Орета® (Oreta®)

Архив
"Торговый препарат
в России не зарегистрирован"
Действующее вещество:ЛетрозолЛетрозол
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Лестродекс
    таблетки внутрь
  • Летзол®
    таблетки внутрь
  • Летроза®
    таблетки внутрь
  • Летрозол
    таблетки внутрь
  • Летрозол
    таблетки внутрь
  • Летрозол
    таблетки внутрь
  • Летрозол
    таблетки внутрь
  • Летрозол
    таблетки внутрь
  • Летрозол-Акри®
    таблетки внутрь
  • Летрозол-Тева
    таблетки внутрь
  • Летросан
    таблетки внутрь
  • Летротера
    таблетки внутрь
  • Лорета
    таблетки внутрь
  • Нексазол®
    таблетки внутрь
  • Орета®
    таблетки внутрь
  • Фемара®
    таблетки внутрь
  • Экстраза®
    таблетки внутрь
  • Эстролет®
    таблетки внутрь
  • Лекарственная форма:  таблетки, покрытые пленочной оболочкой
    Состав:

    Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:

    активное вещество: летрозол - 2,5 мг;

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 91,5 мг, кроскармеллоза натрия - 2,0 мг, повидон-К30 - 1,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,0 мг, магния стеарат - 1,0 мг;

    состав оболочки: опадрай желтый (гипромеллоза-2910 (6сР) - 60,00 %, титана диоксид (Е171) - 14,11 %, макрогол-3350 - 10,00 %, краситель железа оксид желтый (Е172) - 10,89%, тальк - 5,00%) - 2,5 мг.
    Описание:

    Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, темно-желтого цвета, стеснением "LET" на одной стороне и "2.5" на другой.

    Фармакотерапевтическая группа:Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор
    АТХ:  

    L02BG04   Летрозол

    Фармакодинамика:

    Летрозол селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.

    У женщин в постменопаузальном периоде эстрогены образуются, преимущественно, при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол.

    Ежедневный прием летрозола приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках при этом не наблюдается. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на всем протяжении лечения.

    Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. У пациенток, получавших летрозол, не было отмечено изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, а также не было отмечено изменений функции щитовидной железы.

    Фармакокинетика:

    Летрозол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в среднем биодоступность составляет 99,9%. Пища незначительно снижает скорость абсорбции, однако клинического значения это не имеет, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи.

    Связь летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60%, (преимущественно с альбумином - 55%). Равновесная концентрация достигается в течение 2-6 недель ежедневного приема суточной дозы 2,5 мг. Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено.

    Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6, с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.

    Выводится, преимущественно, почками в виде метаболитов, в меньшей степени - через кишечник. Период полувыведения (T1/2) составляет 48 ч. Выводится из плазмы посредством гемодиализа.

    Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента. При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются.

    При умеренно выраженном нарушении функции печени (Child-Pugh В) средние величины AUC (площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время") хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У больных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции AUC увеличивается, на 95% и T1/2 на 187%. Однако, учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5-10 мг/сут) в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет.

    Показания:

    - Ранние стадии рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе, в качестве адъювантной терапии;

    - ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в качестве продленной адъювантной терапии;

    - распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии);

    - распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно); получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

    Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту препарата.

    Эндокринный статус, характерный для пременопаузного периода.

    Беременность, период кормления грудью.

    Возраст до 18 лет.

    С осторожностью:

    При выраженных нарушениях функции печени и почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) перед назначением летрозола следует тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения.

    Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (лекарственная форма содержит лактозу).

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, независимо от приема пищи.

    Рекомендуемая доза летрозола составляет 2,5 мг один раз в сутки, ежедневно, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием летрозола следует прекратить.

    У пациенток пожилого возраста коррекция дозы летрозола не требуется.

    Пациентки с нарушением функций печени и/или почек. У пациенток с нарушениями функции печени или почек (клиренс креатинина ≥10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Тем не менее, пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.

    Побочные эффекты:

    Частота возникновения побочных эффектов: очень часто - ≥10%, часто - ≥1-10%, иногда - ≥0.1% - <1%, редко - ≥0.01-0.1%, очень редко - <0.01%, включая отдельные сообщения.

    Со стороны системы пищеварения: часто - тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда - боли в абдоминальной области, стоматит, сухость во рту, повышение активности "печеночных" ферментов; очень редко - гепатит.

    Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головная боль, слабость, депрессия, раздражительность; иногда - нервозность, гипестезия, тревога, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия; редко - гиперестезия.

    Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: иногда - лейкопения.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит глубоких и поверхностных вен, повышение артериального давления (АД), стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность; редко - эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, нарушения мозгового кровообращения.

    Со стороны дыхательной системы: иногда - одышка, кашель.

    Со стороны кожи и кожных придатков: часто - алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь (эритематозная, макулопапулезная, везикулезная, псориазоподобная); иногда - кожный зуд, сухость кожи, крапивница; очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдромы Лайелла, Стивена-Джонсона.

    Со стороны скелетно-мышечной системы: очень часто - артралгия; часто - миалгия, оссалгия, остеопороз, переломы костей; иногда - артрит.

    Со стороны органов чувств: иногда - катаракта, раздражение глаз, "затуманивание" зрения, нарушение вкусовых ощущений.

    Со стороны мочевыводящей системы: иногда - учащенное мочеиспускание.

    Со стороны репродуктивной системы: иногда - боль в молочных железах, вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища.

    Прочие: очень часто - приступообразные ощущения жара ("приливы"), часто - повышенная утомляемость, астения, общее недомогание, периферические отёки, увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, повышение аппетита; иногда - жажда, снижение массы тела, боли в опухолевых узлах, инфекции мочевыводящих путей; редко - лихорадочное состояние.

    Передозировка:

    При передозировке препарата Орета возможно развитие симптомов, сходных с побочным действием препарата. Специфические методы лечения передозировки неизвестны.

    Показана симптоматическая и поддерживающая терапия.

    Взаимодействие:

    Клинического опыта по применению летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.

    Согласно результатам исследований in vitro, летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 - CYP2A6 и CYP2C19 (последнего - умеренно). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов. В экспериментах in vitro было показано, что летрозол, в концентрациях в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата для CYP2C19). Таким образом, клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2C19 маловероятны. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся, преимущественно, при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.
    Особые указания:

    Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Некоторые побочные эффекты препарата, такие как общая слабость и головокружение, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстрых реакций. В этой связи следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
    Форма выпуска/дозировка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг.
    Упаковка:

    По 10 таблеток в ПВХ/ПВДХ/ алюминиевый блистер. По 3 блистера в пачку картонную с инструкцией по применению.

    Условия хранения:

    При температуре не выше 25°С.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок годности:

    2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-001062
    Дата регистрации:2011-10-27
    Дата окончания действия:2016-10-27
    Дата аннулирования:2016-10-27
    Дата переоформления:2012-12-20
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2017-06-11
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх