Ницерголин (Nicergoline)

Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Действующее вещество:НицерголинНицерголин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Ницерголин
    лиофилизат в/м; в/сосуд.
  • Ницерголин
    таблетки внутрь
  • Ницерголин
    таблетки внутрь
  • Ницерголин
    лиофилизат для инъекций
  • Ницерголин
    таблетки внутрь
  • Ницерголин
    лиофилизат в/м
  • Ницерголин
    лиофилизат в/м
  • Ницерголин
    лиофилизат для инъекций
  • Ницерголин
    таблетки внутрь
  • Ницерголин
    лиофилизат для инъекций
  • Ницерголин-Бинергия
    лиофилизат для инъекций
  • Ницерголин-Деко
    лиофилизат для инъекций
  • Ницерголин-Ферейн
    лиофилизат для инъекций
  • Сермион®
    таблетки внутрь
  • Сермион®
    лиофилизат внутрь; в/м; в/сосуд.
  • Сермион
    таблетки внутрь
  • Лекарственная форма:  лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
    Состав:

    1 ампула содержит

    Действующее вещество:

    Ницерголин - 4,00 мг (в пересчете на 100% вещество)

    Вспомогательные вещества:

    Винная кислота - 1,04 мг

    Лактозы моногидрат - 30,00 мг

    Описание:Пористая масса или порошок белого или почти белого цвета.
    Фармакотерапевтическая группа:Альфа-адреноблокатор
    АТХ:  

    C04AE   Алкалоиды спорыньи

    Фармакодинамика:

    Ницерголин - синтетическое производное алкалоидов спорыньи, с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты.

    Повышает скорость кровотока в сосудах верхних и нижних конечностей, особенно при нарушении кровообращения. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови. Ницерголин проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока. Оказывает прямое активирующее воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы: норадренергическую, дофаминергическую, ацетилхолинергическую, что приводит к оптимизации когнитивных процессов.

    Фармакокинетика:

    90% ницерголина метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6).

    Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

    Соотношение значений площади под кривой "концентрация-время" (AUC) для MMDL и MDL при внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при "первом прохождении". Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови.

    При вторичном метаболическом пути с помощью деметилирования (1-DN) образуется 1-диметилницерголин, который затем метаболизируется путем гидролиза эфирных связей до MDL. У пациентов с нарушением функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой.

    Биодоступность составляет около 60%. Период полувыведения препарата составляет около 2,5 ч. Период полувыведения основного метаболита (MDL) составляет 13-17 ч, а второго метаболита (MMDL) - от 2 до 4 ч.

    Ницерголин выводится в виде метаболитов, в основном через почки (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (20%) - через кишечник.

    У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью наблюдается значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма почками по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

    Показания:

    Умеренные когнитивные нарушения у пожилых людей с сосудистой патологией, в том числе при деменции.

    Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата, недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).

    С осторожностью:

    Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.

    Одновременный прием с симпатомиметиками (альфа и бета), умеренная брадикардия.
    Беременность и лактация:

    Ницерголин противопоказан при беременности.

    При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

    Способ применения и дозы:

    Внутримышечно, внутривенно и внутриартериально.

    Внутримышечно: рекомендуемая доза 2-4 мг препарата два раза в сутки. 4 мг препарата растворяют в 2 мл или 4 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

    Внутривенно капельно: рекомендуемая доза 4-8 мг препарата. 4 мг или 8 мг растворяют в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида. При необходимости можно повторить введение в течение суток.

    Внутриартериально: рекомендованная доза 4 мг препарата. 4 мг препарата растворяют в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Препарат вводят медленно в течение не менее 2 мин.

    Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера и тяжести заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения с последующим переходом на пероральный прием.

    При хронической почечной недостаточности (креатинин сыворотки крови 2 мг/дл и более) препарат рекомендуется принимать в более низких терапевтических дозах.

    Побочные эффекты:

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.

    Нарушения психики: беспокойство, страх, изменение в настроении или поведении.

    Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, нарушение сна (сонливость или бессонница), парестезия, развитие судорог.

    Нарушения со стороны сердца: снижение артериального давления, ощущение жара.

    Нарушения со стороны сосудов: вазоконстрикция периферических сосудов, "приливы" крови к коже лица, похолодание конечностей.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, запор, ощущение дискомфорта в животе, рвота, абдоминальная боль.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, кожная сыпь.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения: заложенность носа, развитие фиброза, боль в конечностях, потеря сознания; при внутривенном введении - флебит; при внутримышечном введении - болезненность, жжение, уплотнение в месте инъекции.

    Если любые из указанных в инструкции побочных действий усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные действия, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

    Передозировка:

    Симптомы: преходящее выраженное снижение артериального давления.

    Лечение: специального лечения обычно не требуется, пациенту достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.

    Взаимодействие:

    Усиливает действие гипотензивных лекарственных средств.

    Ницерголин обладает антагонистическим действием по отношению к сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфа-адреноблокирующего влияния.

    Нельзя исключить возможность взаимодействия ницерголина с лекарственными средствами, метаболизирующихся под действием изофермента CYP2D6.

    При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, другими антиагрегантами и антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечения.

    Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.

    Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.

    Особые указания:

    После внутривенного и внутриартериального введения для предотвращения ортостатической гипотензии пациенту рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 минут. Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 мес) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.

    В клинических исследованиях было показано, что при однократном или многократном применении ницерголина может отмечаться снижение систолического и в большей степени диастолического артериального давления у пациентов с нормальными показателями и с повышенным артериальным давлением.

    Ницерголин ингибирует агрегацию тромбоцитов и снижает вязкость крови. Поэтому требуется более частый контроль параметров свертывающей системы крови у предрасположенных пациентов.

    Были выявлены случаи фиброза (например, легких, сердца, сердечных клапанов и забрюшинного фиброза), связанные с действием алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью к 5-НТ-рецепторами серотонина.

    При применении алкалоидов спорыньи и их производных были зарегистрированы симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, абдоминальные боли, вазоконстрикцию периферических сосудов).

    Врачи должны иметь представление о возможных симптомах передозировки препаратами спорыньи до назначения этого класса препаратов.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, а также от выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции (в т.ч. управления автомобилем).

    Форма выпуска/дозировка:

    Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, 4 мг.

    Упаковка:

    По 4 мг ницерголина в ампулы нейтрального стекла вместимостью 5 мл.

    1) 5 ампул с препаратом и 5 ампул с растворителем ("Натрия хлорид растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9%") по 5 мл с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    2) 5 ампул с препаратом и 5 ампул с растворителем ("Натрия хлорид растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9%") по 5 мл помещают в отдельные контурные ячейковые упаковки.

    1 контурную ячейковую упаковку с препаратом и 1 контурную ячейковую упаковку с растворителем с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    3) 10 ампул с препаратом с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    4) 5 ампул с препаратом помещают в контурную ячейковую упаковку.

    1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    Упаковка для стационаров

    1) 5 ампул с препаратом и 5 ампул с растворителем ("Натрия хлорид растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9%") по 5 мл помещают в отдельные контурные ячейковые упаковки.

    2 контурных ячейковых упаковки с препаратом и 2 контурных ячейковых упаковок с растворителем с инструкцией по применению (2 шт.) помещают в пачку из картона.

    5 контурных ячейковых упаковки с препаратом и 5 контурных ячейковых упаковок с растворителем с инструкцией по применению (5 шт.) помещают в пачку из картона.

    2) По 4 или 10 контурных ячейковых упаковок с ампулами препарата вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в пачку из картона.

    В каждую пачку вкладывают нож ампульный или скарификатор. При упаковке ампул с точкой разлома или кольцом излома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-005393
    Дата регистрации:07.03.2019
    Дата окончания действия:07.03.2024
    Дата аннулирования:0000-00-00
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Дата обновления информации:  24.10.2019
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх