Клинико-фармакологическая группа: 

Пенициллины

Входит в состав препаратов
  • Оксациллин
    порошок в/м; в/в
  • Оксациллин
    порошок в/м
  • Оксациллин
    таблетки внутрь
  • Оксациллин
    порошок в/м; в/в
  • Оксациллин
    порошок в/м; в/в
  • Оксациллин
    порошок в/м
  • Оксациллин
    порошок в/м
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    АТХ:

    J01CF   Пенициллины, устойчивые к бета-лактамазам

    J01CF04   Оксациллин

    Фармакодинамика:

    Антибиотик, полусинтетический пенициллин.

    Механизм антибактериального действия пенициллинов связан с:

    ● блокадой фермента транспептидазы, обеспечивающей соединение цепей пептидогликана при помощи пентаглициновых мостиков, завершающей стадии синтеза пептидогликанового полимера;

    ● угнетением эндогенного ингибитора аутолизинов, в результате происходит повышение активности аутолизинов и разрушение пептидогликана. Расщепление пептидогликана играет ключевую роль при делении бактериальных клеток.

    В результате происходят нарушение структуры пептидогликана микробной клетки и последующая гибель бактерий. Это обусловливает бактерицидный эффект.

    Препарат активен в отношении преимущественно грамположительных бактерий - Staphylococcus spp., (в том числе пенициллиназообразующих), Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheria и Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих штаммов, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides), Actinomyces spp.

    Фармакокинетика:

    Быстро и полно абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации после внутримышечного введения - 1-2 ч, концентрация быстро уменьшается к 4 ч. Связь с белками плазмы составляет 93%. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости - 50%, желчи - 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Не проникает через неповрежденный ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Метаболизируется печенью. Период полувыведения составляет 30 минут. Препарат экскретируется почками.

    Показания:

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, профилактика таких инфекций:

    • сепсис;
    • абсцесс;
    • флегмоны;
    • холецистит;
    • пиелит;
    • цистит;
    • остеомиелит;
    • послеоперационные, раневые инфекции, инфицированные ожоги;
    • бактериальный эндокардит;
    • менингит;
    • синусит.

    A41.2   Сепсис, вызванный неуточненным стафилококком

    A53.9   Сифилис неуточненный

    G00   Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках

    G00.3   Стафилококковый менингит

    I33   Острый и подострый эндокардит

    J01   Острый синусит

    J03   Острый тонзиллит

    J04   Острый ларингит и трахеит

    J15   Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках

    J15.2   Пневмония, вызванная стафилококком

    J20   Острый бронхит

    J31   Хронический ринит, назофарингит и фарингит

    J32   Хронический синусит

    J35.0   Хронический тонзиллит

    J37   Хронический ларингит и ларинготрахеит

    J42   Хронический бронхит неуточненный

    J86   Пиоторакс

    K81   Холецистит

    L01   Импетиго

    L02   Абсцесс кожи, фурункул и карбункул

    L03   Флегмона

    L08.0   Пиодермия

    M00   Пиогенный артрит

    M86   Остеомиелит

    N12   Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический

    N30   Цистит

    T79.3   Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность.

    С осторожностью:

    Аллергические реакции в анамнезе, заболевания почек, бронхиальная астма, энтероколит на фоне приема антибиотиков, беременность и период лактации.

    Беременность и лактация:

    Категория FDA - B. Применять, если только потенциальная польза для матери превышает риск для плода. При приеме во время грудного вскармливания, следует прекратить кормление грудью.

    Способ применения и дозы:

    Режим дозирования индивидуальный.

    Внутрь назначают за 1 ч до еды или через 2-3 ч после еды.

    Разовая доза для взрослых, детей и подростков с массой тела больше 40 кг при приеме внутрь - 0,5-1 г каждые 4-6 часов; при внутримышечном / внутривенном введении - 0,25-1 г каждые 4-6 часов. Детям массой тела меньше 40 кг внутрь - 12,5-25 мг/кг каждые 6 часов; при внутримышечном / внутривенном введении - 12,5-25 мг/кг каждые 4-6 часов.

    Новорожденным и недоношенным детям внутримышечно / внутривенно 6,25 мг на кг каждые 6 часов.

    Максимальная суточная доза - 6 г.

    Продолжительность лечения составляет обычно 7-10 дней, при тяжелых заболеваниях (сепсис, септический эндокардит) - 2-3 недели и более.

    Побочные эффекты:

    Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит.

    Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, диарея, заболевания печени.

    Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница; реже - ангионевротический отек, бронхоспазм; в редких случаях - анафилактический шок, эозинофилия.

    Другое: дисбактериоз, кандидоз полости рта, тромбофлебит, вагинальный кандидоз, псевдомембранозный колит.

    Передозировка:

    Усиление побочных эффектов. Лечение симптоматическое.

    При назначении препарата в дозе выше 6 г в сутки развивается гепатотоксическое действие (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности "печеночных" трансаминаз).

    Взаимодействие:

    Тетрациклины и другие бактериостатические антибиотики снижают эффективность оксациллина.

    Применение одновременно с метотрексататом повышает гепатотоксичность последнего (конкуренция за канальцевую секрецию). Может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

    Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, так как оксациллин пенициллиназоустойчив и спектр действия при таком сочетании становится более широким.

    Пробенецид, блокируя канальцевую секрецию, пролонгирует элиминацию и повышает концентрацию оксациллина в сыворотке.

    Не употреблять с препаратами, обладающими гепатотоксическим эффектом.

    Особые указания:

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не выявлено.

    Инструкции
    Вверх