Преноксдиазин (Prenoxdiazine)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Формы выпуска и дозировки
Коды и индексы
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Преноксдиазин блокирует периферические звенья кашлевого рефлекса посредством:
- местного анестезирующего действия, которое уменьшает раздражимость периферических чувствительных (кашлевых) рецепторов дыхательных путей;
- бронхорасширяющего действия, благодаря которому происходит подавление рецепторов растяжения, принимающих участие в кашлевом рефлексе;
- незначительного снижения активности дыхательного центра (без угнетения дыхания).
Преноксдиазин не вызывает привыкания и лекарственной зависимости. При хроническом бронхите отмечено противовоспалительное действие преноксдиазина. Преноксдиазин не влияет на функцию центральной нервной системы, за исключением возможного косвенного анксиолитического действия.
Фармакокинетика
Всасывание. Преноксдиазин быстро и в значительной степени абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.
Распределение. Максимальная концентрация преноксдиазина в плазме достигается через 30 минут после приёма препарата, его терапевтическая концентрация поддерживается в течение 6-8 часов. Связь с белками плазмы составляет 55-59%.
Биотрансформация. Большая часть принятой дозы метаболизируется в печени, лишь около одной её трети выводится в неизменённом виде, а остальная часть - в виде метаболитов (выделено 4 метаболита преноксдиазина). В течение первых 12 часов метаболизма преноксдиазина наиболее важную роль играет билиарная экскреция исходного препарата и его метаболитов.
Элиминация. Период полувыведения составляет 2,6 часа. Через 24 часа после приёма выделяется 93% препарата. За 72 часа после приёма внутрь 50-74% принятой дозы выводится с калом и 26-50% - с мочой.
Применение
Показания
- Непродуктивный кашель любого происхождения, в т.ч. при катаре верхних дыхательных путей
- Непродуктивный кашель при гриппе
- Непродуктивный кашель при остром и хроническом бронхите
- Непродуктивный кашель при пневмонии
- Непродуктивный кашель при эмфиземе
- Ночной кашель у пациентов с сердечной недостаточностью
- Подготовка пациентов к бронхоскопическому или бронхографическому исследованию
Противопоказания
- Гиперчувствительность к преноксдиазину.
- Состояния, сопровождающиеся обильной бронхиальной секрецией.
- Послеоперационные состояния (после ингаляционного наркоза).
- Возраст до 1 года.
С осторожностью
- Детский возраст.
- Пожилой возраст.
- Нарушения функции печени.
- Нарушения функции почек.
Беременность и лактация
Беременность. В период беременности применение преноксдиазина возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Лактация. В период грудного вскармливания преноксдиазин следует принимать только под наблюдением врача и если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребёнка.
Фертильность
Рекомендации по применению
Внутрь. Таблетки проглатывают, не разжёвывая.
Взрослые: 100 мг (1 таблетка) 3-4 раза в сутки. В более сложных случаях доза может быть увеличена до 200 мг (2 таблетки) 3-4 раза в сутки или до 300 мг (3 таблетки) 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 300 мг (3 таблетки). Максимальная суточная доза - 900 мг (9 таблеток). При подготовке к бронхоскопии дозу 0,9-3,8 мг/кг массы тела комбинируют с 0,5-1 мг атропина за 1 час до начала процедуры.
Дети: детям от 1 до 6 лет или с массой тела от 10 до 20 кг - 50 мг (½ таблетки) 3 раза в сутки; детям от 6 до 14 лет или с массой тела более 20 кг - 50 мг (½ таблетки) 3–4 раза в сутки. В соответствии с возрастом и массой тела пациента рекомендуемая доза пропорционально ниже: от ¼ до ½ таблетки от 3 до 4 раз в сутки (по 25-50 мг 3-4 раза в сутки). Максимальная разовая доза - 50 мг (½ таблетки). Максимальная суточная доза - 200 мг (2 таблетки).
Побочные эффекты
Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных реакций нельзя определить на основании имеющихся данных).
| НЛР | Частота |
| Нарушения со стороны иммунной системы | |
| Аллергические реакции | Редко |
| Кожная сыпь | Редко |
| Ангионевротический отёк | Редко |
| Нарушения со стороны нервной системы | |
| Лёгкий седативный эффект (при применении в дозах выше терапевтических) | Частота неизвестна |
| Утомляемость (при применении в дозах выше терапевтических) | Частота неизвестна |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | |
| Бронхоспазм | Частота неизвестна |
| Желудочно-кишечные нарушения | |
| Тошнота | Часто |
| Анестезия (временное онемение и потеря чувствительности) слизистой оболочки полости рта | Редко |
| Сухость во рту или в горле | Частота неизвестна |
| Боль в животе | Частота неизвестна |
| Запор (прекращается при приёме пищи) | Частота неизвестна |
Передозировка
Симптомы. В случае приёма дозы, превышающей терапевтическую, возможно развитие седативного эффекта и утомляемости в течение нескольких часов после приёма препарата.
Лечение. Сведения о специфическом лечении передозировки в источнике не приведены.
Взаимодействия
Муколитические и отхаркивающие средства
Не рекомендуется комбинировать препарат с муколитическими и отхаркивающими средствами, так как он может затруднять отхождение мокроты, разжижаемой последними. Иных доклинических и клинических данных о взаимодействии с другими лекарственными препаратами не имеется.
Особые указания
Мукоактивная терапия. Пациентам с кашлем, сопровождающимся вязкой трудноотделяемой мокротой, рекомендуется применять муколитические или отхаркивающие средства.
Способ приёма таблетки. Таблетки следует проглатывать, не разжёвывая, во избежание анестезии (временного онемения и потери чувствительности) слизистой оболочки полости рта, обусловленной местноанестезирующим действием преноксдиазина.
Лекарственная зависимость. Преноксдиазин не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Приём препарата в высоких дозах может снижать внимательность. Как следствие, возможно влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
