Пентоксифиллин - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

вспомогательные вещества: натрия хлорид - 6,0 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат - 0,1 мг, раствор натрия гидроксида 1М - до pH 6,0-8,0, вода для инъекций - до 1 мл.

Описание:

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:вазодилатирующее средство

АТХ:

C04AD03 Пентоксифиллин

Фармакодинамика:

Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5 аденозинмонофосфата в тромбоцитах и аденозинтрифосфата в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема сердца без значительного изменения частоты сердечных сокращений.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови.

Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания аденозинтрифосфата в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы.

Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий ("перемежающейся" хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика:

Препарат быстро метаболизируется в печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества.

Выделяется почками в виде метаболитов (94 %) и через кишечник (4 %), за первые 4 часа выводится до 90 % дозы. В неизменном виде выводится 2 % препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

Показания:

- Нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при "перемежающейся" хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);

- трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной и венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);

- ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);

- острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (в т.ч. при церебральном атеросклерозе);

- состояния после геморрагического и ишемического инсульта;

- нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);

нарушения функций среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

Противопоказания:

- повышенная чувствительность к пентоксифиллину и веществам из группы ксантиновых дериватов;

- выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;

- острый инфаркт миокарда;

- выраженные нарушения ритма сердца;

- неконтролируемая артериальная гипотензия;

- массивное кровотечение;

- кровоизлияние в сетчатку глаза;

- кровоизлияние в мозг;

- острый геморрагический инсульт;

- беременность, период лактации;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:больным с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточностью, склонностью к геморрагиям, состояние после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности.

Способ применения и дозы:

Внутривенно, внутриартериально (больной должен находиться в положении "лежа"). Внутривенно капельно вводится медленно, 50 мг на 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (в течение 10 мин), затем капельно в дозе 100 мг в 250-500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или в 5 % растворе декстрозы (длительность введения - 90-180 минут); внутриартериально - сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, а в последующие дни - по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя (скорость введения: 100 мг (5 мл раствора пентоксифиллина 20 мг/мл) в течение 10 минут).

Больным с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) назначают 50-70 % от обычной дозы.

Курс лечения 10-12 дней, затем переходят на прием препарата внутрь в таблетках.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, редко - прогрессирование симптомов стенокардии, снижения артериального давления.

Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, обострение холецистита, атония кишечника, холе- статический гепатит, кровотечения из слизистых оболочек желудка, кишечника.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; носовые кровотечения.

Аллергические реакции: редко - зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз (алани- наминотрансфераза, аспарагйнаминотрансфераза,' лактатдегидрогеназа) и щелочной фосфатазы.

Прочие: асептический менингит (редко).

Передозировка:

Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тоникоклонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа "кофейной гущи").

Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления.

Взаимодействие:

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов - цефамандола, цефаперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Увеличивает эффективность гипотензивных препаратов, инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Особые указания:

Лечение следует проводить под контролем артериального давления.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.

Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

При проведении внутривенных инфузий больной должен находиться в положении "лежа".

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутриартериального введения 20 мг/мл в ампулах по 5 мл. По 10 ампул вместе с ножом ампульным или скарификатором ампульным и инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

Упаковка:(1) - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором/ - пачки картонные

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:Р N003322/01

Дата регистрации:2009-08-11

Владелец Регистрационного удостоверения:

ОРГАНИКА АО Россия

Производитель:

ОРГАНИКА АО Россия

Дата обновления информации: 2015-08-23

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Пентоксифиллин (Pentoxifylline)