Клинико-фармакологическая группа: 

Бета-адреномиметики

Входит в состав препаратов
  • ,
    ,
  • Стриверди® Респимат®
    раствор д/ингал.
  • ,
    ,
  • Стриверди® Респимат®
    раствор д/ингал.
  • АТХ:

    R03AC19   Олодатерол

    Фармакодинамика:

    Препарат представляет собой β2-адреномиметик, бронхолитическое средство. Расслабление гладких мышц при стимуляции β2-адренорецепторов (сопряженных с Gs-белками, стимулирующими аденилатциклазу) связано с повышением уровня цАМФ и активацией цАМФ-зависимой протеинкиназы в гладкомышечных клетках. цАМФ-зависимая протеинкиназа А угнетает киназу легких цепей миозина, в результате нарушается фосфорилирование легких цепей миозина и не происходит его взаимодействия с актином. Кроме того, цАМФ-зависимая протеинкиназа А угнетает фосфоламбан (ингибитор Са2+-АТФазы), в результате в гладкомышечных клетках повышается активность Са2+-АТФазы, транспортирующей Са2+ из цитоплазмы в саркоплазматический ретикулум, и уменьшается концентрация цитоплазматического Са2+. Все это приводит к снижению тонуса и сократительной активности гладких мышц. Препарат характеризуется быстрым началом действия и продолжительным сохранением эффекта (до 24-х часов).

    Фармакокинетика:

    Быстро всасывается при ингаляционном применении. Cmax в плазме обычно достигается в течение 10-20 минут после ингаляции. Абсолютная биодоступность олодатерола составляла около 30 %, при приеме внутрь - около 1 %. Таким образом, системное воздействие олодатерола после ингаляционного применения в основном обусловлено всасыванием в легких, а вклад проглатываемой части дозы в системное воздействие незначителен. Vd составляет 1110 л, что указывает на обширное распределение препарата в тканях.

    Связь с белками плазмы составляет 60 %, период полувыведения составляет 22 часа при внутривенном и 45 часов при ингаляционном применении. Экскретируется с мочой.

    Показания:

    Для длительной поддерживающей терапии у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, включая хронический бронхит и эмфизему легких, для уменьшения обструкции дыхательных путей, улучшения качества жизни и переносимости физических нагрузок.

    J42   Хронический бронхит неуточненный

    J43   Эмфизема

    J44   Другая хроническая обструктивная легочная болезнь

    Противопоказания

    Возраст до 18 лет, гиперчувствительность.

    С осторожностью:

    С осторожностью следует применять при сердечно-сосудистых заболеваниях, в том числе нестабильной ишемической болезни сердца, нарушении сердечного ритма, удлинении интервала QT, гипертрофической обструктивной миокардиопатии, артериальной гипертензии, тиреотоксикозе, судорогах, а также у пациентов, в анамнезе которых имеются указания на такие заболевания, как инфаркт миокарда или госпитализация по поводу сердечной недостаточности (в течение предшествующего года), жизнеугрожающая аритмия, пароксизмальная тахикардия с частотой сердечных сокращений более 100 ударов в минуту.

    Беременность и лактация:

    Категория FDA - С. Применять только в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный вред для плода. Препарат ингибирует сократительную активность матки. Исследований о влиянии препарата при кормлении грудью не проводилось.

    Способ применения и дозы:

    Применять ингаляционно. Терапевтическая доза 5 мкг 1 раз в сутки.

    Побочные эффекты:

    Со стороны дыхательной системы: назофарингит.

    Со стороны нервной системы: головокружение.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия.

    Со стороны кожных покровов: сыпь.

    Со стороны костно-мышечной системы: артралгия.

    Следует учитывать возможность развития побочных эффектов, характерных для всего класса β-адреномиметиков: тахикардия, аритмия, сердцебиение, ишемия миокарда, стенокардия, артериальная гипертензия или гипотензия, тремор, головная боль, нервозность, бессонница, головокружение, сухость во рту, тошнота, мышечный спазм, усталость, недомогание, гипокалиемия, гипергликемия и метаболический ацидоз.

    Передозировка:

    Не описана.

    Взаимодействие:

    Адреномиметики, метилксантины усиливают побочные эффекты препарата.

    При одновременном применении ксантиновых производных, стероидов или диуретиков (не относящихся к группе калийсберегающих) возможно усиление гипокалиемического эффекта β-адреномиметиков.

    Ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты или другие препараты, способные удлинять интервал QT, могут усиливать действие олодатерола на сердечно-сосудистую систему.

    Одновременное применение олодатерола с кетоконазолом приводило к увеличению биодоступности олодатерола, однако это не влияло на безопасность; коррекция дозы не требуется.

    Бета-адреноблокаторы могут ослаблять эффект олодатерола или противодействовать этому эффекту. Поэтому олодатерол следует применять вместе с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли) только в вынужденных ситуациях. В этом случае предпочтительно применение кардиоселективных бета-адреноблокаторов (с осторожностью).

    Особые указания:

    Олодатерол предназначен для поддерживающего лечения больных хронической обструктивной болезнью легких . В связи с тем, что в общей популяции хронической обструктивной болезни легких существенно преобладают пациенты в возрасте старше 40 лет, при назначении препарата пациентам в возрасте до 40 лет требуется спирометрическое подтверждение диагноза хронической обструктивной болезни легких.

    Олодатерол не следует применять при бронхиальной астме. Долговременная эффективность и безопасность олодатерола при бронхиальной астме не изучались.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Следует соблюдать осторожность, возможно развитие головокружения.

    Инструкции
    Вверх