Клинико-фармакологическая группа:
Анилиды
Входит в состав препаратов
АТХ:N02BE Анилиды
N02BE51 Парацетамол в комбинации с другими средствами, исключая психолептики
Фармакодинамика:Комбинированный препарат.
Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, антигистаминное, сосудосуживающее, седативное, бронходилатириующее и противокашлевое действие.
Парацетамол
Обладает антипиретическим, анальгезирующим и противовоспалительным эффектом. Ингибирует циклооксигеназу, преимущественно в центральной нервной системе, воздействует на центры боли и терморегуляции. Не обладает негативным влиянием на водно-солевой обмен и слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, в связи с этим оказывает незначительное влияние на синтез простагландинов в периферических тканях.
Хлорфенамин
Блокатор Н1-рецепторов оказывает антигистаминное, антисеротониновое, антихолинергическое, седативное действие. Сужает сосуды полости носа, угнетает симптомы аллергического ринита: ринорею, чихание, зуд носа и глаз.
Фармакокинетика:Парацетамол
После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-30 мин. Связь с белками плазмы составляет 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко.
Метаболизм в печени путем глюкуронирования и сульфатирования (80%) с образованием неактивных метаболитов, около 17% подвергается гидроксилированию до активных метаболитов, которые впоследствии дезактивируются после конъюгации с сульфатами и глутатионом. При недостатке глутатиона эти метаболиты блокируют ферментные системы печени, вызывая некроз гепатоцитов.
Период полувыведения составляет 2-3 ч. Элиминация почками, около 3% в неизмененном виде.
Хлорфенамин
После приема внутрь до 30% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч. Связь с белками плазмы составляет 70%. Терапевтический эффект развивается через 1 ч после приема и продолжается в течение 24 ч. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 2 ч. Элиминация почками.
Показания:Применяется для лечения гриппа и простудных заболеваний, сопровождающихся головной болью, лихорадкой, ринитом. Используется при аллергическом рините.
J11 Грипп, вирус не идентифицирован
J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
J39 Другие болезни верхних дыхательных путей
Противопоказания Кровотечение в желудочно-кишечном тракте, фенилкетонурия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, портальная гипертензия, анемия, лейкопении, тромбоцитопения, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:Синдром Жильбера, вирусный гепатит, пожилой возраст, алкоголизм.
Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория не определена. Противопоказан в I триместре беременности. С осторожностью применяется при беременности и в период лактации, когда ожидаемый эффект перекрывает возможные осложнения.
Способ применения и дозы:Дети
6-12 лет: по ½ пакетика каждые 6-8 ч, не более 6 пакетиков в сутки.
Взрослые и дети старше 12 лет.
Внутрь по 1 пакетику 2-3 каждые 6-8 ч.
Высшая суточная доза: 6 пакетиков.
Высшая разовая доза: 1 пакетик.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: слабость сонливость, галлюцинации, нарушение координации движений.
Система кроветворения: редко апластическая анемия, панцитопения.
Пищеварительная система: сухость во рту, запор.
Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит.
Органы чувств: диплопия.
Мочевыделительная система: затруднение мочеиспускания.
Аллергические реакции.
Передозировка:Симптомы: тошнота, рвота, бледность кожных покровов, гепатонекроз, тубулярный некроз.
Лечение: применение донаторов SH-групп, предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8 ч и N-ацетилцистеина через 12 ч после передозировки.
Взаимодействие:Усиливает действие непрямых коагулянтов и токсичность хлорамфеникола.
Прием этанола при лечении препаратом приводит к развитию острого панкреатита.
Одновременное применение со стимуляторами микросомального окисления в печени - барбитуратами, рифампицином, этанолом, фенилбутазоном, фенитионином, повышает токсичность парацетамола.
Снижают риск гепатотоксического действия ингибиторы микросомального окисления (циметидин).
Особые указания:Мониторинг содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме, состава периферической крови, функционального состояния печени.
Пациентам во время лечения запрещается прием алкоголя и не рекомендуется водить автотранспорт и работать с движущимися механизмами.