в крови (при сочетанном применении необходима корректировка дозы кетоконазола).

    Кларитромицин увеличивает (взаимно) концентрацию в крови и эффект рабепразола.

    Рилпивирин. Не следует применять рилпивирин в комбинации с рабепразолом, так как это может привести к значительному снижению уровня рилпивирина в плазме крови (повышение уровня pH) и в свою очередь вызвать утрату терапевтического эффекта рилпивирина.

    Особые указания:

    Перед началом лечения необходимо исключить злокачественное новообразование желудка (симптоматическое улучшение на фоне лечения рабепразолом может затруднить своевременную диагностику). Рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении рабепразола пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Пациенты, одновременно с рабепразолом получающие кетоконазол или дигоксин, нуждаются в дополнительном наблюдении (может потребоваться корректировка дозы указанных препаратов).

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В случае появления сонливости следует отказаться от вождения автомобиля и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

    Инструкции
    Вверх