Клинико-фармакологическая группа: 

Противовирусные средства (за исключением ВИЧ)

Входит в состав препаратов
  • Гриптера®
    капсулы внутрь
  • Гриптера®
    капсулы внутрь
  • Инфлюцеин®
    капсулы внутрь
  • Инфлюцеин®
    капсулы внутрь
  • Номидес®
    капсулы внутрь
  • Номидес®
    порошок внутрь
  • Номидес®
    капсулы внутрь
  • Номидес®
    порошок внутрь
  • Овирелис
    капсулы внутрь
  • Осельтамивир
    капсулы внутрь
  • Осельтамивир
    капсулы внутрь
  • Осельтамивир
    капсулы внутрь
  • Осельтамивир
    капсулы внутрь
  • Осельтамивир Авексима
    капсулы внутрь
  • Осельтамивир Авексима
    капсулы внутрь
  • Осельтамивир Велфарм
    капсулы внутрь
  • Осельтамивир Реневал
    капсулы внутрь
  • Осельтамивир солофарм
    капсулы внутрь
  • Осельтамивир-Акрихин
    капсулы внутрь
  • Осельтамивир-Акрихин
    капсулы внутрь
  • Осельтамивир-Вертекс
    капсулы внутрь
  • Осельтамивир-натив
    капсулы внутрь
  • Осетафлю®
    капсулы внутрь
  • Осетафлю®
    капсулы внутрь
  • Осмивир Медисорб
    капсулы внутрь
  • Ринивира®
    капсулы внутрь
  • Сельтавир®
    капсулы внутрь
  • Сельтавир®
    капсулы внутрь
  • Тамифлю®
    капсулы внутрь
  • Тамифлю®
    капсулы внутрь
  • Тамифлю®
    порошок внутрь
  • Тамифлю®
    капсулы внутрь
  • Флустоп
    капсулы внутрь
  • Флутавир®-Эйч
    капсулы внутрь
  • АТХ:

    J05AH02   Осельтамивир

    Фармакодинамика:

    Осельтамивир - пролекарство, при пероральном приеме подвергается гидролизу и превращается в активную форму - осельтамивира карбоксилат. Механизм действия осельтамивира карбоксилата связан с ингибированием нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В. Нейраминидаза - поверхностный гликопротеин вируса гриппа, является одним из ключевых ферментов, участвующих в репликации вирусов гриппа А и В.

    Нейраминидаза катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью).

    Известно 9 антигенных подтипов нейраминидазы вируса гриппа типа А - N1, N2 и так далее, которые, наряду с 16 антигенными подтипами гемагглютинина - H1, H2 и так далее, определяют разные штаммы одного типа вируса. В человеческой популяции одновременно циркулирует несколько штаммов вируса гриппа типа А с гемагглютинином 1-5 и нейраминидазой 1 и 2, основными из которых являются H3N2 и H1N1.

    При ингибировании нейраминидазы нарушается способность вирусных частиц проникать внутрь клетки, а также выход вирионов из инфицированной клетки, что приводит к ограничению распространения инфекции по дыхательным путям.

    Фармакокинетика:

    Хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность 79 ± 12 %. Связь с белками плазмы составляет 42 %, осельтамивира карбоксилата - очень низкая (< 3%). Объем распределения осельтамивира карбоксилата после внутривенного введения 24 добровольцам варьировал в диапазоне от 23 до 26 л, метаболизируется эстеразами в печени и слизистой желудочно-кишечного тракта в активный метаболит, период полувыведения осельтамивира 1-3 ч, активного метаболита 6-10 ч, экскретируется почками в виде осельтамивира карбоксилата (› 99 %). Не удаляется при гемодиализе.

    Показания:

    Грипп типа А и B.

    Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года. Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом. Профилактика гриппа у детей старше 1 года.

    J10   Грипп сезонного типа, вирус гриппа идентифицирован

    Противопоказания

    Заболевания почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

    Гиперчувствительность.

    Заболевания печени (печеночная недостаточность).

    С осторожностью:

    Детский возраст до 1 года.

    Беременность и кормление грудью.

    Тяжелое течение гриппа.

    Беременность и лактация:

    Категория FDA - C, применение во время беременности или кормящим матерям с осторожностью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных и кормящих женщин не проводили).

    Способ применения и дозы:

    Перорально, во время еды или независимо от приема пищи.

    Лечение: прием препарата необходимо начать не позднее 2 суток от момента появления симптомов гриппа; взрослым и детям старше 12 лет - 75 мг 2 раза в сутки, курс составляет 5 дней. Детям от 1 года до 12 лет - в зависимости от массы тела. Максимальная доза - 150 мг в сутки.

    Для профилактики гриппа взрослым и детям старше 12 лет : 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 недель (во время эпидемии), максимальная суточная доза - 150 мг.

    У пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин необходима коррекция дозы (75 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней); при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин данных о применении нет.

    В дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней; увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

    Побочные эффекты:

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, тошнота, боли в животе, псевдомембранозный колит,

    Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, судороги.

    Со стороны дыхательной системы: боль в горле, кашель, заложенность носа, бронхит, пневмония,

    Прочие: слабость, усталость, конъюнктивит, нарушение слуха, носовые кровотечения, нестабильная стенокардия, анемия, лихорадка, паратонзиллярный абсцесс, сыпь, повышение активности печеночных ферментов, гепатит.

    Передозировка:

    Тошнота, рвота, головокружение. Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Пробенецид, блокирующий канальцевую секрецию, увеличивает концентрацию активного метаболита препарата в крови в 2-3 раза.

    Особые указания:

    Следует учитывать, что тяжелая бактериальная инфекция может начинаться с гриппоподобных симптомов, сопровождать грипп или являться его осложнением. Осельтамивира фосфат не показан для предотвращения таких осложнений.

    Серьезные кожные реакции и реакции гиперчувствительности. В постмаркетинговых наблюдениях при применении осельтамивира фосфата были отмечены редкие случаи анафилаксии и тяжелых кожных реакций, включая токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформную эритему. При возникновении таких реакций следует прекратить прием осельтамивира и провести соответствующее лечение.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Не выявлено.

    Инструкции
    Вверх