Нозепам (Nozepam)

Действующее вещество:ОксазепамОксазепам
Лекарственная форма:  таблетки
Состав:

1 таблетка содержит действующее вещество: оксазепам (нозепам) - 10,0 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 44,6 мг, крахмал картофельный - 14,0 мг, кальция стеарат - 0,7 мг, тальк (силикат магния) - 0,7 мг.

Описание:Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.
Фармакотерапевтическая группа:Анксиолитическое средство (транквилизатор). Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
АТХ:  

N05BA   Производные бензодиазепина

N05BA04   Оксазепам

Фармакодинамика:

Оксазепам относится к группе производных 1,4-бензодиазепина. Препарат действует на многие структуры центральной нервной системы - прежде всего на лимбическую систему и гипоталамус, т.е. на структуры, связанные с регуляцией эмоциональной деятельности. Как и все другие бензодиазепины, он усиливает тормозное влияние ГАМК-ергических нейронов коры головного мозга, гипокампа, мозжечка, таламуса и гипоталамуса. Выявлено существование специфических для бензодиазепинов участков связывания, представляющих собой белковые структуры клеточной мембраны, имеющие связь с комплексом, состоящим из ГАМК-А и хлорного канала. Механизм действия оксазепама связан с модуляцией чувствительности ГАМК-егргического рецептора, приводящей к увеличению сродства рецептора к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК), которая является тормозным эндогенным нейромедиатором. Следствием активации бензодиазепинового рецептора или ГАМК-А является увеличение транспорта ионов хлора внутрь нейрона через хлорный канал, что приводит к гиперполяризации клеточной мембраны, а в итоге к угнетению активности нейронов.

Оксазепам обладает анксиолитическим, седативным и снотворным действием. Оказывает слабое расслабляющее действие на скелетную мускулатуру.

Фармакокинетика:

Оксазепам хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Максимальную концентрацию в крови достигает приблизительно через 3 часа. После приема внутрь 30 мг оксазепама, максимальная концентрация в сыворотке крови составляет приблизительно 450 нг/мл.

Оксазепам на 88% связывается с белками крови. Препарат проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Проникает в молоко матери.

Оксазепам метаболизируется в печени. В результате коньюгации с глюкуроновой кислотой образуется неактивный метаболит - глюкуронат оксазепама. Биологический период полувыведения оксазепама составляет около 8,2 часов. Оксазепам выводится главным образом с мочой в виде глюкуроната.

Показания:

В экстренных случаях и кратковременно:

- Состояния тревоги различного происхождения, особенно на фоне органных неврозов (сердечно-сосудистые заболевания, заболевания пищеварительной системы), в том числе у пациентов пожилого возраста.

- При нарушениях сна на фоне выраженной тревоги.

- При абстинентном алкогольном синдроме.

Противопоказания:Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или другим бензодиазепинам; тяжелая дыхательная недостаточность (независимо от причины); тяжелая хроническая обтурационная болезнь легких (прогрессирование степени дыхательной недостаточности); тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность; миастения; закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); острая порфирия; синдром ночного апноэ; кома; шок; острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций; острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные лекарственные средства); психотические состояния; тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности); беременность (І триместр); период лактации; детский возраст (до 12 лет); наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактозы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы (препарат содержит лактозу).
С осторожностью:Печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, порфирия, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами и алкоголем, органические заболевания центральной нервной системы, сердечно-сосудистая недостаточность, атеросклероз, тревога, сопровождающаяся депрессией (возможное появление суицидальных мыслей), расстройства личности, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст.
Беременность и лактация: При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода, а применение альтернативного средства является невозможным.Оксазепам проникает в материнское молоко. Поэтому если показано применение препарата у кормящей матери, надо прерывать вскармливание грудью.
Способ применения и дозы: Дозировку и продолжительность лечения необходимо определять для каждого пациента индивидуально.Взрослые и дети старше 12 лет- Состояниях тревоги: от 10 мг до 30 мг, 3-4 раза в сутки.- Нарушения сна (в качестве вспомогательного лечения и только в обоснованных случаях): от 10 мг до 30 мг за час до сна.- Синдром алкогольной абстиненции: от 10 мг до 30 мг 3-4 раза в сутки.Дети до 12 летБезопасность и эффективность применения оксазепама у детей в возрасте до 12 лет не определены.Дозировка у больных с почечной и печеночной недостаточностьюНеобходимо соблюдать осторожность при назначении препарата больным с нарушенной функцией печени и почек. Может оказаться необходимым снижение дозы препарата.У пациентов с почечной недостаточностью выведение оксазепама и его метаболитов снижено, поэтому возможна их кумуляция в организме.Дозировка у больных пожилого возрастаПорог чувствительности к психотропным препаратам у пациентов пожилого возраста снижен, поэтому не рекомендуется превышать наименьшую эффективную дозу: 10 мг 3 раза в сутки.Продолжительность леченияОксазепам применяется в экстренных случаях для симптоматического лечения тревожных расстройств. Не рекомендуется продолжительное применение препарата (более 4 недель), в виду опасности развития толерантности и симптомов лекарственной зависимости.Способ примененияПрепарат принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды.Рекомендуется применять как можно меньшие эффективные дозы для купирования тревожного синдрома. Дозу необходимо увеличивать постепенно.Нельзя резко отменять препарат. Всегда необходимо постепенное, контролированное врачом, уменьшение дозы. Резкая отмена оксазепама может привести к расстройствам сна, настроения и нарушению концентрации внимания. Особенно опасна резкая отмена препарата, который принимался длительное время в количествах превышающих средние дозы оксазепама. Симптомы отмены тогда более выражены.
Побочные эффекты:

Нарушения со стороны органов кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: булимия, снижение массы тела.

Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Нарушения со стороны психики: привыкание, лекарственная зависимость, при резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, диперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз).

Нарушения со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, неустойчивости походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, сонливость, головная боль и головокружение, деменция, спутанность сознания, дезориентация; редко - эйфория, депрессия, подавленность настроения, каталепсия, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения в т.ч. глаз), дизартрия с невнятной речью, амнезия, обморок; парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, бессонница, повышенная возбудимость и агрессивность, мышечный спазм, судорги. Парадоксальные реакции появляются чаще всего после приёма алкоголя, у пациентов преклонного возраста, на фоне психических заболеваний.

Нарушения со стороны органа зрения: нечеткое зрение, диплопия.

Нарушения со стороны сердца: тахикардия

Нарушения со стороны сосудов: невыраженное снижение артериального давления (АД).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: угнетение дыхательного центра

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, сухость во рту или слюнотечение (редко);

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миастения в течение дня, мышечный тремор.

Нарушения со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, недержание мочи, нарушение функции почек.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нарушения либидо, нарушения менструального цикла.

Влияние на плод: тератогенность, угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Систематическое применение препарата в течении многих недель может привести к развитию лекарственной зависимости, а также абстинентного синдрома, в случае резкой отмены оксазепама.

Передозировка:

В результате передозировки оксазепамом могут появиться следующие симптомы: сонливость, дезориентация, невнятная речь, а в тяжёлых случаях потеря сознания и кома. Опасными для жизни могут оказаться отравления вызванные одновременным приёмом оксазепама и алкоголя или оксазепама и других препаратов обладающих угнетающим действием на центральную нервную систему.

В случае отравления оксазепамом необходимо предпринять мероприятия, направленные на быструю элиминацию из организма ещё невсосавшегося лекарственного препарата или уменьшение его абсорбции из пищеварительного тракта (промывание желудка, приём активированного угля, рвота - в случае если сознание сохранено), осуществлять мониторинг основных жизненных функций (дыхание, пульс, давление крови) и, при необходимости, применить соответствующее симптоматическое лечение.

В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие:

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психической зависимости.

Угнетающее влияние оксазепама на центральную нервную систему усиливают препараты опия, препараты для общей анастезии (анестетики), психотропные препараты, антидепрессанты, антигистаминные препараты с седативным эффектом, гипотензивные лекарственные средства центрального действия.

Гипотензивные лекарственные средства могут усиливать выраженность снижения АД.

На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Может повышать токсичность зидовудина.

Ингибиторы МАО, стрихнин, пентетразол и большие дозы кофеина ослабляют действие оксазепама.

Дисульфирам, циметидин, эритромицин, кетоконазол являясь ингибиторами изоэнзимов цитохрома Р-450 тормозят процессы биотрансформации производных 1,4-бензодиазепина и усиливают их угнетающее действие на ЦНС.

Преператы, индуцирующие активность цитохрома Р-450 (например рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) ускоряют биотрансформацию производных 1,4-бензодиазепина и приводят к ослаблению их фармакологического действия.

Употребление алкоголя во время лечения оксазепамом усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и может привести к развитию парадоксальных реакций таких, как: психомоторное возбуждение, агрессивное поведение. Кроме того, алкоголь может усиливать седативное действие оксазепама.

Оксазепам принимаемый вместе со средствами расслабляющими скелетную мускулатуру, продлевают и усиливают действие последних.

Теофиллин и кофеин могут ослаблять снотворное действие бензодиазепинов (в том числе оксазепама), т.к. обладают стимулирующим действием на центральную нервную систему и способны индуцировать печёночные энзимы, ответственные за метаболизм препаратов. Этот эффект вызванный теофиллином и кофеином может отсутствовать у курящих.

Пероральные контрацептивные средства применяемые вместе с оксазепамом могут усилить его метаболизм, период полувыведения оксазепама может уменьшиться.

Особые указания:

Внимание! Состояния психического напряжения и беспокойства связанные с будничными проблемами не являются показанием к применению препарата. Необходимо выполнять все рекомендации врача во избежание осложнений.

Во время лечения препаратом и в течение 3 дней после его завершения нельзя управлять автотранспортом и заниматься другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (например, обслуживанием движущихся механических устройств).

Во время лечения оксазепамом и еще 3 дня после его завершения категорически нельзя употреблять спиртные напитки.

При применении оксазепама может возникнуть амнезия (нарушение памяти).

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и "печеночных" ферментов. У пожилых больных, лиц, склонных к злоупотреблению лекарственных средств, снижение артериального давления на фоне приема препарата может привести к нарушению сердечной деятельности. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома "отмены" (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки). При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинация, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по "жизненным" показаниям. Так как он оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в І триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома "отмены" у новорожденного. Дети очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка").

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и заня­тии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концен­трации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:Таблетки по 10 мг.
Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:По рецепту
Регистрационный номер:Р N000658/01
Дата регистрации:2008-03-18
Дата окончания действия:Бессрочный
Дата аннулирования:0000-00-00
Дата переоформления:2020-03-30
Владелец Регистрационного удостоверения:
Производитель:  
Дата обновления информации:  16.06.2021
Иллюстрированные инструкции
    Инструкции
    Вверх