Перистальт (Peristalt)

Действующее вещество:ДомперидонДомперидон
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Дамелиум
    таблетки внутрь
  • Домет
    таблетки внутрь
  • Домперидон
    таблетки внутрь
  • Домперидон
    таблетки внутрь
  • Домперидон
    таблетки внутрь
  • Домперидон
    таблетки внутрь
  • ДОМПЕРИДОН
    суспензия внутрь
  • Домперидон
    таблетки
  • Домперидон
    таблетки внутрь
  • Домперидон
    суспензия внутрь
  • Домперидон-Ксантис
    таблетки внутрь
  • Домперидон-Тева
    таблетки внутрь
  • Домперидон-Тева
    таблетки внутрь
  • Домперидон-Эдвансд
    таблетки внутрь
  • Домперидон-Эдвансд
    таблетки внутрь
  • Домридон
    таблетки внутрь
  • Домстал®
    таблетки внутрь
  • ДРАСПАЗОЛ®
    таблетки внутрь
  • Мотижект®
    таблетки внутрь
  • Мотилак®
    таблетки внутрь
  • Мотилак®
    таблетки внутрь
  • Мотилак®
    таблетки внутрь
  • Мотилиум®
    таблетки внутрь
  • Мотилиум®
    суспензия внутрь
  • Мотилиум® Экспресс
    таблетки внутрь
  • Мотилорус®
    таблетки внутрь
  • Мотилорус®
    таблетки внутрь
  • Мотинорм
    сироп внутрь
  • Мотинорм
    таблетки внутрь
  • Мотогастрик
    таблетки внутрь
  • Мотониум®
    таблетки внутрь
  • Мотониум®
    суспензия внутрь
  • Мотониум®
    таблетки внутрь
  • Мотониум®
    суспензия внутрь
  • Новэкс Домперидон
    таблетки внутрь
  • Нормотил®
    таблетки внутрь
  • Нормотил®
    таблетки внутрь
  • Пассажикс®
    таблетки внутрь
  • Пассажикс®
    таблетки внутрь
  • Пассажикс®
    таблетки внутрь
  • Пассажикс®
    таблетки внутрь
  • Пассажикс® Экспресс
    таблетки внутрь
  • Перистальт
    таблетки внутрь
  • Прионтил
    таблетки внутрь
  • Лекарственная форма:  таблетки, покрытые пленочной оболочкой
    Состав:

    Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

    Действующее вещество: домперидон - 10,0 мг;

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 60,0 мг, крахмал прежелатинизированный - 19,46 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,09 мг; магния стеарат - 0,45 мг;

    Пленочная оболочка: Опадрай II 85F48105 белый (поливиниловый спирт, макрогол MW 3350, тальк, титана диоксид) - 3,6 мг.

    Описание:Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе - внутренний слой белого или почти белого цвета.
    Фармакотерапевтическая группа:Противорвотное средство, центральный блокатор дофаминовых рецепторов
    АТХ:  

    A03FA03   Домперидон

    Фармакодинамика:

    Домперидон - селективный антагонист D2-дофаминовых рецепторов, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза.

    Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами гематоэнцефалического барьера. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.

    При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

    Фармакокинетика:

    Абсорбция:

    При приеме натощак домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь, максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15 %) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени. Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к ухудшению всасывания домперидона.

    Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме домперидона после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) несколько увеличивается.

    При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; Сmах в плазме крови - 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки была практически такой же, как концентрация 18 нг/мл после приема первой дозы.

    Распределение:

    Домперидон связывается с белками плазмы на 91-93 %. Исследования распределения домперидона с радиоактивной меткой у животных показали широкое распределение его в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества домперидона проникают через плаценту у крыс.

    Метаболизм:

    Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона. Выведение почками и через кишечник составляет соответственно 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь. Доля домперидона, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10 % выводится через кишечник и приблизительно 1 % - почками).

    Период полувыведения из плазмы после однократного приема внутрь составляет 7-9 ч у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У таких пациентов (при концентрации сывороточного креатинина > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 ч. но концентрация домперидона в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного домперидона (около 1 %) выводится почками.

    Особые группы пациентов:

    У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и Сmах домперидона были в 2,9 и 1,5 раз выше, чем у здоровых добровольцев, соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25 % и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные концентрации домперидона в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Сmах и AUC, без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Фармакокинетика домперидона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась.

    Показания:

    Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

    Противопоказания:

    - Гиперчувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата;

    - пролактинсекретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);

    - нарушения функции печени средней и тяжелой степени тяжести;

    - выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца, такие как хроническая сердечная недостаточность (ХСН);

    - кровотечения желудочно-кишечного тракта, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника;

    - одновременный прием лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT, за исключением апоморфина;

    - одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, таких как кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, вориконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин, телапревир;

    - масса тела менее 35 кг;

    - детский возраст до 12 лет при массе тела менее 35 кг;

    - беременность;

    - период грудного вскармливания.

    С осторожностью:

    - Детский возраст от 12 до 18 лет;

    - нарушения функции почек;

    - одновременное применение лекарственных препаратов, вызывающих брадикардию и гипокалиемию, а также азитромицина и рокситромицина;

    - одновременное применение с апоморфином.

    Беременность и лактация:

    Домперидон противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь. Рекомендуется принимать таблетки домперидона за 15-30 минут до еды, в случае приема препарата после еды абсорбция домперидона может замедляться.

    Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела 55 кг и более:

    По 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг).

    В детской практике в основном следует использовать такую лекарственную форму домперидона как суспензия.

    Непрерывный прием домперидона не должен по продолжительности превышать 7 дней.

    Применение у пациентов с нарушениями функции почек:

    Поскольку период полувыведения домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при концентрации креатинина в сыворотке ≥ 6 мг/100 мл, т.е. ≥ 0,6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема домперидона следует снизить до 1 или 2 раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности. Необходимо проводить регулярное обследование таких пациентов.

    Применение у пациентов с нарушениями функции печени:

    Применение домперидона противопоказано у пациентов со среднетяжелой или тяжелой печеночной недостаточностью (7-9 баллов и > 9 баллов по классификации Чайлд-Пью соответственно). У пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5-6 баллов по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы препарата не требуется.

    Побочные эффекты:

    Частота развития нежелательных реакций классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (от < 1/10000), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

    По данным клинических исследований:

    Нарушения психики: часто - депрессия, тревога, акатизия, астения.

    Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, сонливость.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость в полости рта, диарея.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь, зуд; нечасто гиперчувствительность, крапивница.

    Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: часто - снижение или отсутствие либидо, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации; нечасто - набухание и выделения из молочных желез.

    По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях:

    Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

    Нарушения психики: очень редко - ажитация (повышенная возбудимость), нервозность, раздражительность.

    Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - головокружение, экстрапирамидные расстройства, судороги.

    Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - желудочковая аритмия*, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть*.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - ангионевротический отек (отек Квинке), крапивница.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - задержка мочи.

    Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - отклонения лабораторных показателей функции печени, гиперпролактинемия.

    * В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

    Передозировка:

    Симптомы передозировки: наблюдались преимущественно у детей. Симптомы передозировки могут включать повышенную возбудимость, сонливость, судороги, дезориентацию и экстрапирамидные реакции.

    Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций антихолинергические, противопаркинсонические средства. Из-за возможного увеличения интервала QT следует мониторировать электрокардиограмму (ЭКГ).

    Взаимодействие:

    Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие домперидона. Пероральная биодоступность домперидона уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, так как они снижают его биодоступность после приема внутрь.

    Основной путь метаболизма домперидона осуществляется посредством изофермента CYP3A4. Результаты исследований in vitro и накопленный клинический опыт применения домперидона показывают, что сопутствующее применение лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, может сопровождаться увеличением концентрации домперидона в плазме. Сочетанное применение домперидона с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QTC, - противопоказано.

