ОД-Левокс (OD-Levox)

Действующее вещество:ЛевофлоксацинЛевофлоксацин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Астрафлокс
    раствор д/инфузий
  • Астрафлокс
    раствор д/инфузий
  • Ашлев
    раствор д/инфузий
  • Бактофлокс
    раствор д/инфузий
  • Бактофлокс
    раствор д/инфузий
  • Глево
    раствор д/инфузий
  • Глево
    таблетки внутрь
  • Ивацин
    раствор д/инфузий
  • Корфецин-СОЛОфарм
    капли д/глаз
  • Корфецин-СОЛОфарм
    капли местно
  • Л-ОПТИК РОМФАРМ
    капли д/глаз
  • Лебел®
    таблетки внутрь
  • Левинокс
    раствор д/инфузий
  • Левинокс
    раствор д/инфузий
  • Левованс
    раствор д/инфузий
  • Левоксимед®
    раствор д/инфузий
  • Левоксимед®
    таблетки внутрь
  • Леволет® Р
    раствор д/инфузий
  • Леволет® Р
    таблетки внутрь
  • Леволет® Р
    таблетки внутрь
  • Леволет® Р
    таблетки внутрь
  • Леволет® Р
    таблетки внутрь
  • Левотек®
    раствор д/инфузий
  • Левофлокс
    таблетки внутрь
  • Левофлокс-Роутек
    раствор д/инфузий
  • Левофлоксабол®
    раствор д/инфузий
  • Левофлоксацин
    таблетки внутрь
  • Левофлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Левофлоксацин
    капли д/глаз
  • Левофлоксацин
    таблетки внутрь
  • Левофлоксацин
    таблетки внутрь
  • Левофлоксацин
    таблетки внутрь
  • Левофлоксацин
    таблетки внутрь
  • Левофлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Левофлоксацин
    капли д/глаз
  • Левофлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Левофлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Левофлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Левофлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Левофлоксацин
    таблетки внутрь
  • Левофлоксацин
    таблетки внутрь
  • Левофлоксацин
    таблетки внутрь
  • Левофлоксацин
    капсулы внутрь
  • Левофлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Левофлоксацин
    капли д/глаз
  • Левофлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Левофлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Левофлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Левофлоксацин
    таблетки внутрь
  • Левофлоксацин
    капли д/глаз
  • Левофлоксацин
    таблетки внутрь
  • Левофлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Левофлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Левофлоксацин
    таблетки внутрь
  • ЛЕВОФЛОКСАЦИН
    раствор д/инфузий
  • Левофлоксацин
    таблетки внутрь
  • Левофлоксацин
    таблетки внутрь
  • Левофлоксацин
    таблетки внутрь
  • Левофлоксацин Реневал
    таблетки внутрь
  • Левофлоксацин Форте-АКОС
    таблетки внутрь
  • Левофлоксацин ШТАДА
    таблетки внутрь
  • Левофлоксацин Эколевид®
    таблетки внутрь
  • Левофлоксацин Эколевид®
    таблетки внутрь
  • Левофлоксацин-АКОС
    раствор д/инфузий
  • Левофлоксацин-АКОС
    таблетки внутрь
  • Левофлоксацин-АКОС
    раствор д/инфузий
  • Левофлоксацин-АКОС
    таблетки внутрь
  • Левофлоксацин-Акрихин
    таблетки внутрь
  • Левофлоксацин-Акрихин
    таблетки внутрь
  • Левофлоксацин-ВЕРТЕКС
    таблетки внутрь
  • Левофлоксацин-ВЕРТЕКС
    таблетки внутрь
  • Левофлоксацин-КРКА
    таблетки внутрь
  • Левофлоксацин-КРКА
    раствор д/инфузий
  • Левофлоксацин-КРКА
    раствор д/инфузий
  • Левофлоксацин-КРКА
    таблетки внутрь
  • Левофлоксацин-ЛЕКСВМ
    таблетки внутрь
  • Левофлоксацин-НИКА
    раствор д/инфузий
  • Левофлоксацин-Нова
    раствор д/инфузий
  • Левофлоксацин-Оптик
    капли д/глаз
  • Левофлоксацин-Тева
    таблетки внутрь
  • Левофлоксацин-Тева
    таблетки внутрь
  • Левофлоксацин-Тева
    раствор д/инфузий
  • Левофлоксацин-Тева
    таблетки внутрь
  • Леобэг
    раствор д/инфузий
  • Лефокцин Биокс®
    таблетки внутрь
  • Лефсан
    раствор д/инфузий
  • Люфи
    таблетки внутрь
  • МАКЛЕВО®
    раствор д/инфузий
  • МАКЛЕВО®
    таблетки внутрь
  • ОД-Левокс
    таблетки внутрь
  • Офтаквикс®
    капли д/глаз
  • Офтаквикс®
    капли д/глаз
  • Ремедиа
    таблетки внутрь
  • Ремедиа
    раствор д/инфузий
  • Ремедиа
    таблетки внутрь
  • Рофлокс-Скан
    таблетки внутрь
  • Сигницеф®
    капли д/глаз
  • Сигницеф®
    капли д/глаз
  • Таваник®
    таблетки внутрь
  • Таваник®
    раствор д/инфузий
  • Таваник®
    таблетки внутрь
  • Танфломед
    таблетки внутрь
  • Флексид®
    таблетки внутрь
  • Флексид®
    раствор д/инфузий
  • Флорацид®
    таблетки внутрь
  • Флорацид®
    таблетки внутрь
  • Хайлефлокс
    таблетки внутрь
  • Хайлефлокс
    таблетки внутрь
  • Элефлокс
    таблетки внутрь
  • Элефлокс
    раствор д/инфузий
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  таблетки, покрытые пленочной оболочкой
    Состав:

    1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 500 мг содержит:

    Активное вещество: левофлоксацина гемигидрат (в пересчете на левофлоксацин) - 500,00 мг.

    Вспомогательные вещества: кросповидон - 22,00 мг, гипромеллоза - 8,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 65,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 5,00 мг, тальк - 3,00 мг, магния стеарат - 7,00 мг, вода*.

    Оболочка: гипромеллоза - 10,30 мг, макрогол - 1,20 мг, титана диоксид - 6,00 мг, тальк - 1,20 мг, метилпарагидроксибензоат - 0,120 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0,060 мг, вода*.

    * - удаляется в процессе производства.

    Описание:

    Капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с разделительной риской на одной стороне. На поперечном разрезе видны два слоя. На изломе ядро таблетки желтого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа:Противомикробное средство - фторхинолон
    АТХ:  

    J01MA12   Левофлоксацин

    Фармакодинамика:

    Левофлоксацин - синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. В качестве активного вещества содержит левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина.

    Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.

    Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов in vitro и in vivo.

    К действию препарата чувствительны:

    In vitro

    Чувствительны (минимальная подавляющая концентрация (МПК) ≤2 мг/мл, зона ингибирования ≥17 мм):

    - аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие); Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans (пенициллинчувствительные/резистентные штаммы);

    - аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhal is (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.;

    - анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.;

    - другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

    Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л; зона ингибирования 16-14 мм):

    - аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы);

    - аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni, Campylobacter coli;

    - анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Porphyromonas spp.

    Устойчивые микроорганизмы (МПК ≥8 мг/л; зона ингибирования ≤ 13 мм):

    - аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы);

    - аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans;

    - анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron;

    - другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

    Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.

    В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.

    Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами)

    - аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

    - аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxela (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;

    - другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

    Фармакокинетика:

    Абсорбция

    Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99-100%.

    Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови при приеме 500 мг левофлоксацина достигается через 1-2 часа и составляет 5,2±1,2 мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме при приеме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 часов.

    На 10 день приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки максимальная концентрация левофлоксацина в плазме составляла 5,7±1,4 мкг/мл, а минимальная концентрация левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) в плазме составляла 0,5±0,2 мкг/мл.

    На 10 день приема внутрь 500 мг левофлоксацина 2 раз в сутки максимальная концентрация левофлоксацина в плазме составляла 7,8±1,1 мкг/мл, а минимальная концентрация левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) в плазме составляла 3,0±0,9 мкг/мл.

    Распределение

    Связь с белками плазмы - 30-40%. После однократного и повторного приема 500 мг левофлоксацина объем распределения левофлоксацина составляет приблизительно 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.

    Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги

    После однократного приема 500 мг левофлоксацина максимальные концентрации левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1-4 часов и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл, соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки по сравнению с концентрацией в плазме, составляющими 1,1-1,8 и 0,8-3, соответственно.

    После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через 4 часа после последнего приема препарата в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах - 97,9 м кг/мл.

    Проникновение в легочную ткань

    Максимальные концентрации в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляли приблизительно 11,3 мкг/г и достигались через 4-6 часов после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2-5 по сравнению с концентрацией в плазме.

    Проникновение в альвеолярную жидкость

    После 3 дней приема 500 мг левофлоксацина 1 раз или 2 раза в сутки максимальные концентрации левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2-4 часа после приема препарата и составляли 4,0 и 6,7 мкг/мл, соответственно с коэффициентом пенетрации, по сравнению с концентрациями в плазме крови, составляющим 1.

    Проникновение в костную ткань

    Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма) 0,1-3. Максимальные концентрации левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляли приблизительно 15,1 мкг/г (через 2 часа после приема препарата.)

    Проникновение в спинномозговую жидкость

    Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

    Проникновение в ткань предстательной железы

    После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в день в течение 3 дней, средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма составляло 1,84.

    Концентрации в моче

    Средние концентрации в моче через 8-12 часов после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44 мкг/мл, 91 мкг/мл и 162 мкг/мл, соответственно.

    Метаболизм

    Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.

    Выведение

    После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (период полувыведения (Т1/2) - 6-8 ч). Выведение преимущественно через почки (более 85% принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял 175±29,2 мл/мин.

    Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и внутривенное введение являются взаимозаменяемыми.

    Фармакокинетика отдельных групп пациентов

    Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.

    Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина (КК).

    При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере снижения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (ClR) снижаются, а период полувыведения (Т1/2) увеличивается.

    Фармакокинетика при почечной недостаточности после однократного приема 500 мг левофлоксацина:

    КК [мл/мин]

    менее 20

    20-49

    50-80

    ClR [мл/мин]

    13

    26

    57

    Т1/2 [ч]

    35

    27

    9

    Показания:

    Лечение инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами

    • внебольничная пневмония;
    • осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;
    • хронический бактериальный простатит;
    • инфекции кожных покровов и мягких тканей;
    • для комплексного лечения лекарственноустойчивых форм туберкулёза;
    • профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения.

    Для лечения следующих инфекционновоспалительных заболеваний левофлоксацин может применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам:

    • острый синусит;
    • обострение хронического бронхита;
    • неосложненный цистит.

    При применении препарата ОД-Левокс следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране.

    Противопоказания:
    • Гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам, а также к любому из вспомогательных веществ препарата ОД-Левокс;
    • эпилепсия;
    • псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis);
    • поражения сухожилий при приеме фторхинолонов в анамнезе;
    • детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, так как нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста);
    • беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста у плода);
    • период грудного вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста костей у ребенка);
    • ввиду отсутствия возможности деления таблетки противопоказано применение препарата у пациентов с нарушением функции почек: у пациентов с КК менее 50 мл/мин при режиме дозирования с первоначальной дозой 250 мг/24 ч; у пациентов с КК менее 20 мл/мин при режиме дозирования с первоначальной дозой 500 мг/24 ч и 500 мг/12 ч; у пациентов с КК менее 10 мл/мин (в т.ч. при гемодиализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе) при всех режимах дозирования.
    С осторожностью:
    • У пациентов с предрасположенностью к развитию судорог: у пациентов с предшествующими поражениями ЦНС (инсульт, тяжелая черепномозговая травма), у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен и другие нестероидные противовоспалительные препараты, или другие препараты, такие как теофиллин.
    • У пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования см. раздел «Способ применения и дозы».
    • У пациентов с известными факторами риска для удлинения интервала QT: некоррелированные электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия); синдром врожденного удлинения интервала QT; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT (антиаритмические средства IA и III класса, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики). Пациенты пожилого возраста и пациенты женского пола могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT.
    • У пациентов с латентной или манифестированной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами.
    • У пациентов пожилого возраста и у пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующею терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами глибенкламид или инсулин), возрастает риск развития гипогликемии и гипергликемии (дисгликемии).
    • У пациентов, имеющим в анамнезе указания н сенсорную или сенсорно-моторную периферическую нейропатию.
    • У пациентов с психозами или пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания.
    • Пациентам, одновременно принимающим непрямые антикоагулянты, (необходим регулярный контроль показателей свёртывания крови).
    Беременность и лактация:

    Левофлоксацин противопоказан к применению у беременных и кормящих грудью женщин.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана). Препарат следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приема антацидных препаратов, содержащих магний и/или алюминий, солей железа или сукральфата (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

    Учитывая то, что биодоступность левофлоксацина при приеме внутрь равна 99-100%, в случае перевода пациента с внутривенной инфузии левофлоксацина на прием препарата в таблетированной лекарственной форме следует продолжать лечение в той же дозе, которая применялась при внутривенной инфузии, (см. раздел «Фармакокинетика»).

    Если случайно пропущен прием препарата, то надо как можно скорее принять очередную дозу и далее продолжать применять препарат согласно рекомендованному режиму дозирования.

    Режим дозирования определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Продолжительность лечения варьируется в зависимости от течения заболевания.

    Рекомендуемый режим дозирования и продолжительность лечения у пациентов с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина - более 50 мл/мин)

    Показание

    Суточная доза, мг

    Кратность приема в сутки

    Продолжидельность лечения, дни

    Внебольничная пневмония

    500

    1-2

    7-14

    Осложненные инфекции мочевыводящих путей

    500

    1

    7-14

    Пиелонефрит

    500

    1

    7-10

    Хронический бактериальный простатит

    500

    1

    28

    Инфекции кожи и мягких тканей

    500

    1-2

    7-14

    Туберкулез (комплексная терапия лекарственно­ устойчивых форм туберкулеза)

    500

    1-2

    до 3 месяцев

    Профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно­-капельном пути заражения

    500

    1

    до 8 недель

    Режим дозирования у пациентов с нарушением функции почек

    Левофлоксацин выводится преимущественно почки, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек требуется снижать дозу препарата. Соответствующая информация по этому поводу содержится в следующей таблице:

    Клиренс креатинина

    Режим дозирования препарата

    рекомендованная доза при КК > 50 мл/мин

    500 мг/24 ч

    рекомендованная доза при КК > 50 мл/мин

    500 мг/12 ч

    50-20 мл/мин

    первая доза: 500 мг

    затем: 250 мг/24 ч

    первая доза: 500 мг

    затем: 250 мг/12 ч

    19-10 мл/мин

    см. раздел «Противопоказания»

    см. раздел «Противопоказания»

    Режим дозирования у пациентов с нарушениями функции печени

    При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.

    Режим дозирования у пациентов пожилого возраста

    Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за исключением случаев снижения клиренса креатинина до 50 мл/мин и ниже.

    Побочные эффекты:

    Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, <1/10); нечастые (≥1/1000, <1/100); редкие (≥1/10000, <1/1000); очень редкие (<1/10000) (включая отдельные сообщения), неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

    Нарушения со стороны сердца

    Редко: синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения.

    Частота неизвестна: удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», которые могут приводить к остановке сердца.

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

    Нечасто: лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в периферической крови), эозинофилия (увеличение количества эозинофилов в периферической крови).

    Редко: нейтропения (уменьшение количества нейтрофилов в периферической крови), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови).

    Частота неизвестна: панцитопения (уменьшение количества всех форменных элементов в периферической крови), агранулоцитоз (отсутствие или резкое уменьшение количества гранулоцитов в периферической крови), гемолитическая анемия.

    Нарушения со стороны нервной системы

    Часто: головная боль, головокружение.

    Нечасто: сонливость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса).

    Редко: парестезия, судороги.

    Частота неизвестна: периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия (потеря вкусовых ощущений), паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния, обморок, повышение внутричерепного давления (доброкачественная внутричерепная гипертензия, псевдоопухоль мозга).

    Нарушения со стороны органа зрения

    Редко: нарушения зрения, такие как расплывчатость видимого изображения.

    Частота неизвестна: временная потеря зрения, увеит.

    Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

    Нечасто: вертиго (чувство отклонения или кружения, или собственного тела или окружающих предметов).

    Редко: звон в ушах.

    Частота неизвестна: снижение слуха, потеря слуха.

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

    Нечасто: одышка

    Частота неизвестна: бронхоспазм, аллергический пневмонит.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

    Часто: диарея, рвота, тошнота.

    Нечасто: боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор.

    Частота неизвестна: геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит, панкреатит.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

    Нечасто: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

    Редко: острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита).

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    Нечасто: сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз.

    Частота неизвестна: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации (повышенной чувствительности к солнечному и ультрафиолетовому излучению), лейкоцитокластический васкулит, стоматит.

    Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

    Нечасто: артралгия, миалгия

    Редко: поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis).

    Частота неизвестна: рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия). Этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и может носить двухсторонний характер, разрыв связок и мышц, артрит.

    Нарушения со стороны обмена веществ и питания

    Нечасто: анорексия.

    Редко: гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: “волчий” аппетит, нервозность, испарина, дрожь).

    Частота неизвестна: гипергликемия, тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у пожилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин.

    Инфекционные и паразитарные заболевания

    Нечасто: грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.

    Нарушения со стороны сосудов

    Редко: снижение артериального давления.

    Общие расстройства

    Нечасто: астения.

    Редко: пирексия (повышение температуры тела).

    Частота неизвестна: боль, в том числе в спине, груди и конечностях.

    Нарушения со стороны иммунной системы

    Редко: ангионевротический отек.

    Частота неизвестна: анафилактический шок, анафилактоидный шок.

    Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

    Часто: повышение активности «печеночных» ферментов в крови (например, аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ) и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ).

    Нечасто: повышение концентрации билирубина в крови.

    Частота неизвестна: тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, при сепсисе), гепатит, желтуха.

    Нарушения психики

    Часто: бессонница.

    Нечасто: чувство беспокойства, тревога, спутанность сознания.

    Редко: психические нарушения (например, галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация (возбуждение), нарушения сна, ночные кошмары.

    Частота неизвестна: нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки, нарушения внимания, дезориентация, нервозность, нарушение памяти, делирий.

    Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам

    Очень редко: приступы порфирии (очень редкой болезни обмена веществ) у пациентов с порфирией.

    Передозировка:

    Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, удлинение интервала QT, нарушения сознания, включая спутанность сознания, головокружение, судороги, галлюцинации, тремор.

    Лечение: в случае передозировки требуется тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ-мониторирование. Лечение симптоматическое. В случае острой передозировки таблеток левофлоксацина показано промывание желудка и введение антацидов для защиты слизистой желудка. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует.

    Взаимодействие:

    Взаимодействия, требующие соблюдения осторожности

    С солями железа, цинка, антацидными средствами, содержащими магний и/или алюминий: диданозином

    Рекомендуется препараты, содержащие двухвалентные или трёхвалентные катионы, такие как соли железа, антацидные средства, содержащие магний и/или алюминий, диданозин (только лекарственные формы, содержащие в качестве буфера алюминий или магний), рекомендуется принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приема таблеток препарата ОД-Левокс. Соли кальция оказывают минимальный эффект на абсорбцию левофлоксацина при его приеме внутрь.

    С сукральфатом

    Действие препарата ОД-Левокс значительно ослабляется при одновременном применении сукральфата (средства для защиты слизистой оболочки желудка). Пациентам, получающим левофлоксацин и сукральфат, рекомендуется принимать сукральфат через 2 часа после приема левофлоксацина.

    С теофиллином, фенбуфеном или подобными лекарственными средствами из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, сниэ/сающими порог судорожной готовности головного мозга

    Фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не выявлено. Однако при одновременном применении хинолонов и теофиллина, нестероидных противовоспалительных препаратов и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга.

    Концентрация левофлоксацина при одновременном приеме фенбуфена повышается только на 13%.

    С непрямыми антикоагулянтами (антагонисты витамина К)

    У пациентов, получавших лечение левофлоксацином в комбинации с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарином), наблюдалось повышение протромбинового времени/нормализованного международного отношения и/или развитие кровотечения, в том числе и тяжелого. Поэтому при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.

    С пробенецидом и циметидином

    При одновременном применении лекарственных средств, нарушающих почечную канальцевую секрецию, левофлоксацина, таких как пробенецид и циметидин, следует соблюдать осторожность особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

    Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина замедляется под действием циметидина на 24% и пробенецида на 34%. Маловероятно, что это может иметь клиническое значение при нормальной функции почек.

    С циклоспорином

    Левофлоксацин увеличивал период полувыведения циклоспорина на 33%. Так как это увеличение является клинически незначимым, коррекции дозы циклоспорина при его одновременном применении с левофлоксацином не требуется.

    С глюкокортикостероидами

    Одновременный прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.

    С лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT.

    Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (например, противоаритмические препараты класса IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

    Прочие

    Проведенные клинико-фармакологические исследования для изучения возможных фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с дигоксином, глибенкламидом, ранитидином и варфарииом показали, что фармакокинетика левофлоксацина при одновременном применении с этими препаратами не изменяется в достаточной степени, чтобы это имело клиническое значение.

    Особые указания:

    Госпитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.

    Риск развития резистентности

    Распространенность приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени.

    В связи с этим требуется информация о резистентности к левофлоксацину в конкретной стране. Для терапии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину.

    Метициллин-резистентный золотистый стафилококк

    Имеется высокая вероятность того, что Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы) будут резистентными к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы) в случае, если лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к левофлоксацину.

    Пациенты, предрасположенные к развитию судорог

    Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин должен с осторожностью применяться у пациентов с предрасположенностью к развитию судорог: у пациентов с предшествующими поражениями ЦНС (инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма), у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен и другие нестероидные противовоспалительные препараты, или другие препараты, такие как теофиллин. При развитии судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.

    Псевдомембранныи колит

    Развившаяся во время или после лечения левофлоксацином диарея, особенно тяжелая, упорная и/или с кровью может быть симптомом псевдомембранного колита, вызываемого Clostridium difficile. В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол внутрь). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

    Тендинит и разрыв сухожилий

    Редко наблюдаемый тендинит при применении хинолонов, включая левофлоксацин, может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 часов после начала лечения и может быть двусторонним.

    Пациенты пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита. Риск разрыва сухожилий может повышаться при одновременном приеме глюкокортикостероидов.

    При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом ОД-Левокс и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию.

    Реакции гиперчувствительности

    Левофлоксацин может вызывать серьезные реакции с летальным исходом, реакции гиперчувствительности (в т.ч. ангионевротический отек, анафилактический шок), даже после приема первой дозы препарата. В этих случаях следует прекратить лечение левофлоксацином и немедленно обратиться к врачу.

    Тяжелые буллезные реакции

    При применении левофлоксацина наблюдались случаи тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. В случае развития каких- либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациент должен немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечение до его консультации.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

    Сообщалось о случаях развития некроза печени, включая развитие печеночной недостаточности с летальным исходом, при применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями (например, сепсис). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности (анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, боль в животе) необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.

    Пациенты с почечной недостаточностью

    Так как левофлоксацин экскретируется главным образом почками, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования см. раздел «Способ применения и дозы». При лечении пациентов пожилого возраста следует иметь в виду, что пациенты этой группы часто имеют нарушения функции почек.

    Предотвращение развития реакций фотосенсибилизации

    При применении левофлоксацина отмечены случаи развития фотосенсибилизации. Для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется подвергаться без особой необходимости сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, посещать солярий) во время лечения и 48 часов после прекращения терапии.

    Суперинфекция

    Как и при применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов (бактерии и грибы), что может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека, что может приводить к развитию суперинфекции. Поэтому в ходе лечения обязательно проводить повторную оценку состояния пациента и в случае развития во время лечения суперинфекции следует принимать соответствующие меры.

    Удлинение интервала QT

    Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT при применении фторхинолонов, включая левофлоксацин у некоторых пациентов.

    При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с предрасполагающими к удлинению интервала QT факторами: некоррелированные электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия); синдром врожденного удлинения интервала QT; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT (антиаритмические средства IA и III класса, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики). Пациенты пожилого возраста и пациенты женского пола могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Поэтому следует с осторожностью применять левофлоксацин у данного контингента.

    Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

    У пациентов с латентной или манифестированной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами, что следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином.

    Гипогликемия и гипергликемия (дисгликемия)

    Как и при применении других хинолонов, при применении левофлоксацина наблюдались случаи развития гипергликемии и гипогликемии. На фоне терапии левофлоксацином дисгликемия чаще возникала у пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами глибенкломидом) или инсулином. При применении левофлоксацина у таких пациентов возрастает риск развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы. Необходимо информировать пациентов о симптомах гипогликемии (спутанность сознания, головокружение, «волчий» аппетит, головная боль, нервозность, ощущение сердцебиения или учащение пульса, бледность кожных покровов, испарина, дрожь, слабость).

    Если у пациента развивается гипогликемия, необходимо немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно. При проведении лечения левофлоксацином у пациентов пожилого возраста, у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

    Периферическая нейропатия

    У пациентов, получающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорномоторная периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым. Если у пациента появляются симптомы нейропатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений. Пациенты должны быть информированы о необходимости сообщать своему лечащему врачу о появлении любых симптомов нейропатии. Фторхинолоны не следует назначать пациентам, имеющим в анамнезе указания на периферическую нейропатию.

    Обострение псевдопаралитической миастении (миастения gravis)

    Фторхинолоны, в том числе левофлоксацин, могут блокировать нервно-мышечную активность и усилить мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. В пострегистрационном периоде наблюдались неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение искусственной вентиляции легких, и летальный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение левофлоксацина у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастенией не рекомендуется.

    Профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения

    Применение левофлоксацина у человека по этому показанию основано на данных по чувствительности к нему Bacillus anthracis, полученных в исследованиях in vitro и в экспериментальных исследованиях, проведенных на животных, а также на ограниченных данных применения левофлоксацина у человека. Лечащие врачи должны обращаться к национальным и/или международным документам, которые отражают выработанную общими усилиями точку зрения по лечению сибирской язвы.

    Психотические реакции

    Психотические реакции, включая суицидальные мысли/попытки, отмечались у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, иногда после приема однократной дозы. В случае развития любых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, включая нарушение психики, лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и назначить соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с психозами или пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания.

    Риск развития психических побочных реакций, которые могут появляться даже после однократной дозы. Если пациент сообщает о любых побочных эффектах со стороны центральной нервной системы, включая нарушения психики, или снижения концентрации внимиания, следует немедленно прекратить лечение фторхинолонами и при возможности перейти на терапию другим антибиотиком.

    Нарушения со стороны органа зрения

    При возникновении нарушений со стороны органа зрения необходима немедленная консультация офтальмолога.

    Влияние на лабораторные тесты

    У пациентов, принимающих левофлоксацин определение опиатов в моче может приводить к ложноположительным результатам, которые следует подтверждать более специфическими методами.

    При одновременном применении непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.

    Способность левофлоксацина подавлять рост Mycobacterium spp. может приводить к ложноотрицательным результатам при микробиологической диагностике туберкулеза

    Потеря трудоспособности (инвалидизация) и потенциальные необратимые серьезные побочные реакции, обусловленные приемом фторхинолонов

    Применение фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, было связано с потерей трудоспособности и развитием необратимых серьезных побочных реакций со стороны различных систем организма, которые могут развиваться одновременно у одного и того же пациента. Побочные реакции, вызванные фторхинолонами, включают тендиниты, разрыв сухожилий, артралгию, миалгию, периферическую нейропатию, а также побочные эффекты со стороны нервной системы (галлюцинации, тревога, депрессия, бессонница, головные боли и спутанность сознания). Данные, реакции могут развиваться в период от нескольких часов до нескольких недель после начала терапии левофлоксацином. Развитие этих побочных реакций отмечалось у пациентов любого возраста или без наличия предшествующих факторов риска.

    При возникновении первых признаков или симптомов любых серьезных побочных реакций следует немедленно прекратить применение левофлоксацина. Следует избегать применение фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, у пациентов, у которых отмечались любые из этих серьезных побочных реакций.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Такие побочные эффекты левофлоксацина, как головокружение или вертиго, сонливость, расстройство зрения могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. В случае появления таких симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.

    Упаковка:

    По 5 таблеток в блистер из фольги алюминиевой или из фольги алюминиевой и пленки ПВХ.

    По 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

    Условия хранения:

    Хранить при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-000993
    Дата регистрации:2011-10-18
    Дата переоформления:2020-10-08
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2022-12-19
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх