Клинико-фармакологическая группа: 

Снотворные средства

Входит в состав препаратов
  • Нитразепам
    таблетки внутрь
  • Нитразепам
    таблетки внутрь
  • Нитразепам
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    N05CD02   Нитразепам

    Фармакодинамика:

    Оказывает угнетающее действие на лимбическую систему и активирующую ретикулярную формацию ствола мозга. Стимулирует бензодиазепиновые ω-рецепторы, которые образуют с ГАМКА-рецеторами единый комплекс, связанный с хлорным каналом, который открывается после связывания с γ-аминомасляной кислотой, в результате чего отрицательно заряженные ионы хлора устремляются внутрь нейронов, вызывают гиперполяризацию нейрональных мембран и развитию процессов торможения.

    Обладает снотворным, анксиолитическим и седативным действием (в небольших дозах). Развитию сна способствует устранение психического напряжения. Снижает количество пробуждений, увеличивает продолжительность и глубину сна.

    За счет подавления полисинаптических рефлексов на уровне спинного мозга снижается тонус скелетной мускулатуры и проявляется противосудорожная активность.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь натощак до 80% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 ч. Связь с белками плазмы составляет 87%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.

    Терапевтический эффект развивается через 30-60 мин после начала приема и продолжается в течение 6-8 ч. Метаболизм в печени путем восстановления нитрогруппы и последующим ацетилированием до неактивных ацетилпроизводных.

    Период полувыведения составляет 24-36 ч. Элиминация почками в виде метаболитов, около 5% - в неизменном виде. Не удаляется при гемодиализе.

    Показания:

    Применяется для лечения расстройства сна, судорожном синдроме у детей, сомнабулизме, также с целью премедикации перед хирургическим вмешательством.

    F51.2   Расстройство режима сна и бодрствования неорганической этиологии

    G93.4   Энцефалопатия неуточненная

    Z51.4   Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках

    Противопоказания

    Закрытоугольная глаукома, миастения, лекарственная зависимость, острые отравления средствами, угнетающими ЦНС (в том числе алкоголем), индивидуальная непереносимость производных бензодиазепина.

    С осторожностью:

    Депрессивные состояния - возможны суицидальные попытки, миастения, нарушение глотания у детей, острое отравление алкоголем.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан в I и III триместре беременности, в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Применяется внутрь.

    Дети

    До 1 года: по 1,25-2,5 мг;

    1-6 лет: по 2,5-3 мг;

    6-14 лет: по 5 мг.

    Взрослые

    Внутрь по 5-10 мг за 30-40 мин до сна.

    Высшая суточная доза: 20 мг.

    Высшая разовая доза: 10 мг.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: антероградная амнезия, нарушение концентрации внимания, мышечная слабость, атаксия, головная боль, спутанность сознания, галлюцинации.

    Дыхательная система: нарушение дыхания у пациентов с обструктивными заболеваниями.

    Сердечно-сосудистая система: редко - артериальная гипотензия.

    Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, диарея.

    Репродуктивная система: изменение либидо.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Усиление побочных эффектов.

    Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    При одновременном применении средств, угнетающих центральную нервную систему, а также этанола усиливается угнетение ЦНС.

    Одновременное применение с противосудорожными препаратами усиливает токсические эффекты.

    Повышают концентрацию нитразепама в плазме крови эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы.

    Рифампицин ускоряет выведение нитразепама из организма.

    Одновременное применение с циметидином способствует повышению концентрации нитразепама в плазме крови, что сопровождается усилением седативного эффекта.

    Особые указания:

    При длительном применении развивается привыкание. Отмену препарата следует производить постепенно, так как внезапное прекращение приема нитразепама может вызвать абстинентный синдром.

    В некоторых случаях возможна парадоксальная реакция - возбуждение, агрессивность.

    Прием препарата противопоказан лицам профессий, требующих концентрации внимания.

    Инструкции
    Вверх