    Взаимодействие со следующими препаратами может повышать риск увеличения интервала ОТС:

    Противопоказанные комбинации:

    Лекарственные препараты, удлиняющие интервал ОТС:

    - антиаритмические средства класса IA (например, дизопирамид, хинидин);

    - антиаритмические средства класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);

    - определенные антипсихотические средства (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);

    - определенные антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);

    - определенные антибиотики (например, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин);

    - определенные противогрибковые средства (например, пентамидин);

    - определенные противомалярийные средства (например, галофантрин, лумефантрин);

    - определенные желудочно-кишечные лекарственные средства (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);

    - определенные противоопухолевые лекарственные средства (например, торемифен, вандетаниб, винкамин);

    - определенные антигистаминные препараты (например, мехитазин, мизоластин);

    - некоторые другие лекарственные средства (например, бепридил, дифеманила метилсульфат, метадон).

    Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4:

    - азольные противогрибковые препараты, такие, как флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол;

    - антибиотики-макролиды, например, кларитромицин, эритромицин, телитромицин.

    При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола 2 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTC в среднем на 9,8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,2 до 17,5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина 3 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTC в среднем на 9,9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,6 до 14,3 мс. В каждом из этих исследований Сmах и AUC домперидона были увеличены примерно в 3 раза. В данных исследованиях монотерапия домперидоном 10 мг для приема внутрь 4 раза в сутки вызывала увеличение среднего интервала QTC, составившее 1,6 мс (исследование кетоконазола) и 2,5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг 2 раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг 3 раза в сутки) приводили к увеличению интервала QTC, составившего 3,8 и 4,9 мс в течение периода наблюдения соответственно.

    Нерекомендованные комбинации:

    - антагонисты кальция, такие как дилтиазем и верапамил;

    - некоторые антибиотики из группы макролидов;

    Комбинации, которые следует применять с осторожностью:

    - апоморфин*,

    - препараты, вызывающие брадикардию и гипокалиемию;

    - азитромицин, рокситромицин.

    Вышеуказанный список препаратов является типичным, но не исчерпывающим.

    * Домперидон противопоказан при совместном приеме с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, за исключением апоморфина. Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применения домперидона с апоморфином превышает риски, и только если строго соблюдены рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов.

    Одновременное применение с леводопой:

    При совместном применении может наблюдаться повышение концентрации леводопы в плазме крови (30-40 %), коррекции дозы не требуется.

    Особые указания:

    При сочетанном применении домперидона с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с домперидоном.

    Применение при заболеваниях почек

    Так как очень небольшой процент домперидона выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном применении домперидона частота применения должна быть снижена до одного - двух раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

    Эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы

    Домперидон может вызывать удлинение интервала QT. На ЭКГ в ходе пострегистрационных исследований у пациентов, принимающих домперидон, в редких случаях отмечалось увеличение интервала QT и возникновение полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Данные нежелательные реакции были отмечены в основном у пациентов с факторами риска, с выраженными электролитными нарушениями или одновременно принимающих препараты, увеличивающие интервал QT. Применение домперидона и других препаратов, способных вызвать удлинение интервала QT, не рекомендовано у пациентов с выраженными электролитными нарушениями (гипо- и гиперкалиемия, гипомагнезиемия) или у пациентов с заболеваниями сердца, такими как хроническая сердечная недостаточность. Было показано, что наличие у пациента электролитных нарушений (гипо- и гиперкалиемия, гипомагнезиемия) и брадикардии может увеличить риск развития аритмии.

    Домперидон противопоказан при совместном приеме с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, за исключением апоморфина.

    Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применения домперидона с апоморфином превышает риски, и только если строго соблюдены рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов, упомянутые в инструкции по медицинскому применению апоморфина.

    В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти. Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг, а также у пациентов, принимающих препараты, увеличивающие интервал QT, или ингибиторы изофермента CYP3A4. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

    Лечение препаратом необходимо прекратить при возникновении признаков или симптомов, которые могут быть связаны с аритмией сердца, пациенты должны немедленно проконсультироваться со своим врачом.

    Домперидон не рекомендуется применять для профилактики тошноты и рвоты после наркоза. При длительной терапии препаратом пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    При приеме домперидона необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с риском развития побочных реакций, которые могут влиять на указанные способности.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

    Упаковка:

    По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    По 1, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

    Условия хранения:

    При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке (пачке).

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    2 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-008398
    Дата регистрации:2022-07-28
    Дата окончания действия:2025-12-31
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2022-08-29
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх