Преноксдиазин (Prenoxdiazine)

Общая информация

Клинико-фармакологическая группа

11.4.2 Противокашлевые средства

Формы выпуска и дозировки

Фармакологическое действие

Механизм действия

Нет данных

Фармакодинамика

Преноксдиазин блокирует периферические звенья кашлевого рефлекса посредством:

  • местного анестезирующего действия, которое уменьшает раздражимость периферических чувствительных (кашлевых) рецепторов дыхательных путей;
  • бронхорасширяющего действия, благодаря которому происходит подавление рецепторов растяжения, принимающих участие в кашлевом рефлексе;
  • незначительного снижения активности дыхательного центра (без угнетения дыхания).

Преноксдиазин не вызывает привыкания и лекарственной зависимости. При хроническом бронхите отмечено противовоспалительное действие преноксдиазина. Преноксдиазин не влияет на функцию центральной нервной системы, за исключением возможного косвенного анксиолитического действия.

Фармакокинетика

Всасывание. Преноксдиазин быстро и в значительной степени абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Распределение. Максимальная концентрация преноксдиазина в плазме достигается через 30 минут после приёма препарата, его терапевтическая концентрация поддерживается в течение 6-8 часов. Связь с белками плазмы составляет 55-59%.

Биотрансформация. Большая часть принятой дозы метаболизируется в печени, лишь около одной её трети выводится в неизменённом виде, а остальная часть - в виде метаболитов (выделено 4 метаболита преноксдиазина). В течение первых 12 часов метаболизма преноксдиазина наиболее важную роль играет билиарная экскреция исходного препарата и его метаболитов.

Элиминация. Период полувыведения составляет 2,6 часа. Через 24 часа после приёма выделяется 93% препарата. За 72 часа после приёма внутрь 50-74% принятой дозы выводится с калом и 26-50% - с мочой.

Применение

Показания

  • Непродуктивный кашель любого происхождения, в т.ч. при катаре верхних дыхательных путей
  • Непродуктивный кашель при гриппе
  • Непродуктивный кашель при остром и хроническом бронхите
  • Непродуктивный кашель при пневмонии
  • Непродуктивный кашель при эмфиземе
  • Ночной кашель у пациентов с сердечной недостаточностью
  • Подготовка пациентов к бронхоскопическому или бронхографическому исследованию

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к преноксдиазину.
  • Состояния, сопровождающиеся обильной бронхиальной секрецией.
  • Послеоперационные состояния (после ингаляционного наркоза).
  • Возраст до 1 года.

С осторожностью

  • Детский возраст.
  • Пожилой возраст.
  • Нарушения функции печени.
  • Нарушения функции почек.

Беременность и лактация

Беременность. В период беременности применение преноксдиазина возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Лактация. В период грудного вскармливания преноксдиазин следует принимать только под наблюдением врача и если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребёнка.

Фертильность

Нет данных

Рекомендации по применению

Внутрь. Таблетки проглатывают, не разжёвывая.

Взрослые: 100 мг (1 таблетка) 3-4 раза в сутки. В более сложных случаях доза может быть увеличена до 200 мг (2 таблетки) 3-4 раза в сутки или до 300 мг (3 таблетки) 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 300 мг (3 таблетки). Максимальная суточная доза - 900 мг (9 таблеток). При подготовке к бронхоскопии дозу 0,9-3,8 мг/кг массы тела комбинируют с 0,5-1 мг атропина за 1 час до начала процедуры.

Дети: детям от 1 до 6 лет или с массой тела от 10 до 20 кг - 50 мг (½ таблетки) 3 раза в сутки; детям от 6 до 14 лет или с массой тела более 20 кг - 50 мг (½ таблетки) 3–4 раза в сутки. В соответствии с возрастом и массой тела пациента рекомендуемая доза пропорционально ниже: от ¼ до ½ таблетки от 3 до 4 раз в сутки (по 25-50 мг 3-4 раза в сутки). Максимальная разовая доза - 50 мг (½ таблетки). Максимальная суточная доза - 200 мг (2 таблетки).

Побочные эффекты

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных реакций нельзя определить на основании имеющихся данных).

НЛР

Частота

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические реакции

Редко

Кожная сыпь

Редко

Ангионевротический отёк

Редко

Нарушения со стороны нервной системы

Лёгкий седативный эффект (при применении в дозах выше терапевтических)

Частота неизвестна

Утомляемость (при применении в дозах выше терапевтических)

Частота неизвестна

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Бронхоспазм

Частота неизвестна

Желудочно-кишечные нарушения

Тошнота

Часто

Анестезия (временное онемение и потеря чувствительности) слизистой оболочки полости рта

Редко

Сухость во рту или в горле

Частота неизвестна

Боль в животе

Частота неизвестна

Запор (прекращается при приёме пищи)

Частота неизвестна

Передозировка

Симптомы. В случае приёма дозы, превышающей терапевтическую, возможно развитие седативного эффекта и утомляемости в течение нескольких часов после приёма препарата.

Лечение. Сведения о специфическом лечении передозировки в источнике не приведены.

Муколитические и отхаркивающие средства

Не рекомендуется комбинировать препарат с муколитическими и отхаркивающими средствами, так как он может затруднять отхождение мокроты, разжижаемой последними. Иных доклинических и клинических данных о взаимодействии с другими лекарственными препаратами не имеется.

Особые указания

Мукоактивная терапия. Пациентам с кашлем, сопровождающимся вязкой трудноотделяемой мокротой, рекомендуется применять муколитические или отхаркивающие средства.

Способ приёма таблетки. Таблетки следует проглатывать, не разжёвывая, во избежание анестезии (временного онемения и потери чувствительности) слизистой оболочки полости рта, обусловленной местноанестезирующим действием преноксдиазина.

Лекарственная зависимость. Преноксдиазин не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Приём препарата в высоких дозах может снижать внимательность. Как следствие, возможно влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.