Ондантор® (Ondantor®)

Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Действующее вещество:ОндансетронОндансетрон
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Веро-Ондансетрон
    таблетки внутрь 
    ВЕРОФАРМ, АО     Россия
  • Домеган
    раствор в/м в/в 
    Генфа Медика С.А.     Швейцария
  • Зофран®
    суппозитории рект. 
  • Зофран®
    сироп внутрь 
    Новартис Фарма АГ     Швейцария
  • Зофран®
    таблетки внутрь 
  • Зофран®
    раствор в/м в/в 
    Новартис Фарма АГ     Швейцария
  • Лазаран ВМ
    раствор в/м в/в 
  • Лазаран ВМ
    таблетки в/в 
  • Латран®
    таблетки внутрь 
  • Латран®
    раствор в/м в/в 
  • Ондавелл
    таблетки внутрь 
  • Ондансетрон
    раствор в/м в/в 
  • Ондансетрон
    раствор в/м в/в 
  • Ондансетрон
    раствор в/м в/в 
  • Ондансетрон
    таблетки внутрь 
  • Ондансетрон
    таблетки внутрь 
  • Ондансетрон
    раствор в/м в/в 
    БИОХИМИК, АО     Россия
  • Ондансетрон
    раствор в/м в/в 
  • Ондансетрон
    раствор в/м в/в 
  • Ондансетрон
    раствор в/м в/в 
    ГРОТЕКС, ООО     Россия
  • Ондансетрон
    раствор в/м в/в 
    АТОЛЛ, ООО     Россия
  • Ондансетрон
    раствор в/м в/в 
    БИОСИНТЕЗ, ПАО     Россия
  • Ондансетрон-Альтфарм
    суппозитории рект. 
    АЛЬТФАРМ, ООО     Россия
  • Ондансетрон-ЛЭНС®
    раствор в/м в/в 
    ЛЭНС-ФАРМ, ООО     Россия
  • Ондансетрон-РОНЦ®
    раствор в/м в/в 
  • Ондансетрон-Тева
    таблетки внутрь 
  • Ондансетрон-Тева
    раствор в/м в/в 
  • Ондансетрон-Ферейн
    раствор в/м в/в 
  • Ондансетрон-Эском
    раствор в/м в/в 
    МИР ХФК, ООО     Россия
  • Ондантор®
    таблетки внутрь 
    Сандоз ГмбХ     Австрия
  • Ондантор®
    раствор в/м в/в 
    Сандоз д.д.     Словения
  • Осетрон®
    раствортаблетки
  • Осетрон®
    раствортаблетки внутрь в/м в/в 
  • Эмесет®
    раствортаблетки внутрь в/м в/в 
    Ципла Лтд.     Индия
  • Эмесет®
    раствортаблетки внутрь в/м в/в 
    Ципла Лтд.     Индия
  • Эметрон®
    таблетки внутрь 
  • Эметрон®
    раствор в/м в/в 
  • Лекарственная форма:  раствор для внутривенного и внутримышечного введения
    Состав:

    1 мл препарата содержит:

    действующее вещество: ондансетрона гидрохлорида дигидрат - 2,494 мг (соответствует ондансетрону - 2,000 мг);

    вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9,000 мг, натрия цитрата дигидрат - 0,285 мг (соответствует натрия цитрату - 0,250 мг), лимонной кислотел моногидрат - 0,546 мг, (соответствует лимонной кислоте- 0,500 мг), вода для инъекций - 993,175 мг.

    1 ампула (2 мл препарата) содержит:

    действующее вещество: ондансетрона гидрохлорида дигидрат - 4,988 мг (соответствует ондансетрону - 4,000 мг);

    вспомогательные вещества: натрия хлорид - 18,000 мг, натрия цитрата дигидрат - 0,570 мг (соответствует натрия цитрату - 0,500 мг), лимонной кислоты моногидрат - 1,092 mi', (соответствует лимонной кислоте - 1,000 мг), вода для инъекций - 1986,350 мг.

    1 ампула (4 мл препарата) содержит:

    действующее вещество: ондансетрона гидрохлорида дигидрат - 9,976 мг (соответствует ондансетрону - 8,000 мг);

    вспомогательные вещества: натрия хлорид - 36,000 мг, натрия цитрата дигидрат - 1,140 мг (соответствует натрия цитрату - 1,000 мг), лимонной кислотел моногидрат - 2,184 мг, (соответствует лимонной кислоте - 2,000 мг), вода для инъекций - 3972,700 мг.

    Описание:Прозрачная, бесцветная жидкость.
    Фармакотерапевтическая группа:Противорвотное средство - серотониновых рецепторов антагонист
    АТХ:  

    A.04.A.A.01   Ондансетрон

    Фармакодинамика:

    Ондансетрои является мощным высокоселективным антагонистом 5-НТ3-рецепторов. Механизм подавления тошноты и рвоты точно не известен.

    При лучевой терапии и использовании цитостатических препаратов возможно высвобождение серотонина (5-НТ) в тонком кишечнике, вызывающего рвотный рефлекс через активацию 5-НТ3-рецепторов и возбуждение окончаний афферентных волокон блуждающего нерва. Ондансетрон блокирует инициацию этого рефлекса.

    Активация афферентных волокон блуждающего нерва, в свою очередь, может вызвать выброс 5НТ в заднем поле дна четвертого желудочка (area postrema) и, следовательно, запустить рвотный рефлекс через центральный механизм.

    Таким образом, подавление ондансетроном химио- и радиоиндуцированной тошноты и рвоты, по всей видимости, осуществляется благодаря антагонистическому воздействию на 5-HT3-рецепторы нейронов, расположенных как в периферической, так и в центральной нервной системе (ЦНС).

    Механизм действия препарата при купировании послеоперационной тошноты и рвоты не ясен, вероятно, он аналогичен таковому при купировании химио-и радиоиндуцированной тошноты и рвоты.

    Ондансетрон не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови.
    Фармакокинетика:

    Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.

    Всасывание

    Ондансетрои обладает одинаковым системным воздействием при внутримышечном и внутривенном введении.

    Распределение

    Обладает умеренной способностью связываться с белками плазмы крови (70-76%).

    Распределение ондансетрона сходно при пероральном, внутримышечном и внутривенном введении у взрослых, объем распределения в равновесном состоянии составляет 140 л.

    Метаболизм

    Ондансетрон метаболизируется, главным образом, в печени при участии нескольких ферментов. Отсутствие изофермента CYP2D6 (полиморфизм спартеин/дебризохинового типа) не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.

    Выведение

    Ондансетрон выводится из системного кровотока, в основном, посредством метаболизма в печени.

    Менее 5 % от введенной дозы выводится почками в неизмененном виде. После парентерального введения период полувыведения (T1/2) составляет 3 ч. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.

    Особые группы пациентов

    Пол

    Фармакокинетика ондансетрона зависит от пола пациентов. У женщин отмечаются большая скорость, степень абсорбции и меньший системный клиренс, объем распределения (показатели скорректированы по массе тела), чем у мужчин.

    Дети и подростки (в возрасте от 1 месяца до 18 лет)

    У детей в возрасте от 1 до 4 месяцев (n=19), перенесших хирургическое вмешательство, клиренс был приблизительно на 30% меньше, чем у пациентов в возрасте от 5 до 24 месяцев (n=22), но сопоставим с данными показателями у пациентов в возрасте от 3 до 12 лет (с коррекцией показателей в зависимости от массы тела).

    Период полувыведения в группе пациентов в возрасте от 1 до 4 месяцев в среднем составил 6,7 ч, в возрастных группах от 5 до 24 месяцев и от 3 до 12 лет - 2,9 ч.

    У пациентов в возрасте от 1 до 4 месяцев коррекции дозы не требуется, поскольку у данной категории пациентов применяется однократное внутривенное введение ондансетрона для лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Различия фармакокинетических параметров частично объясняются более высоким объемом распределения у пациентов в возрасте от 1 до 4 месяцев.

    Моделирование схемы приема ондансетрона для детей в возрасте 6 месяцев проводили из расчета средней массы тела, равной 7,7 кг (диапазон от 5,4 кг до 10,7 кг) и дозы ондансетрона внутривенно 0,15 мг/кг массы тела каждые 4 ч в 1-ый день с последующим назначением ондансетрона по 2 мг в форме сиропа каждые 12 ч во 2-й день.

    Результаты моделирования схемы сравнивались с таковыми у пациентов в возрасте 18 месяцев, 12 лет и 30 лет, для которых использовалась та же схема дозирования, за исключением 2-го дня, когда ондансетрон назначался в таблетках по 4 мг и 8 мг каждые 12 ч. Данные модели продемонстрировали, что воздействие препарата на AUC (площадь под кривой "концентрация-время") при повторном пероральном приеме является схожим у пациентов разных возрастных групп.

    Результаты моделирования соответствуют рекомендациям по проведению цитостатической химиотерапии и лучевой терапии у детей с массой дела ≤ 10 кг. Более того, обычно у детей с массой тела ≤ 10 кг, получающих цитостатическую химиотерапию и лучевую терапию, BSA (площадь поверхности тела) составляет менее 0,6м2. Таким образом, схема дозирования, рассчитанная по массе, для пациентов с массой тела ≤10 кг в настоявшее время совпадает со схемой дозирования, рассчитанной по BSA, у пациентов с площадью поверхности тела менее 0,6 м2.

    У детей в возрасте от 3 до 12 лет (n=21), подвергшихся плановым хирургическим вмешательствам под общей анестезией, абсолютные значения клиренса и объема распределения ондансетрона были снижены в сравнении со значениями у взрослых. Оба параметра повышались линейно в зависимости от массы тела, у пациентов в возрасте 12 лет эти значения приближались к значениям у взрослых.

    При коррекции значений клиренса и объема распределения в зависимости от массы тела эти параметры были близки в различных группах. Расчет дозы с учетом массы тела компенсирует эти изменения и системную экспозицию ондансетрона у детей.

    Популяционный фармакокинетический анализ был проведен у 428 пациентов (пациентов со злокачественными заболеваниями, пациентов хирургического профиля и здоровых добровольцев) в возрасте от 1 года до 44 лет, которым внутривенно вводился ондансетрон.

    По данным результатов проведенного исследования системная экспозиция ондансетрона AUC после приема внутрь и внутривенного введения детям и подросткам была сравнима с таковой у взрослых, за исключением грудных детей в возрасте от 1 до 4 месяцев. Объем распределения зависел от возраста и был ниже у взрослых по сравнению со значениями у детей.

    Клиренс ондансетрона зависел от массы тела пациента, но не зависел от возраста, за исключением младенцев в возрасте от 1 до 4 месяцев.

    Пациенты пожилого возраста

    Исследования с участием здоровых пожилых добровольцев продемонстрировали небольшое, ассоциированное с возрастом увеличение биодоступности Т1/2.

    Основываясь на полученных данных о концентрации ондансетрона в плазме крови, а также результатах моделирования зависимости клинического ответа от экспозиции, предполагается более выраженное влияние на интервал QTcF у пациентов в возрасте ≥75 лет, чем у пациентов более молодого возраста.

    Пациенты с нарушением функции почек

    Исследования препарата в пероральной форме и форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения с участием пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 15-60 мл/мин) показали, что изменений дозы или режима дозирования ондансетрона у данной категории пациентов не требуется. С учетом высокого терапевтического индекса фармакокинетические изменения не являются клинически значимыми.

    Пациенты с нарушением функции печени

    У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона с увеличением Т1/2 от 15 до 32 ч и, как следствие, происходит снижение пресистемного метаболизма, биодоступность при приеме внутрь достигает 100%.

    Показания:

    - Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой терапией у взрослых;

    - профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией у детей;

    - профилактика и лечение послеоперационных тошноты и рвоты у взрослых и детей.

    Противопоказания:

    - Повышенная чувствительность к ондансетрону или любому другому компоненту препарата;

    - одновременное применение с апоморфином;

    - врожденный синдром удлинения интервала QT;

    - беременность и период грудного вскармливания;

    - детский возраст до 6 месяцев по показанию "Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией у детей";

    - детский возраст до 1 месяца по показанию "Профилактика и лечение послеоперационных тошноты и рвоты у взрослых и детей".

    С осторожностью:

    С осторожностью следует применять у пациентов при повышенной чувствительности к другим селективным антагонистам серотониновых 5НТ3-рецепторов (например, гранисетрон, доласетрон), у пациентов с нарушениями сердечного ритма и сердечной проводимости, при одновременном применении с антиаритмическими средствами, β-адреноблокаторами, лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT, у пациентов со значительными электролитными нарушениями (гипокалиемия, гипомагниемия), (очень редко при введении ондансетрона были зарегистрированы транзиторные изменения в электрокардиограмме (ЭКГ), включая удлинение интервала QT), у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, с риском развития или уже имеющимся удлинением интервала QT.

    Беременность и лактация:

    Адекватных и контролируемых исследований по применению ондансетрона у беременных женщин не проводилось, поэтому противопоказано применять препарат во время беременности.

    Ондансетрон выделяется в грудное молоко животных. Неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко женщин, поэтому в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы:

    Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой терапией у взрослых

    Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

    При умеренной эметогенной химиотерапии или лучевой терапии

    Рекомендованная доза составляет 8 мг, вводится медленно, в течение не менее 30 сек, внутривенно или внутримышечно непосредственно перед началом химио- или лучевой терапии.

    При высокоэметогенной химиотерапии (например, при использовании высоких доз цисплатина)

    Дозу 8 мг вводят непосредственно перед проведением химиотерапии однократно в виде внутривенной или внутримышечной инъекции.

    Препарат в дозе более чем 8 мг (максимально 16 мг) необходимо вводить только путем внутривенной инфузии после растворения препарата в 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или другом совместимом инфузионном растворе в течение 15 мин и более.

    В случае высокоэметогенной химиотерапии другой способ заключается во введении препарата в дозе 8 мг медленно, в течение не менее 30 сек, внутривенно или внутримышечно непосредственно перед химиотерапией с последующим назначением двух инъекций препарата внутривенно и внутримышечно в дозе 8 мг с интервалом 2-4 ч или в виде постоянной инфузии препарата со скоростью 1 мг/ч в течение 24 ч.

    В случае проведения высокоэметогенной противоопухолевой терапии эффективность препарата может быть усилена дополнительным однократным внутривенным введением дексаметазона в дозе 20 мг до начала химиотерапии.

    Суточная доза не должна превышать 32 мг.

    Особые группы пациентов

    Пациенты пожилого возраста: в возрасте 65-74 лет коррекция дозы не требуется.

    В возрасте 75 лет и старше начальная внутривенная доза не должна превышать 8 мг, после нее возможно введение двух последующих внутривенных доз по 8 мг; продолжительность инфузии должна составлять более 15 мин, а интервал между дозами не менее 4 ч.

    Пациенты с нарушением функции почек: коррекция дозы не требуется.

    Пациенты с нарушением функции печени: клиренс ондансетрона существенно снижен, Т1/2 увеличен у пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени.

    Суточная доза ондансетрона не должна превышать 8 мг.

    Пациенты с медленным метаболизмом спартеина/дебризохина: у пациентов с медленным метаболизмом спартеина и дебризохина: Т1/2 ондансетрона не изменен, поэтому при повторном введении ондансетрона его концентрация в плазме крови не будет отличаться от таковой в общей популяции. В связи с этим коррекция суточной дозы или частоты приема не требуется.

    Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией у детей

    Доза препарата рассчитывается на основании площади поверхности или массы тела.

    Препарат может применяться в виде внутривенной инфузии после растворения препарата в 25-50 мл 0,9% раствора натрия хлорида или другом совместимом инфузионном растворе в течение 15 мин и более.

    Расчет дозы на основании площади поверхности тела у детей в возрасте от 6 месяцев до 18 лет

    Ондансетрон может назначаться в виде однократной внутривенной инъекции в дозе 5 мг/м2 (не более 8 мг) непосредственно перед проведением химиотерапии с последующим приемом ондансетрона внутрь через 12 ч. Прием ондансетрона в форме сиропа может быть продлен еще в течение 5 дней после проведения курса химиотерапии. Не должны превышаться суточные дозы, применяемые у взрослых.

    Таблица 1

    Площадь поверхности тела

    День 1

    День 2-6

    <0,6 м2

    5 мг/м2 внутривенно, затем 2,5 мл ондансетрона в форме сиропа (2 мг) через 12 ч

    2,5 мл ондансетрона в форме сиропа (2 мг) каждые 12 ч

    ≥0,6 м2 и ≤1,2 м2

    5 мг/м2 внутривенно, затем 5 мл ондансетрона в форме сиропа (4 мг) через 12 ч

    5 мл ондансетрона в форме сиропа (4 мг) каждые 12 ч

    >1,2 м2

    5 мг/м2 внутривенно или 8 мг внутривенно, затем 10 мл ондансетрона в форме сиропа (8 мг) через 12 ч

    10 мл ондансетрона в форме сиропа (8 мг) каждые 12 ч

    Расчет дозы на основании массы тела у детей в возрасте от 6 месяцев до 18 лет

    Ондансетрон следует вводить в виде раствора для инъекций однократно внутривенно непосредственно перед началом химиотерапии в дозе 0,15 мг/кг. Доза не должна превышать 8 мг. В первый день две дополнительные дозы должны вводиться с интервалом в 4 ч с последующим приемом препарата в форме сиропа внутрь через 12 ч. Прием препарата в форме сиропа должен продолжаться в течение 5 дней после химиотерапии. Не должны превышаться суточные дозы, применяемые у взрослых.

    Таблица 2

    Масса тела

    День 1

    День 2-6

    ≤10 кг

    До 3 доз по 0,15 мг/кг каждые 4 ч

    2,5 мл ондансетрона в форме сиропа (2 мг) каждые 12 ч

    >10 кг

    До 3 доз по 0,15 мг/кг каждые 4 ч

    5 мл ондансетрона в форме сиропа (4 мг) каждые 12 ч

    Профилактика и лечение послеоперационных тошноты и рвоты у взрослых и детей

    Взрослые

    Для предотвращения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде рекомендуется однократная внутримышечная или медленная внутривенная инъекция препарата в дозе 4 мг во время вводного наркоза. Для лечения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде препарат вводится однократно в дозе 4 мг внутримышечно или медленно внутривенно.

    Дети от 1 месяца до 18 лет

    Для предотвращения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде у детей, перенесших оперативное вмешательство под общей анестезией, препарат можно применять в дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции (не менее 30 сек) до, во время или после вводного наркоза или после операции.

    Для купирования тошноты и рвоты, развившихся в послеоперационном периоде, рекомендуется медленная внутривенная инъекция препарата в дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).

    Особые группы пациентов

    Пациенты пожилого возраста: имеется ограниченный опыт применения Ондансетрона у пациентов пожилого возраста для предотвращения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты. Однако препарат хорошо переносится пациентами старше 65 лет, получающими химиотерапию.

    Пациенты с нарушением функции почек: коррекция дозы не требуется.

    Пациенты с нарушением функции печени: клиренс ондансетрона существенно снижен, Т1/2 увеличен у пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени. Суточная дозаондансетрона не должна превышать 8 мг.

    Пациенты с медленным метаболизмом спартеина/дебризохина: у пациентов с медленным метаболизмом спартеина и дебризохина Т1/2 ондансетрона не изменен, поэтому при повторном введении ондансетрона его концентрация в плазме крови не будет отличаться от таковой в общей популяции. В связи с этим коррекция суточной дозы или частоты применения не требуется.

    Фармацевтическая совместимость

    - 0,9% раствор натрия хлорида;

    - 5% раствор декстрозы;

    - раствор Рингера;

    - 10% раствор маннитола;

    - 0,3% раствор калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида;

    - 0,3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.

    Инфузионные растворы должны быть приготовлены в стерильных условиях непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования в течение 24 ч в холодильнике при температуре 2-8 °С.

    Во время проведения инфузии защиты от света не требуется.

    Побочные эффекты:

    Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости.

    Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи).

    Нежелательные реакции, наблюдаемые "очень часто", "часто" и "нечасто", обычно определяли по данным клинических исследований. Частоту встречаемости при приеме плацебо также учитывали. Нежелательные реакции, наблюдаемые "редко" и "очень редко", определяли на основании спонтанных сообщений, полученных в рамках пострегистрационного наблюдения.

    При приеме стандартных рекомендованных доз ондансетрона установлена частота встречаемости, представленная ниже.

    Профиль нежелательных реакций у детей и подростков был сопоставим с профилем, наблюдаемым у взрослых.

    Нарушения со стороны иммунной системы

    редко: реакции гиперчувствительности немедленного типа (крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек), иногда тяжелой степени, включая анафилаксию.

    Нарушения со стороны нервной системы

    очень часто: головная боль; нечасто: двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, такие как дистония, окулогирный криз и дискинезия) при отсутствии стойких клинических последствий, судороги; редко: головокружение, преимущественно во время быстрого внутривенного введения.

    Нарушения со стороны органа зрения

    редко: преходящие нарушения зрения (например, затуманенное зрение), главным образом во время внутривенного введения; очень редко: транзиторная слепота, главным образом во время внутривенного введения. Большинство случаев слепоты благополучно разрешились в течение 20 мин. Большинство пациентов получали химиотерапевтические препараты, содержащие цисплатин. В некоторых случаях транзиторная слепота была кортикального генеза.

    Нарушения со стороны сердца

    нечасто: боль в грудной клетке, как сопровождающаяся, так и не сопровождающаяся снижением сегмента ST, аритмия, брадикардия; редко: удлинение интервала QT (включая желудочковую тахикардию типа "пируэт").

    Нарушения со стороны сосудов

    часто: чувство жара или "приливы"; нечасто: снижение артериального давления.

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

    нечасто: икота.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

    часто: запор.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

    нечасто: бессимптомное повышение активности "печеночных" ферментов аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы (в основном наблюдалось у пациентов, получающих химиотерапию цисплатином).

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    очень редко: токсическая кожная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения

    часто: местные реакции при внутривенном введении - жжение в месте введения.

    Передозировка:

    Симптомы: в настоящее время недостаточно данных относительно передозировки ондансетроном. В большинстве случаев симптомы передозировки совпадали с нежелательными дозозависимыми явлениями, возникающими при приеме препарата в рекомендованных дозах.

    Ондансетрон вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Рекомендуется мониторинг ЭКГ в случае передозировки ондансетроном.

    Лечение: специфического антидота нет, поэтому при подозрении на передозировку рекомендуется проводить соответствующую симптоматическую и поддерживающую терапию. Дальнейшее лечение следует проводить исходя из клинической ситуации.

    Не рекомендуется применение ипекакуаны для лечения передозировки ондансетроном, так как маловероятно, что пациенты ответят на лечение препаратами ипекакуаны в связи с противорвотным действием ондансетрона.

    Дети

    При передозировке препаратом при приеме внутрь у детей в возрасте от 12 месяцев до 2 лет сообщалось о симптомах, указывающих на серотониновый синдром.

    Взаимодействие:

    Нет данных о том, что ондансетрон индуцирует или ингибирует метаболизм других препаратов, часто применяемых в комбинации с ним.

    Специальные исследования показали, что ондансетрон фармакокинетически не взаимодействует с этанолом, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом.

    Ондансетрон метаболизируется рядом изоферментов системы цитохрома Р450 в печени: CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. В связи с многообразием изоферментов, способных метаболизировать ондансетрон, ингибирование или уменьшение активности одного из изоферментов (например, при генетическом дефиците изофермента CYP2D6) обычно компенсируется другими изоферментами, в результате чего изменение общего клиренса ондансетрона отсутствует или незначительно, что практически не требует коррекции дозы.

    Следует соблюдать осторожность при применении ондансетрона с препаратами, которые влияют на удлинение интервала QT (может приводить к дополнительному удлинению интервала QT) и/или вызывают нарушения электролитного баланса или снижение частоты сердечных сокращений.

    Одновременное применение ондансетрона и кардиотоксических препаратов (доксорубицин, даунорубицин, трастузумаб), антибиотиков (эритромицин, кетоконазол), антиаритмических препаратов (амиодарон) или бета-адреноблокаторов (атенолол, тимолол) может повышать риск развития аритмий.

    Апоморфин

    На основании полученных данных о глубокой гипотензии и потере сознания во время применения ондансетрона с апоморфином одновременное применение этих препаратов противопоказано.

    Фенитоин, карбамазепин, рифампицин

    У пациентов, получающих сильные индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин и рифампицин), клиренс ондансетрона был повышен, а концентрация ондансетрона в крови понижена.

    Трамадол

    Имеются данные небольших исследований, указывающие на то, что ондансетрон может уменьшать анальгезирующий эффект трамадола.

    Серотонинергические лекарственные препараты

    При совместном применении ондансетрона и других серотонинергических лекарственных препаратов, включая селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина (СИОЗСН), возрастает риск развития серотонинового синдрома (см. раздел "Особые указания").

    Фармацевтическая совместимость с другими лекарственными средствами

    Препарат в концентрации от 16 мкг/мл до 160 мкг/мл (от 8 мг/500 мл до 8 мг/50 мл соответственно) фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор внутривенно капельно совместно со следующими лекарственными средствами:

    - цисплатин (в концентрации до 0,48 мг/мл) в течение 1-8 ч;

    - фторурацил (в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч; более высокие концентрации фторурацила могут вызывать выпадение ондансетрона в осадок);

    - карбоплатин (в концентрации 0,18- 9,9 мг/мл) в течение 10-60 мин;

    - этопозид (в концентрации 0,144- 0,25 мг/мл) в течение 30-60 мин;

    - цефтазидим (в дозе 0,25-2,0 г в виде внутривенной болюсной инъекции) в течение 5 мин;

    - циклофосфамид (в дозе 0,1-1,0 г в виде внутривенной болюсной инъекции) в течение 5 мин;

    - доксорубицин (в дозе 10-100 мг в виде внутривенной болюсной инъекции) в течение 5 мин;

    - дексаметазон (возможно внутривенное медленное введение в дозе 20 мг) в течение 2-5 мин. Лекарственные средства можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона могут составлять от 32 мкг/мл до 2,5 мг/мл, ондансетрона - от 8 мкг/мл до 1 мг/мл.

    Особые указания:

    Имеются сообщения о возникновении реакций гиперчувствительности к ондансетрону у пациентов, имеющих в анамнезе повышенную чувствительность к другим селективным антагонистам 5-HT3 рецепторов. Необходимо симптоматическое лечение и впоследствии применение с осторожностью у таких пациентов.

    Поскольку известно, что ондансетрон увеличивает время прохождения содержимого по толстому кишечнику, в случае применения препарата у пациентов с симптомами подострой кишечной непроходимости необходимо регулярное наблюдение.

    Дети

    Клиренс ондансетрона у детей в возрасте от 1 до 4 месяцев снижен, а Т1/2 примерно в 2,5 раза больше, чем у детей в возрасте от 5 до 24 месяцев. Поэтому рекомендуется тщательное динамическое наблюдение за пациентами, получающими ондансетрон, в возрасте от 1 до 4 месяцев.

    При применении у детей ондансетрона совместно с гепатотоксическими химиотерапевтическими препаратами необходим тщательный мониторинг функции печени.

    У пациентов, которым запланировано аденотонзиллярное хирургическое вмешательство, предотвращение тошноты и рвоты путем введения ондансетрона может маскировать скрытое кровотечение, поэтому следует вести тщательное медицинское наблюдение.

    Удлинение интервала QT

    Ондансетрон вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Кроме того, в период пострегистрационного наблюдения поступали сообщения о случаях двунаправленной желудочковой тахикардии типа "пируэт" среди пациентов, получающих ондансетрон. Не следует назначать препарат пациентам с врожденным синдромом удлинения интервала QT.

    С осторожностью следует применять препарат у пациентов с удлинением и риском удлинения интервала QTc, включая пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, xронической сердечной недостаточностью, брадиаритмиями или у пациентов, принимающих другие лекарственные средства, которые могут вызывать удлинение интервала QT или нарушения водно-электролитного баланса.

    Перед введением ондансетрона необходимо скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию.

    Серотониновый синдром

    При совместном применении ондансетрона и других серотонинергических лекарственных препаратов, включая СИОЗС и СИОЗСН, возрастает риск развития серотонинового синдрома (измененное состояние сознания, нестабильность функции периферической нервной системы и нервно-мышечные нарушения). Если их одновременное применение необходимо, следует должным образом контролировать состояние пациента.

    Фармацевтическая совместимость

    Препарат не следует вводить в одном шприце или в одном инфузионном растворе с другими лекарственными средствами, за исключением средств, указанных в разделах "Способ применения и дозы" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами".

    Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованных лекарственных препаратов

    Каких-либо специальных мер по уничтожению неиспользованного препарата Ондантор® не требуется.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Из-за вероятности проявления побочных эффектов, таких как головная боль, головокружение и нарушение зрения, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

    Форма выпуска/дозировка:Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 2 мг/мл.
    Упаковка:

    По 2 или 4 мл препарата в ампулы бесцветного стекла I гидролитического класса с точкой надлома белого цвета. На ампулу наклеивают этикетку.

    По 5 ампул помещают в пластиковый держатель.

    По 1 или 2 пластиковых держателя вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    Упаковка для стационаров:

    По 5 или 10 пластиковых держателей помещают в картонную коробку.

    В каждую коробку помещают инструкции по применению в количестве равном числу пластиковых держателей.

    Условия хранения:

    Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    2 года.

    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-003275
    Дата регистрации:27.10.2015
    Дата окончания действия:27.10.2020
    Владелец Регистрационного удостоверения:Сандоз д.д.Сандоз д.д. Словения
    Производитель:  
    SALUTAS PHARMA, GmbH Германия
    Представительство:  САНДОЗ САНДОЗ Швейцария
    Дата обновления информации:  12.10.2018
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх