Пентоксифиллин - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, ингибирует фосфодиэстеразу, повышает концентрацию циклического аденозинмонофосфата в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в тромбоцитах и аденозинтрифосфата в эритроцитах, что в свою очередь приводит к вазодилатации со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, незначительному возрастанию ударного объема крови и минутного объема крови без существенного изменения частоты сердечных сокращений.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (препарат обладает незначительным антиангинальным эффектом), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови.

Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на белки мембран эритроцитов), снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства.

Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. При окклюзионном поражении периферических артерий ("перемежающейся" хромоте) приводит к удлинению дистанции, которую способен пройти пациент, устранению ночных икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика:

Препарат быстро метаболизируегся в печени. В процессе метаболизма образуются несколько активных метаболитов, основными: из которых являются метаболит 1 и метаболит 5. Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества.

Выделяется почками в виде метаболитов (94 %) и через кишечник. (4/%), за первые 4 часа выводится до, 90 % дозы.В неизменном виде выводится 2 % препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.

При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.

При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

Показания:

- нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических, и воспалительных процессов (в т.ч. при "перемежающейся" хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);

- трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной иливенозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);

- ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);

- острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (в т.ч. при церебральном атеросклерозе);

- нарушения кровообращения в сосудах глаза, (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);

- нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

Противопоказания:

TOC \o "1-5" \h \z венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения); ; -

- ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно); . _v / ‘ ,

- острые и хронические нарушения мозгового кровообращения

ишемического типа (в т.ч. при церебральном атеросклерозе);', , .

- 'нарушения кровообращения в„сосудах- глаза, (острая и- хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);

- нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся v

тугоухостью. /¹ ,‘ _{г> (} .

Противопоказания' , ^v

- повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным

метилксантина; ;. / , , . ' ! , , ’ '

- выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий; _£ ,

- острый инфаркт миокарда;

- выраженные нарушения ритма сердца;

- неконтролируемая артериальная гипотензия;

- массивное кровотечение;

- кровоизлияние в сетчатку глаза;

- острый геморрагический инсульт;

- беременность, период лактаций;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью:

Артериальная гипотензия (риск выраженногоснижения АД; хроническая сердая недостаточность (ХСН); состояние после недавно перенесенных оперативных вмешательств, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая хроническая, почечная недостаточность (ХПН) (клиренс креатининаменее 30 мл/мин), склонность к геморрагиям.

Беременность и лактация:Прием лекарственного препарата в период беременности противопоказан. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Вводится внутривенно и .внутриартериально. При проведении инфузий пациент должен находиться в положений "лежа".

Внутривенно - 100 мг (1 ампула) в 250-500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы (глюкозы) капелыю в течение 1,5-3 часов. При хорошей переносимости дозу можно- увеличить на 100, мг в сутки. Максимальная суточная доза - 300 мг.

Внутриартериально - вначале 100,мг препарата в 20-50 мл 0,9 % раствора\ натрия хлорида, в последуюнще дни - по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя. Вводят со скоростью 100 мг (5 мл 20 мг/мл раствора препарата) в течение 10 минут. При выраженном атеросклерозе/сосудов головного мозга нельзя, вводить в сонную артерию.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина - менее 10 мл/мин) назначают 50-70% , от обычной дозы.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги, асептический менингит.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки:

гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, периферические отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, атония кишечника, ощущение давления и переполнения желудка, внутрипеченочный холестаз, обострение холецистита, холеста- тический гепатит.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование симптомов стенокардии, снижение АД. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения (в т.ч. носовое, слизистых оболочек, желудка, кишечника). Аллергические реакции: кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз (аланинтрансфераза (АЛТ), аспарагинтрансфераза (ACT), лактатдегидрогеназа (ЛДГ) и щелочная фаза (ЩФ)).

Передозировка:

Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа "кофейной гущи").

Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления, при судорогах - диазепам.

Взаимодействие:

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов - цефамандола, цефоперазона,цефотетана), вальпроевой кислоты. Увеличивает эффективность гипотензивных препаратов инсулина и гипогликемических препаратов для приема внутрь.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может- приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Особые указания:

Лечение следует проводить под контролем, артериального давления (АД). У пациентов с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения.

У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.

Вводимая доза должна быть уменьшена у пациентов с низким и нестабильным АД.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

При проведении внутривенных инфузий пациент должен находиться в положении "лежа".

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучено.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций 20 мг/мл.

В ампулах по 5 мл. По 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применени в коробке из картона.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с ножом, для вскрытия ампул и/инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению в пачке с картонным вкладышем для фиксации ампул из картона.

В случае использования ампул с кольцом, излома или насечкой и точкой излома, вложение ножа для вскрытия ампул не предусматривается.

Упаковка:ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным, если необходим для ампул данного типа/ - пачки [коробки] картонные

ампулы (5) /в комплекте с ножом ампульным, если необходим для ампул данного типа/ - упаковки ячейковые контурные-пачки картонные

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:П N015494/01

Дата регистрации:2009-03-20

Владелец Регистрационного удостоверения:

БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ ОАО Беларусь

Производитель:

БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ ОАО Беларусь

Дата обновления информации: 2015-08-24

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Пентоксифиллин (Pentoxifylline)