Омепразол (Omeprazole)

Препарат ингибирует H⁺-K⁺-АТФ-азу париетальных клеток желудка, тем самым блокирует перенос ионов водорода и заключительную стадию синтеза соляной кислоты в желудке и угнетает продукцию соляной кислоты. Также оказывает бактерицидное действие в отношении Helicobacter pylori.

Омепразол является пролекарством. В кислой среде канальцев париетальных клеток омепразол превращается в активные метаболиты - сульфенамид и сульфеновую кислоту, которые ингибируют мембранную Н⁺-К⁺-АТФ-фазу, соединяясь с ней за счет дисульфидного мостика. Этим объясняется высокая избирательность действия омепразола именно на париетальные клетки, где имеется среда для образования сульфенамида и сульфеновой кислоты. Биотрансформация омепразола в сульфенамид происходит быстро (через 2-4 минуты). Сульфенамид является катионом и не подвергается абсорбции.

Быстро и полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - 30-40 % (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100 %), увеличивается у людей пожилого возраста и у больных с нарушениями функций печени, недостаточность почечной функции влияния не оказывает. TC_max - 0,5-3,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 95 %, биотрансформируется в печени. Является ингибитором изофермента CYP2C19. Экскретируется почками на 20 % и желудочно-кишечным трактом на 72-80 %. Период полувыведения составляет 30-60 минут, при хронических заболеваниях печени - до 3-х часов.

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в том числе ассоциированная с Helicobacter pylori);

- синдром Золлингера-Эллисона;

- рефлюкс-эзофагит;

- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств.

- заболевания печени;

- гиперчувствительность;

- непереносимость фруктозы;

- дефицит сахаразы/изомальтазы;

- глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- совместное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью, атазанавиром, зверобоем;

- детский возраст до 15 лет;

- беременность и кормление грудью.

Недостаточность функции печени, недостаточность функции почек, одновременное использование с кларитромицином.

Категория FDA - C. Не проводилось адекватных и хорошо контролируемых исследований, не применять при беременности и кормлении грудью.

Режим дозирования индивидуальный. Перорально, утром перед едой или во время еды, запивая небольшим количеством воды; содержимое капсулы нельзя разжевывать, разовая доза от 20 до 40 мг. Суточная доза составляет 20-80 мг, кратность применения 1-2 раза в сутки. Курс лечения может составлять от 2 до 8 недель.

При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и гастропатии, вызванной приемом нестероидных противовоспалительных средств - 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тяжелым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 2-4 недели, при необходимости - 4-5 недель; при язвенной болезни желудка, при рефлюкс-эзофагите, при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных средств - в течение 4-8 недель.

Больным, резистентным к лечению другими противоязвенными лекарственными средствами, назначают по 40 мг в сутки. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 4 недели, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите - 8 недель.

При синдроме Золлингера-Эллисона - обычно по 60 мг 1 раз в сутки; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг в сутки (дозу делят на 2 приема).

Для профилактики рецидивов язвенной болезни - 10 мг 1 раз в сутки.

Для эрадикации Helicobacter pylori используют "тройную" терапию (в течение 1 недели: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг - по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг - по 2 раза в сутки; либо омепразол 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг - по 3 раза в сутки) или "двойную" терапию (в течение 2-х недель: омепразол 20-40 мг и амоксициллин 750 мг - по 2 раза в сутки либо омепразол 40 мг - 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг - 3 раза в сутки или амоксициллин 0,75-1,5 г - 2 раза в сутки).

При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг 1 раз в сутки (при тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 20 мг); при нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, запор, тошнота, метеоризм, боли в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение уровня печеночных ферментов в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в том числе с желтухой), нарушение функции печени, изменение цвета языка до коричнево-черного и появление доброкачественных кист слюнных желез при одновременном использовании с кларитромицином, кандидоз, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головная боль, слабость, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, вялость, беспокойство, галлюцинации; у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, эректильная дисфункция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, мышечная слабость.

Со стороны иммунной системы: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, повышение температуры тела, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок, аллергический васкулит, лихорадка.

Со стороны крови: эозинопения, гипохромная микроцитарная анемия у детей, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны органа зрения: зрительные нарушения, в том числе нарушения полей зрения, снижение остроты и четкости зрительного восприятия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нарушения слухового восприятия, в том числе "звон в ушах".

Спутанность сознания, сонливость, нарушения зрения, сухость во рту, тахикардия, тошнота, головная боль, приливы крови к лицу, аритмия. Лечение симптоматическое.

Кларитромицин - потенцируют действие друг друга.

Эфиры ампициллина, итраконазол, кетоконазол, соли железа - снижается абсорбция данных препаратов (омепразол повышает рН желудка).

Дигоксин - потенцирование эффекта за счет повышения абсорбции.

Являясь ингибиторов цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (лекарственные средства, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. Может повышать концентрацию кларитромицина в плазме крови.

Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения и других лекарственных средств.

Перед приемом препарата необходимо исключить вероятность злокачественного процесса. Препарат может искажать результаты лабораторных исследований функционального состояния печени.

При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 минут.

У больных с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не выявлено.