Пенемера® (Penemera®)

Действующее вещество:МеропенемМеропенем
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Велпенем®
    порошок в/в
  • Дженем
    порошок в/в
  • Мепенем
    порошок в/в
  • Мепенем
    порошок в/в
  • Мерексид
    порошок в/в
  • Меронем®
    порошок в/в
  • Мероноксол®
    порошок в/в
  • Меропенабол®
    порошок в/в
  • Меропенем
    порошок в/в
  • Меропенем
    порошок в/в
  • Меропенем
    порошок в/в
  • Меропенем
    порошок в/в
  • Меропенем
    порошок в/в
  • Меропенем
    порошок в/в
  • Меропенем
    порошок в/в
  • Меропенем
    порошок в/в
  • МЕРОПЕНЕМ
    порошок в/в
  • МЕРОПЕНЕМ
    порошок в/в
  • Меропенем
    порошок в/в
  • Меропенем
    порошок в/в
  • Меропенем
    порошок в/в
  • Меропенем Джодас
    порошок в/в
  • Меропенем Инкомед
    порошок в/в
  • Меропенем МД
    порошок в/в
  • Меропенем Спенсер
    порошок в/в
  • Меропенем-Алкем
    порошок в/в
  • Меропенем-Векста
    порошок в/в
  • Меропенем-Веро
    порошок в/в
  • Меропенем-Виал
    порошок в/в
  • Меропенем-ДЕКО
    порошок в/в
  • Меропенем-ДЕКО
    порошок в/в
  • Меропенем-ДЕКО
    порошок в/в
  • МЕРОПЕНЕМ-ДЖИЭФСИ
    порошок в/в
  • Меропенем-ЛЕКСВМ®
    порошок в/в
  • Меропенем-ТФ
    порошок в/в
  • Меропенем-Элеас
    порошок в/в
  • Меропидел®
    порошок в/в
  • Неринам
    порошок в/в
  • Пенемера®
    порошок в/в
  • Пропинем
    порошок в/в
  • Сайронем
    порошок в/в
  • ФармАмеропен
    порошок в/в
  • ФармАмеропен
    порошок в/в
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  порошок для приготовления раствора для внутривенного введения
    Состав:

    1 флакон содержит:

    действующее вещество: меропенема тригидрат 570,78 мг или 1141,55 мг, что соответствует меропенему* 500,00 мг или 1000,00 мг;

    вспомогательные вещества: натрия карбонат 104,00 мг или 208,00 мг.

    * из расчета содержания 876 мкг меропенема в 1 мг меропенема тригидрата.

    Описание:кристаллический порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета
    Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик-карбапенем
    АТХ:  

    J01DH02   Меропенем

    Фармакодинамика:
    Антибиотик для парентерального применения из группы карбапенемов, относительно устойчив к действию дегидропептидазы-1 (ДГП-1) человека, в связи с чем не требует дополнительного использования ингибитора ДГП-1.
    Оказывает бактерицидное действие. Меропенем взаимодействует с рецепторами - специфическими пенициллинсвязывающими белками (ПСБ) на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки бактерий, что в итоге вызывает их гибель.
    Механизм развития резистентности
    Резистентность бактерий к меропенему может развиваться вследствие снижения проницаемости внешней мембраны грамотрицательных бактерий (в связи с уменьшением количества пориновых каналов), снижения сродства к целевым ПСБ, увеличения эффлюкса и выработки бета-лактамаз, способных гидролизовать карбапенемы.
    Перекрестной резистентности между меропенемом и препаратами, относящихся к классу хинолонов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов нет. Тем не менее, бактерии могут обладать невосприимчивостью к более чем одному классу антибактериальных препаратов, когда механизм, приводящий к этой резистентности, включает снижение проницаемости внешней мембраны и/или работу эффлюксных насосов.
    Тесты in vitro показывают, что меропенем действует синергетически с различными антибиотиками. В тестах in vitro и in vivo показано, что меропенем обладает постантибиотическим эффектом. Чувствительность к меропенему должна определяться с помощью стандартных методов. Интерпретация результатов должна выполняться в соответствии с локальными руководствами.
    Спектр антибактериальной активности меропенема включает в себя большинство клинически значимых грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных штаммов микроорганизмов.
    Патогены, чувствительные к меропенему:
    Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis1 (за исключением ванкомицин-устойчивых штаммов), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)2 род Staphylococcus (метициллин-чувствителъный), включая Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae группы В, группа Streptococcus milleri (S. anginosus, S. constellatus, and S. intermedius), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы A.
    Грамотрицательные аэробы: Citrobacter freudii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.
    Грамположительные анаэробы: Clostridium perfringens, Peptoniphilus asaccharolyticus, род Peptostreptococcus (включая P. micros, P anaerobius, P. magnus)
    Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides сассае, Bacteroides fragilis, Prevotella bivia, Prevotella disiens.
    Патогены, для которых актуальна проблема приобретенной резистентности:
    Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium1. Грамотрицательные аэробы: Род Acinetobacter, Burkholderiа cepacia, Pseudomonas aeruginosa.
    Патогены, обладающие природной резистентностью:
    Грамотрицательные аэробы: Stenotrophomonas maltophilia, род Legionella.
    Другие возбудители: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetii, Mycoplasma pneumoniae.
    1 - возбудители, обладающие промежуточной чувствительностью;
    2 - все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к меропенему.
    Фармакокинетика:

    При внутривенном введении (в/в) 250 мг меропенема в течение 30 мин максимальная концентрация (Сmах) составляет около 11 мкг/мл, для дозы 500 мг - около 23 мкг/мл, для дозы 1 г - около 49 мкг/мл (абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы для Cmax и AUC (площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время") нет). При увеличении дозы с 250 мг до 2 г плазменный клиренс уменьшается с 287 до 205 мл/мин. При в/в болюсном введении в течение 5 мин 500 мг - Сmах около 52 мкг/мл, 1 г - около 112 мкг/мл. Сmах В плазме крови при в/в введении 1 г препарата в течение 2 мин, 3 мин и 5 мин составили 110, 91 и 94 мкг/мл, соответственно. Через 6 ч после в/в введения 500 мг уровень меропенема в плазме крови снижается до значений 1 мкг/мл и менее.

    При многократном введении меропенема с интервалом в 8 ч пациентам с нормальной функцией почек аккумуляции препарата не наблюдается. У здоровых пациентов период полувыведения (Т1/2) составляет 1 ч.

    Связь с белками плазмы крови не зависит от концентрации и составляет приблизительно 2 %.

    Меропенем хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, включая легкие, бронхиальный секрет, желчь, цереброспинальную жидкость, органы малого таза, кожу, фасциальную, мышечную ткань и перитонеальный экссудат, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий.

    Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного неактивного метаболита.

    Период полувыведения (Т1/2) у детей до 2 лет приблизительно 1,5-2,3 ч. В диапазоне доз 10-40 мг/кг у детей наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров.

    70% препарата выводится почками в неизмененном виде в течение 12 ч, другие 28% в качестве неактивного метаболита, 2% выводится кишечником. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч после введения 500 мг.

    При режимах введения 500 мг каждые 8 ч или 1 г каждые 6 ч не наблюдалось кумуляции меропенема в плазме крови и моче у добровольцев с нормальной функцией печени.

    Меропенем выводится из организма с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

    У пациентов с почечной недостаточностью клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина (КК), поэтому необходима коррекция дозы.

    У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует со снижением КК, связанным с возрастом. Отсутствует необходимость коррекции дозы у пожилых пациентов, за исключением случаев умеренной и тяжелой почечной недостаточности.

    У пациентов с заболеванием печени фармакокинетика меропенема не изменяется.

    Показания:Меропенем показан для лечения при следующих инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных одним или несколькими чувствительными к меропенему возбудителями:
    - инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, включая внутрибольничную);
    - интраабдоминальные инфекции (в т.ч. осложненный аппендицит, перитонит);
    - инфекции мочевыводящей системы (в т.ч. пиелонефрит, пиелит);
    - инфекции органов малого таза, такие как эндометрит и воспалительные заболевания органов малого таза, а также пельвиоперитонит;
    - инфекции кожи и мягких тканей;
    - бактериальный менингит;
    - септицемия;
    - эмпирическое лечение (в виде монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми лекарственными средствами) при подозрении на инфекцию у взрослых пациентов с фебрильной нейтропенией.
    Эффективность препарата доказана как в режиме монотерапии, так и в комбинации с другими антимикробными средствами при лечении полимикробных инфекций.
    Противопоказания:

    - гиперчувствительность к меропенему или любому из компонентов препарата;

    - гиперчувствительность к другим препаратам группы карбапенемов;

    - выраженная гиперчувствительность (анафилактические реакции, тяжелые кожные реакции) к другим бета-лактамным антибиотикам (например, к пенициллинам или цефалоспоринам);

    - беременность;

    - период грудного вскармливания;

    - детский возраст до 3-х месяцев.

    С осторожностью:

    - при одновременном применении с нефротоксичными препаратами;

    - пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея), особенно страдающим колитами.

    Беременность и лактация:

    Безопасность применения меропенема у женщин во время беременности не изучалась. Исследования на животных не показали каких-либо неблагоприятных эффектов на развитие плода.

    Применение меропенема во время беременности противопоказано. Меропенем определяется в грудном молоке животных в очень низких концентрациях. Меропенем не должен применяться в период грудного вскармливания. При необходимости применения меропенема в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы:Внутривенно болюсно или инфузионно.
    Доза и длительность терапии устанавливаются в зависимости от вида и тяжести инфекции, а также от состояния пациента.
    Рекомендованные суточные дозы:
    Взрослые и дети старше 12 лет:
    - при пневмонии, инфекциях мочевыводящих путей, инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза, инфекциях кожи и мягких тканей - по 500 мг каждые 8 ч;
    - при госпитальной пневмонии, перитоните, подозрении на бактериальную инфекцию у пациентов с нейтропенией, септицемии - по 1000 мг каждые 8 ч;
    - при менингите - по 2000 мг каждые 8 ч.
    У пациентов с клиренсом креатинина (КК) менее 51 мл/мин доза должна быть скорректирована следующим образом:

    Клиренс

    креатинина (мл/мин)

    Разовая доза: доля от рекомендованной разовой дозы (500 мг, или 1000 мг, или 2000 мг)

    Частота введения

    26-50

    100% разовой дозы

    Каждые 12 ч

    10-25

    50% разовой дозы

    Каждые 12 ч

    <10

    50% разовой дозы

    Каждые 24 ч

    Меропенем выводится при гемодиализе и гемофильтрации. Дозу препарата следует вводить после завершения сеанса гемодиализа.

    Суточные дозы для пациентов, которым проводится перитонеальный гемодиализ, не установлены.

    Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет:

    - разовая доза для в/в введения: 10-20 мг/кг каждые 8 ч в зависимости от тяжести инфекции, чувствительности возбудителя и состояния пациента;

    - при бактериальном менингите рекомендуемая доза составляет 40 мг/кг каждые 8 ч (максимальная разовая доза 2 г).

    У детей с массой тела более 50 кг используют дозы для взрослых и подростков.

    Опыт применения у детей с нарушениями функции почек и печени отсутствует.
    Метод введения
    Меропенем для внутреннего применения должен вводиться в виде внутривенной болюсной инъекции в течение не менее 5 мин, либо в виде внутривенной инфузии в течение 15-30 мин, используя для разведения соответствующие инфузионные жидкости.
    Способы приготовления растворов для внутривенного болюсного или инфузионного введения
    Возможность применения меропенема в режиме продленной инфузии (до 3-х ч) базируется на фармакокинетических и фармакодииамических параметрах. В настоящее время клинические данные, подтверждающие этот режим, ограничены.
    Если принято решение о терапии пациента методом продленной инфузии, то следует обратить внимание на данные по стабильности совместимых инфузионных жидкостей(см. таблицу ниже). Препарат Пенемера® для применения в виде внутривенной болюсной инъекции следует разводить стерильной водой для инъекций (5 мл на 250 мг меропенема), при этом концентрация раствора составляет 50 мг/мл.
    Для приготовления раствора для внутривенных инфузий препарат следует растворить 0,9 % раствором натрия хлорида либо 5 % раствором декстрозы, при этом концентрация раствора должна составлять от 1 до 20 мг/мл.
    Меропенем совместим со следующими инфузионными жидкостями:
    - стерильная вода для инъекций;
    - 0,9% раствор натрия хлорида;
    - 5% раствор декстрозы.
    Полученный раствор сохраняет стабильность в течение 3 ч при температуре до 25 °С и в течение 16 ч при хранении в холодильнике (2-8°С), если для его приготовления была использована стерильная вода для инъекций.
    Полученный раствор сохраняет стабильность в течение 3 ч при температуре до 25 °С и в течение 24 ч при хранении в холодильнике (2-8°С), если для его приготовления был использован 0,9 % раствор хлорида натрия. Раствор, приготовленный с использованием 5% раствора декстрозы, должен быть использован немедленно.
    При разведении меропенема должны применяться стандартные правила асептики.
    Препарат Пенемера® не следует смешивать с растворами, содержащими другие препараты.
    Перед употреблением разведенный раствор следует встряхнуть.
    Все флаконы предназначены для одноразового использования.
    Для внутривенных инъекций и инфузий рекомендуется применять свежеприготовленный раствор.
    Пациенты с нарушением функции печени: коррекция дозы не требуется.
    Пожилые пациенты: при нормальной функции почек и клиренсом креатинина (КК) более 50 мл/мин не требуется коррекции дозы.

    Побочные эффекты:По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (< 1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
    Нарушения со стороны органов кроветворения*

    часто: тромбоцитоз;

    нечасто: эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

    Нарушения со стороны нервной системы:

    часто: головная боль;

    нечасто: парестезии, обморок**, галлюцинации**, депрессия**, тревожность**, повышенная возбудимость**, бессонница**;

    редко: судороги.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

    часто: тошнота, рвота, диарея, боль в области живота, повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы и концентрации билирубина в сыворотке крови;

    нечасто: запор**, холестатический гепатит* *, псевдомембранозный колит.

    Нарушения со стороны кожных покровов:

    часто: сыпь, кожный зуд;

    нечасто: крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

    Нарушения со стороны иммунной системы:

    нечасто: ангионевротический отек, проявления анафилаксии.

    Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

    нечасто: сердечная недостаточность**, остановка сердца**, тахикардия**, брадикардия**, инфаркт миокарда**, снижение или повышение артериального давления (АД)**, тромбоэмболия ветвей легочной артерии**.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

    нечасто: повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови.

    Нарушения со стороны дыхательной системы:

    нечасто: диспноэ**.

    Прочее:

    часто: местные реакции - воспаление, боль;

    нечасто: тромбофлебит, боль в месте введения, вагинальный кандидоз и кандидоз слизистой оболочки полости рта.

    * Сообщалось о случаях положительной прямой или непрямой пробы Кумбса, а также случаях снижения частичного тромбопластинового времени.

    ** Причинно-следственная связь с приемом меропенема нс установлена. Однако данные побочные эффекты были выявлены при проведении клинических исследований с применением меропенема. На фоне тяжелого состояния пациентов, многочисленных заболеваний и множественной сопутствующей терапии другими лекарственными препаратами, не представлялось возможным сделать вывод о связи побочного эффекта с терапией меропенемом.

    Передозировка:

    Возможна случайная передозировка, в частности у пациентов с нарушениями функции почек, если доза не была скорректирована.

    При передозировке лечение симптоматическое.

    У пациентов с нормальной функцией почек происходит быстрое выведение препарата через почки. Меропенем и его метаболит выводятся из организма с помощью гемодиализа.

    Взаимодействие:

    Пробенецид конкурентно угнетает почечную экскрецию меропенема и таким образом увеличивает период полувыведения и плазменную концентрацию меропенема. В связи с этим совместное применение пробенецида и меропенема не рекомендуется.

    Возможное воздействие меропенема на степень связи других препаратов с белками плазмы крови или метаболизм не изучалось. Однако, учитывая низкую связь меропенема с белками плазмы крови (около 2 %), можно предположить, что взаимодействия с другими препаратами быть не должно.

    Совместный прием карбапенемов и препаратов вальпроевой кислоты приводил к снижению концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови на 60-100% через 2 дня терапии.

    В связи с быстрым и значительным снижением концентрации вальпроевой кислоты не рекомендуется совместный прием препарата Пенемера® и препаратов вальпроевой кислоты.

    В связи с возможным усилением эффекта пероральных антикоагулянтов (например, варфарина) во время одновременного применения с антибиотиками и некоторое время после его прекращения рекомендуется как можно чаще контролировать показатели международного нормализованного отношения (МНО).

    Специфических данных о возможных лекарственных взаимодействиях (за исключением пробенецида) нет. Применение меропенема во время приема других препаратов не сопровождалось развитием неблагоприятных фармакологических взаимодействий.

    Особые указания:

    Как и при использовании других антибиотиков, при применении меропенема в режиме монотерапии у пациентов, находящихся в критическом состоянии с выявленной инфекцией нижних дыхательных путей, вызванной Pseudomonas aeruginosa или при подозрении на нее, рекомендуется регулярное проведение теста на чувствительность.

    В редких случаях при применении меропенема, как и при применении, практически, всех антибиотиков, наблюдается развитие псевдомембранозного колита, который может варьировать по степени тяжести от легких до угрожающих жизни форм. Важно помнить о возможности развития псевдомембранозного колита при возникновении диареи на фоне применения препарата Пенемера®. При развитии псевдомембранозного колита следует отменить препарат. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.

    Имеются клинические и лабораторные признаки перекрестных аллергических реакций между другими карбапенемами и бета-лактамными антибиотиками, пенициллинами и цефалоспоринами. Имеются редкие сообщения о случаях реакций гиперчувствительности (в том числе, с летальным исходом) при использовании препарата Пенемера®, как и других бета-лактамных антибиотиков. Перед началом терапии меропенемом необходимо тщательно опросить пациента, обратив особое внимание на реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам в анамнезе. Препарат Пенемера® должен применяться с осторожностью у пациентов с указаниями в анамнезе на подобные явления. Если возникла аллергическая реакция на меропенем, то необходимо прекратить введение препарата и принять соответствующие меры.

    Как и в случае применения других антибиотиков, возможен избыточный рост нечувствительных микроорганизмов, в связи с чем необходимо постоянное наблюдение за пациентом.

    Лечение пациентов с заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем активности "печеночных" трансаминаз и концентрации билирубина. Распространенность приобретенной антибиотикорезистентности различных возбудителей может варьировать в зависимости от региона и времени, желательно наличие актуальной информации о резистентности распространенных возбудителей в конкретном регионе, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае если резистентность такова, что эффективность препарата в отношении хотя бы некоторых инфекций становится сомнительной, следует проконсультироваться у специалиста.

    Применение препарата при инфекциях, вызванных метициллин-резистентным стафилококком, не рекомендуется.

    При применении карбапенемов, в том числе меропенема, нечасто сообщалось о возникновении судорог. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов со сниженным порогом судорожной готовности.

    Во время лечения меропенемом можно получить прямые или косвенные положительные результаты теста Кумбса.

    Пациенты, придерживающиеся диеты с контролируемым содержанием натрия, должны быть проинформированы о том, что 500 мг препарата Пенемера® содержит около 2,0 мЭкв натрия, а 1,0 г препарата - около 4,0 мЭкв натрия.

    Опыта применения препарата в педиатрической практике у пациентов с нейтропенией или с первичным или вторичным иммунодефицитом нет.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В период лечения препаратом Пенемера® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении таких нежелательных явлений, как головная боль, парестезия и судороги, следует воздержаться от управления транспортными средствами, механизмами.

    Форма выпуска/дозировка:Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 500 мг, 1000 мг.
    Упаковка:

    По 500 мг меропенема во флаконы прозрачного стекла вместимостью 20 мл, укупоренные резиновыми бромбутиловыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками с защитной пластиковой крышкой голубого цвета.

    По 1000 мг меропенема во флаконы прозрачного стекла вместимостью 30 мл, укупоренные резиновыми бромбутиловыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками с защитной пластиковой крышкой красного цвета.

    По 10 флаконов помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

    Условия хранения:

    Хранить при температуре не выше 30 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата

    Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Пенемера®.

    Срок годности:

    2 года.

    Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке!
    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-002730
    Дата регистрации:2014-11-27
    Дата окончания действия:2019-11-27
    Дата переоформления:2017-11-28
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2022-01-18
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх