Клинико-фармакологическая группа: 

Макролиды и азалиды

Тетрациклины

Входит в состав препаратов
  • Олететрин
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    J01RA   Комбинации антибактериальных средств

    Фармакодинамика:

    Олеандомицин

    Бактериостатический антибиотик, блокирующий синтез белка на этапе транслокации, взаимодействует с 50S-субъединицей бактериальных рибосом. Препарат нарушает процесс перемещения образованного пептида из А участка в P участок за счет связывания со специфическим лигандом в рибосомном тоннеле, из которого выходят образующиеся пептиды. Агонист мотилиновых рецепторов ЖКТ (в меньшей степени, чем эритромицин). Олеандомицин проявляет высокую активность в отношении ряда грамположительных кокков, в том числе Staphylococcus spp., резистентных к бензилпенициллину, тетрациклину и другим антибиотикам.

    Тетрациклин

    Тетрациклин угнетает синтез белков на уровне рибосом бактерий. Тетрациклины связываются с 30S-субъединицей бактериальных рибосом, блокируя связывание аминоацил-тРНК с участком А на мРНК-рибосомном комплексе. В результате нарушается присоединение последующих аминокислот к растущей полипептидной цепочке и приостанавливается процесс удлинения полипептида. Тетрациклины проникают в грамотрицательные бактерии путем пассивной диффузии через белки-порины наружной мембраны, после которой следует активный (энергозависимый) транспорт через внутреннюю цитоплазматическую мембрану. Проникновение в грамположительные бактерии, такие как возбудитель сибирской язвы, происходит аналогичным образом с помощью энергозависимой транспортной системы. В отличие от бактерий, в клетках млекопитающих отсутствует система активного транспорта тетрациклинов. Механизм проникновения тетрациклинов в клетку объясняет избирательность действия антибиотиков на клетки бактерий. Тетрациклин - антибиотик широкого спектра с бактериостатическим характером действия, эффективен в отношении внутриклеточных возбудителей (микоплазм, риккетсий, хламидий), наиболее активен в отношении размножающихся микроорганизмов.

    К преимуществам препарата относится также значительно более медленное развитие устойчивости микроорганизмов к комбинации, чем к каждому из них в отдельности.

    Фармакокинетика:

    Олеандомицин: хорошо абсорбируется, распределение хорошее (кроме ЦНС). Длительность действия 4-6 часов. Экскретируется почками и желудочно-кишечным трактом.

    Тетрациклин: биодоступность - 75-77 %, пища снижает биодоступность. Распределяется в желчи, плевральной, синовиальной, асцитической, спинномозговой жидкости; накапливается в костях, печени, селезенке, зубах. Связь с белками плазмы составляет 60 %, период полувыведения 6-11 часов. Экскретируется почками и через желудочно-кишечный тракт.

    Показания:

    - пневмония;

    - тонзиллит;

    - бронхоэктатическая болезнь;

    - бронхит;

    - пиелонефрит;

    - эндометрит;

    - рожистое воспаление;

    - инфекции мочеполовых органов;

    - туляремия;

    - гнойные инфекции кожи и мягких тканей;

    - фарингит;

    - синусит;

    - средний отит;

    - холецистит;

    - цистит;

    - простатит;

    - гнойный менингит;

    - гонорея;

    - бруцеллез;

    - остеомиелит.

    A21   Туляремия

    A23   Бруцеллез

    A39   Менингококковая инфекция

    A46   Рожа

    G00   Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках

    H66   Гнойный и неуточненный средний отит

    J00   Острый назофарингит [насморк]

    J01   Острый синусит

    J02   Острый фарингит

    J03   Острый тонзиллит

    J04   Острый ларингит и трахеит

    J15   Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках

    J20   Острый бронхит

    J31   Хронический ринит, назофарингит и фарингит

    J32   Хронический синусит

    J35.0   Хронический тонзиллит

    J37   Хронический ларингит и ларинготрахеит

    J42   Хронический бронхит неуточненный

    J47   Бронхоэктатическая болезнь

    L01   Импетиго

    L02   Абсцесс кожи, фурункул и карбункул

    L03   Флегмона

    L08.0   Пиодермия

    M86   Остеомиелит

    N10   Острый тубулоинтерстициальный нефрит

    N11   Хронический тубулоинтерстициальный нефрит

    N30   Цистит

    N34   Уретрит и уретральный синдром

    N41   Воспалительные болезни предстательной железы

    N70   Сальпингит и оофорит

    N71   Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки

    N72   Воспалительные болезни шейки матки

    Противопоказания

    - гиперчувствительность;

    - возраст до 8 лет;

    - лейкопения;

    - микозы;

    - печеночная или почечная недостаточность;

    - беременность.

    С осторожностью:

    - аритмии;

    - кормление грудью;

    - порфирия;

    - миастения;

    - удлинение интервала QT;

    - желтуха.

    Беременность и лактация:

    Категория FDA не определена. Препарат противопоказан при беременности.

    Способ применения и дозы:

    Перорально: взрослые - 0,25 г 4 раза в сутки, максимальная суточная доза 2 г; дети - 20-30 мг/кг, кратность приема - 4 раза.

    Внутримышечно: взрослые - 0,2-0,3 г 2-3 раза, дети - 10-20 мг/кг.

    Внутривенно струйно: взрослые - 0,2-0,3 г со скоростью 2 мл/мин.

    Внутривенно капельно: 0,1 % раствор в 0,9 % физрастворе или 5 % растворе декстрозы со скоростью 60 капель в минуту.

    Курс лечения составляет 5-10 дней.

    Побочные эффекты:

    Снижение аппетита, тошнота, боли в животе, эзофагит, аллергические реакции, кишечный дисбактериоз, кандидоз, псевдомембранозный энтероколит, тромбоцитопения, фотосенсибилизация, азотемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, дефицит витаминов группы B и K, нарушение образования скелета, желтое или серо-коричневое окрашивание и повреждение зубов.

    Передозировка:

    Потеря слуха, нарушение работы печени. Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Лекарственные средства и пищевые продукты, содержащие Ca2+, Al3+ и/или Mg2+, Fe (антациды, препараты Fe, молоко и молочные продукты), снижают абсорбцию препарата.

    Особые указания:

    Если препарат назначают в период развития зубов, может произойти необратимое изменение их цвета.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Не выявлено.

    Инструкции
    Вверх