Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Клинико-фармакологическая группа:  

"Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты"

Входит в состав препаратов
  • Норколут
    таблетки внутрь 
  • Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

    ЖНВЛП

    ОНЛС

    АТХ:

    G.03.D.C.02   Норэтистерон

    Фармакодинамика:

    Связывание с прогестероновыми А- и В-рецепторами: отсоединение от рецепторов белков теплового шока Hsp90, Hsp70 и FKBP4, фосфорилирование рецепторов с образованием гомо- и гетеродимеров, избирательно реагирующими с прогестерон-чувствительными регуляторными элементами генов-мишеней. Активация транскрипции за счет привлечения коактиваторов (NCOA1 и NCOA2) и путем прямого взаимодействия с общими факторами транскрипции (TFIIB). Комплекс рецептора с коактиваторами присоединяют дополнительные белки (CREB1 и EP300), ацетилирующие гистоны. В результате перестройки хроматина облегчается доступ белкам транскрипционного аппарата (прежде всего РНК-полимеразе II), доступ к промотору. Активация А-рецептора - блокада транскрипции генов-мишеней, активируемых рецепторами других стероидных гормонов (эстрогенов, глюкокортикостероидов, альдостерона и андрогенов) и В-рецепторами прогестагенов. Активация В-рецептора - стимуляционные эффекты прогестагенов. Связывание с мембранными прогестероновыми рецепторами в сперматозоидах.

    Вызывает трансформацию слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, благоприятное для развития оплодотворенной яйцеклетки. Обладает слабо выраженными эстрогенными и андрогенными свойствами. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

    Фармакокинетика:

    При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация активного вещества в плазме отмечается через 1-2 ч. Период полувыведения составляет 2,8-10 ч. 50-70 % выводится почками, 20-40 % - через кишечник.

    Показания:

    Предменструальный синдром. Дисфункциональные маточные кровотечения, дисменорея, альгоменорея, аменорея, эндометриоз, миома, рак эндометрия, мастодиния, мастопатия. Бесплодие, невынашивание беременности. Контрацепция. Климактерический период. Диагностический прогестероновый тест. Прекращение и предупреждение лактации.

    II.C51-C58.C54.1   Злокачественное новообразование эндометрия

    II.D10-D36.D25   Лейомиома матки

    II.D10-D36.D26   Другие доброкачественные новообразования матки

    XIV.N60-N64.N60   Доброкачественная дисплазия молочной железы

    XIV.N60-N64.N64.4   Мастодиния

    XIV.N60-N64.N64.9   Болезнь молочной железы неуточненная

    XIV.N80-N98.N80   Эндометриоз

    XIV.N80-N98.N80.0   Эндометриоз матки

    XIV.N80-N98.N85.0   Железистая гиперплазия эндометрия

    XIV.N80-N98.N91   Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации

    XIV.N80-N98.N93   Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища

    XIV.N80-N98.N93.9   Аномальное маточное и влагалищное кровотечение неуточненное

    XIV.N80-N98.N94.3   Синдром предменструального напряжения

    XIV.N80-N98.N94.4   Первичная дисменорея

    XIV.N80-N98.N94.5   Вторичная дисменорея

    XIV.N80-N98.N94.6   Дисменорея неуточненная

    XIV.N80-N98.N95.1   Менопауза и климактерическое состояние у женщины

    XIV.N80-N98.N95.3   Состояния, связанные с искусственно вызванной менопаузой

    XIV.N80-N98.N95.9   Менопаузные и пременопаузные нарушения неуточненные

    XIV.N80-N98.N97   Женское бесплодие

    XV.O20-O29.O26.2   Медицинская помощь женщине с привычным невынашиванием беременности

    XXI.Z30-Z39.Z30.0   Общие советы и консультации по контрацепции

    Противопоказания:
    • Цирроз печени.
    • Холестатическая желтуха при беременности в анамнезе.
    • Склонность к тромбообразованию.
    • Доброкачественная гипербилирубинемия.
    • Новообразования молочных желез и половых органов.
    • Острые заболевания печени ( в том числе доброкачественные и злокачественные новообразования).
    • Нарушение функции печени и почек.
    • Беременность (в том числе подозреваемая).
    • Период полового созревания.
    • Острый тромбофлебит или тромбоэмболия.
    • Кровотечение из мочевыводящих путей неясного генеза.
    • Кровотечение из половых путей неясного генеза.
    • Гиперчувствительность.
    • Ожирение.
    • Герпес.
    С осторожностью:

    Бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, эпилепсия, артериальная гипертензия, мигрень, почечная недостаточность, судороги или другие нарушения функции ЦНС (в том числе в анамнезе), сахарный диабет, заболевания печени (в том числе в анамнезе), гиперлипидемия, тромбофлебит и тромбоэмболия (в том числе в анамнезе).

    С осторожностью совмещать препарат с пероральными антикоагулянтами, гипогликемическими средствами, глюкокортикостероидами.

    Беременность и лактация:

    Категория FDA - X. Не применять при беременности, возможна вирилизация плодов женского пола. Проникает в грудное молоко. В зависимости от типа и дозы может повышать, снижать или не изменять качество и количество молока. Не рекомендуется применять высокие дозы в период кормления грудью.

    Способ применения и дозы:

    Режим дозирования устанавливается индивидуально лечащим врачом, суточная доза составляет 350 мкг-30 мг.

    Внутрь. При предменструальном синдроме, масталгии, дисменорее: с 16-го по 25-й день менструального цикла по 5-10 мг в сутки в комбинации с эстрогенами.

    При дисфункциональных маточных кровотечениях, кистозной железистой гиперплазии эндометрия: для прекращения кровотечения - 5-10 мг в сутки в течение 6-12 дней; для предотвращения кровотечения - 5-10 мг в сутки с 16-го по 25-й день цикла в течение 6 месяцев.

    Для прекращения лактации: первые 3 дня - 20 мг в сутки, затем 4 дня - по 15 мг, затем еще 3 дня - по 10 мг.

    Контрацепция: 1,25-2,5 мг в сутки с 1-5-го дня менструального цикла в течение 21 дня (в комбинации с этинилэстрадиолом), затем перерыв 7 дней.

    Побочные эффекты:

    Со стороны эндокринной системы: нагрубание молочных желез, маточное кровотечение, увеличение массы тела.

    Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, парестезии.

    Со стороны пищеварительной системы: рвота, тошнота.

    Со стороны обмена веществ: периферические отеки.

    Другие: зуд, сыпь, меланодермия, хлоазма.

    Передозировка:

    Тошнота, рвота, вагинальное кровотечение. Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Барбитураты, гидантоины, рифампицин уменьшают действие препарата.

    Особые указания:

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

    Не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами.

    Инструкции
    Вверх