Пефлоксацин (Pefloxacin)

Антибактериальный препарат широкого спектра действия, ингибирует синтез ДНК, блокируя ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает сшивку разрывов ДНК, разрушает цитоплазму, клеточную стенку и мембраны бактерий. Действует на вне- и внутриклеточно расположенные микроорганизмы.

Обладает широким спектром антибактериальной активности в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также анаэробной микрофлоры и отдельных видов микроорганизмов: микоплазмы, риккетсий, уреаплазмы. Эффективен в отношении бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам, а также при микробных заболеваниях у пациентов с пониженным иммунитетом, при лечении бронхолегочной инфекции на фоне муковисцидоза.

После приема внутрь натощак до 99-100 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 20 %, проникает во все ткани и органы, в том числе, в лейкоциты и альвеолярные макрофаги.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 12 часов. Элиминация почками и с фекалиями.

Применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: урогенитальных инфекций, респираторных и ЛОР-инфекций, инфекций органов пищеварения, инфекций костей и суставов, кожи и мягких тканей; сепсиса; эндокардита; бактериального менингита.

Эпилепсия, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 20 мл/мин), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

Пациенты пожилого возраста с вероятностью гипофункции почек, гиперчувствительность к хинолонам.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Внутрь, по 400 мг 2 раза в сутки: утром и вечером. Парентерально: внутривенно капельно по 400 мг 2 раза в сутки в течение 1 часа с начальной дозой 800 мг.

Высшая суточная доза: 800 мг.

Высшая разовая доза: 800 мг.

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, сонливость, парестезии в кистях, галлюцинаторные расстройства, судороги, снижение тактильной чувствительности.

Сердечно-сосудистая система: редко - тахикардия.

Система кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Обмен веществ: редко - гипогликемия.

Пищеварительная система: диспепсические расстройства, диарея, повышение активности печеночных ферментов.

Опорно-двигательный аппарат: поражения сухожилий (детский возраст), мышечная слабость, редко - рабдомиолиз.

Дисбактериоз.

Аллергические реакции.

Усиление побочных эффектов, в первую очередь, в отношении центральной нервной системы и психики: нарушения сознания, судорожные приступы по типу эпиприпадков.

Лечение симптоматическое.

При одновременном применении с теофиллином отмечается снижение судорожной активности.

Глюкокортикоиды повышают риск разрыва сухожилий.

При одновременном использовании антагонистов витамина К возможно развитие геморрагического диатеза.

При лечении больных, перенесших инсульт или тяжелую черепно-мозговую травму, повышается судорожная активность.

Лечение пефлоксацином можно начинать, не дожидаясь результата бактериологических исследований чувствительности патогенной флоры к антибиотикам.

В период лечения пефлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.

При приеме препарата могут возникнуть реакции фотосенсибилизации, поэтому рекомендуется избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Учитывая возможные осложнения, касающиеся центральной нервной системы, пациентам нежелательно управлять автомобилем и выполнять работу в неустойчивом положении тела.