Клинико-фармакологическая группа: 

"Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты"

Входит в состав препаратов
  • Норколут
    таблетки внутрь
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    АТХ:

    G03DC02   Норэтистерон

    Фармакодинамика:

    Связывание с прогестероновыми А- и В-рецепторами: отсоединение от рецепторов белков теплового шока Hsp90, Hsp70 и FKBP4, фосфорилирование рецепторов с образованием гомо- и гетеродимеров, избирательно реагирующими с прогестерон-чувствительными регуляторными элементами генов-мишеней. Активация транскрипции за счет привлечения коактиваторов (NCOA1 и NCOA2) и путем прямого взаимодействия с общими факторами транскрипции (TFIIB). Комплекс рецептора с коактиваторами присоединяют дополнительные белки (CREB1 и EP300), ацетилирующие гистоны. В результате перестройки хроматина облегчается доступ белкам транскрипционного аппарата (прежде всего РНК-полимеразе II), доступ к промотору. Активация А-рецептора - блокада транскрипции генов-мишеней, активируемых рецепторами других стероидных гормонов (эстрогенов, глюкокортикостероидов, альдостерона и андрогенов) и В-рецепторами прогестагенов. Активация В-рецептора - стимуляционные эффекты прогестагенов. Связывание с мембранными прогестероновыми рецепторами в сперматозоидах.

    Вызывает трансформацию слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, благоприятное для развития оплодотворенной яйцеклетки. Обладает слабо выраженными эстрогенными и андрогенными свойствами. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

    Фармакокинетика:

    При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация активного вещества в плазме отмечается через 1-2 ч. Период полувыведения составляет 2,8-10 ч. 50-70 % выводится почками, 20-40 % - через кишечник.

    Показания:

    Предменструальный синдром. Дисфункциональные маточные кровотечения, дисменорея, альгоменорея, аменорея, эндометриоз, миома, рак эндометрия, мастодиния, мастопатия. Бесплодие, невынашивание беременности. Контрацепция. Климактерический период. Диагностический прогестероновый тест. Прекращение и предупреждение лактации.

    C54.1   Злокачественное новообразование эндометрия

    D25   Лейомиома матки

    D26   Другие доброкачественные новообразования матки

    N60   Доброкачественная дисплазия молочной железы

    N64.4   Мастодиния

    N64.9   Болезнь молочной железы неуточненная

    N80   Эндометриоз

    N80.0   Эндометриоз матки

    N85.0   Железистая гиперплазия эндометрия

    N91   Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации

    N93   Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища

    N93.9   Аномальное маточное и влагалищное кровотечение неуточненное

    N94.3   Синдром предменструального напряжения

    N94.4   Первичная дисменорея

    N94.5   Вторичная дисменорея

    N94.6   Дисменорея неуточненная

    N95.1   Менопаузные и климактерические состояния у женщин

    N95.3   Состояния, связанные с искусственно вызванные менопаузой

    N95.9   Менопаузные и перименопаузные нарушения неуточненные

    N97   Женское бесплодие

    O26.2   Медицинская помощь женщине с привычным невынашиванием беременности

    Z30.0   Общие советы и консультации по контрацепции

    Противопоказания
    • Цирроз печени.
    • Холестатическая желтуха при беременности в анамнезе.
    • Склонность к тромбообразованию.
    • Доброкачественная гипербилирубинемия.
    • Новообразования молочных желез и половых органов.
    • Острые заболевания печени ( в том числе доброкачественные и злокачественные новообразования).
    • Нарушение функции печени и почек.
    • Беременность (в том числе подозреваемая).
    • Период полового созревания.
    • Острый тромбофлебит или тромбоэмболия.
    • Кровотечение из мочевыводящих путей неясного генеза.
    • Кровотечение из половых путей неясного генеза.
    • Гиперчувствительность.
    • Ожирение.
    • Герпес.
    С осторожностью:

    Бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, эпилепсия, артериальная гипертензия, мигрень, почечная недостаточность, судороги или другие нарушения функции ЦНС (в том числе в анамнезе), сахарный диабет, заболевания печени (в том числе в анамнезе), гиперлипидемия, тромбофлебит и тромбоэмболия (в том числе в анамнезе).

    С осторожностью совмещать препарат с пероральными антикоагулянтами, гипогликемическими средствами, глюкокортикостероидами.

    Беременность и лактация:

    Категория FDA - X. Не применять при беременности, возможна вирилизация плодов женского пола. Проникает в грудное молоко. В зависимости от типа и дозы может повышать, снижать или не изменять качество и количество молока. Не рекомендуется применять высокие дозы в период кормления грудью.

    Способ применения и дозы:

    Режим дозирования устанавливается индивидуально лечащим врачом, суточная доза составляет 350 мкг-30 мг.

    Внутрь. При предменструальном синдроме, масталгии, дисменорее: с 16-го по 25-й день менструального цикла по 5-10 мг в сутки в комбинации с эстрогенами.

    При дисфункциональных маточных кровотечениях, кистозной железистой гиперплазии эндометрия: для прекращения кровотечения - 5-10 мг в сутки в течение 6-12 дней; для предотвращения кровотечения - 5-10 мг в сутки с 16-го по 25-й день цикла в течение 6 месяцев.

    Для прекращения лактации: первые 3 дня - 20 мг в сутки, затем 4 дня - по 15 мг, затем еще 3 дня - по 10 мг.

    Контрацепция: 1,25-2,5 мг в сутки с 1-5-го дня менструального цикла в течение 21 дня (в комбинации с этинилэстрадиолом), затем перерыв 7 дней.

    Побочные эффекты:

    Со стороны эндокринной системы: нагрубание молочных желез, маточное кровотечение, увеличение массы тела.

    Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, парестезии.

    Со стороны пищеварительной системы: рвота, тошнота.

    Со стороны обмена веществ: периферические отеки.

    Другие: зуд, сыпь, меланодермия, хлоазма.

    Передозировка:

    Тошнота, рвота, вагинальное кровотечение. Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Барбитураты, гидантоины, рифампицин уменьшают действие препарата.

    Особые указания:

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

    Не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами.

    Инструкции
    Вверх