Нипертен® (Niperten®)

Действующее вещество:БисопрололБисопролол
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Бидоп®
    таблетки внутрь
  • Бидоп®Кор
    таблетки внутрь
  • Биол®
    таблетки внутрь
  • Биол®
    таблетки внутрь
  • Бипрол
    таблетки внутрь
  • Бипрол
    таблетки внутрь
  • Бисогамма®
    таблетки внутрь
  • Бисокард
    таблетки
  • Бисомор
    таблетки внутрь
  • Бисопролол
    таблетки внутрь
  • Бисопролол
    таблетки внутрь
  • Бисопролол
    таблетки внутрь
  • Бисопролол
    таблетки внутрь
  • Бисопролол
    таблетки внутрь
  • Бисопролол
    таблетки внутрь
  • Бисопролол
    таблетки внутрь
  • Бисопролол Авексима
    таблетки внутрь
  • Бисопролол Алкалоид
    таблетки внутрь
  • Бисопролол Алкалоид
    таблетки внутрь
  • Бисопролол Велфарм
    таблетки внутрь
  • Бисопролол Канон
    таблетки внутрь
  • Бисопролол Канон
    таблетки внутрь
  • Бисопролол Реневал
    таблетки внутрь
  • БИСОПРОЛОЛ Фармасинтез
    таблетки внутрь
  • Бисопролол-АКОС
    таблетки внутрь
  • Бисопролол-Акрихин
    таблетки внутрь
  • Бисопролол-Акрихин
    таблетки внутрь
  • Бисопролол-Алиум
    таблетки внутрь
  • Бисопролол-Вертекс
    таблетки внутрь
  • Бисопролол-ЛЕКСВМ®
    таблетки внутрь
  • Бисопролол-Лугал
    таблетки внутрь
  • Бисопролол-Лугал
    таблетки внутрь
  • Бисопролол-Прана
    таблетки внутрь
  • Бисопролол-Прана
    таблетки внутрь
  • Бисопролол-ратиофарм
    таблетки внутрь
  • Бисопролол-СЗ
    таблетки внутрь
  • Бисопролол-Тева
    таблетки внутрь
  • Конкор®
    таблетки внутрь
  • Конкор® Кор
    таблетки внутрь
  • Кординорм
    таблетки внутрь
  • Кординорм Кор
    таблетки внутрь
  • Коронал
    таблетки внутрь
  • Нипертен®
    таблетки внутрь
  • Лекарственная форма:  таблетки, покрытые пленочной оболочкой
    Состав:

    1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 2,5 мг/5 мг/10 мг содержит:

    Ядро:

    Действующее вещество: бисопролола фумарат 2,50 мг/5,00 мг/10,00 мг;

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон-К30, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

    Оболочка пленочная: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), тальк.

    Описание:

    Таблетки 2,5 мг:

    Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.

    Вид на изломе: шероховатая масса белого или почти белого цвета с пленочной оболочкой белого цвета.

    Таблетки 5 мг и 10 мг:

    Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.

    Вид на изломе: шероховатая масса белого или почти белого цвета с пленочной оболочкой белого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа:Бета1-адреноблокатор селективный
    АТХ:  

    C07AB07   Бисопролол

    Фармакодинамика:

    Селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

    Бисопролол в терапевтических дозах обладает незначительным сродством к бета2-адренорецепторам внутренних органов (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол (в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов) в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы, и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме. Выраженность атерогенного действия бисопролола не отличается от действия пропранолола.

    В терапевтических дозах бисопролол блокирует бета1-адренорецепторам сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и не явно выраженное инотропное действие. Бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при нагрузке, замедляет атриовентрикулярную проводимость, уменьшает возбудимость миокарда. Снижает сердечный выброс, в незначительной степени снижает ударный объем. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, снижает активность ренина плазмы крови.

    В начале лечения в первые 24 часа после приема бисопролола общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов). Через 1-3 суток ОПСС возвращается к исходному. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается.

    Максимальный гемодинамический эффект достигается через 3-4 часа после приема внутрь. При применении один раз в сутки терапевтический эффект бисопролола сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12-часовому периоду полувыведения (Т1/2) из плазмы крови.

    Бисопролол обладает такими же электрофизиологическими эффектами, как и другие бета-адреноблокаторы. В электрофизиологических исследованиях бисопролол урежал ЧСС, увеличивал время проведения и рефрактерные периоды синоатриального и атриовентрикулярного узлов. Отмечается удлинение интервалов RR и PQ, а также корригированного интервала QT (QTc) на электрокардиограмме (ЭКГ) (в пределах нормальных значений).

    Бисопролол оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

    Механизм антигипертензивного действия бисопролола изучен не полностью.

    Антигипертензивный эффект может быть связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением содержания ренина в плазме крови и активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, максимальное снижение АД достигается, как правило, через 2 недели после начала лечения.

    Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. При однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол снижает ЧСС, ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде.

    Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям.

    Фармакокинетика:

    Всасывание

    Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при «первичном прохождении» через печень (примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне 5-20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 2-3 часа.

    Распределение

    Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

    Метаболизм

    Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека в условиях in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

    Выведение

    Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) с образованием метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Т1/2 - 10-12 часов. Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

    Нарушение функции почек

    В исследовании у пациентов с почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина [КК] 28 мл/мин) было показано, что снижение КК сопровождается увеличением Сmах, AUC (площадь под кривой «концентрация-время») и Т1/2 бисопролола. Поскольку клиренс бисопролола в равной степени осуществляется почками и печенью, существенной кумуляции бисопролола у пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности не отмечается. В случае тяжелой почечной недостаточности (КК < 20 мл/мин) может происходить кумуляция; доза препарата не должна превышать 10 мг в сутки.

    Нарушение функции печени

    У пациентов с циррозом печени отмечается высокая вариабельность и значительное замедление элиминации по сравнению со здоровыми людьми (Т1/2 бисопролола составляет от 8,3 до 21,7 часов). Клинически значимые различия фармакокинетики между пациентами с нормальной и нарушенной функцией печени не выявлены. В случае выраженной печеночной недостаточности кумуляция может происходить, и доза препарата не должна превышать 10 мг в сутки.

    Хроническая сердечная недостаточность

    У пациентов с ХСН III функционального класса по классификации NYHA были отмечены более высокое содержание бисопролола в плазме крови и увеличенный ТА по сравнению со здоровыми добровольцами. Сmах бисопролола в равновесном состоянии составляет 64±21 нг/мл при суточной дозе 10 мг; Т1/2 составляет 17±5 часов. Фармакокинетика бисопролола у пациентов с ХСН и сопутствующим нарушением функции печени или почек не изучалась.

    Пожилой возраст

    У пациентов пожилого возраста отмечается незначительное увеличение некоторых фармакокинетических показателей (Т1/2, AUC, Сmах) бисопролола по сравнению с молодыми пациентами, предположительно в связи с возрастным снижением почечного клиренса. Однако эти различия не являются клинически значимыми и не требуют коррекции дозы бисопролола.

    Показания:
    • Артериальная гипертензия.
    • Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия.
    • Хроническая сердечная недостаточность.
    Противопоказания:
    • Гиперчувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ (см. раздел «Состав»).
    • Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии.
    • Кардиогенный шок.
    • Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора.
    • Синдром слабости синусового узла.
    • Синоатриальная блокада.
    • Выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин) до начала терапии.
    • Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.).
    • Тяжелые формы бронхиальной астмы.
    • Выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно.
    • Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).
    • Метаболический ацидоз.
    • Возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).
    С осторожностью:

    Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени, тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), нетяжелые формы бронхиальной астмы, бронхоспазм (в анамнезе), аллергические реакции (в анамнезе), обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, строгая диета, беременность, период грудного вскармливания.

    Беременность и лактация:

    Беременность

    Фармакологические эффекты бисопролола могут оказать неблагоприятное воздействие на течение беременности и организм плода/новорожденного. В целом бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте, что может приводить к задержке роста плода, внутриутробной его гибели или преждевременным родам. У плода и новорожденного могут развиваться нежелательные явления (например, гипогликемия и брадикардия). При необходимости лечения бета-адреноблокаторами предпочтение следует отдавать селективным бета1-адреноблокаторам.

    При беременности бисопролол следует применять только в случае абсолютной необходимости, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск развития побочных эффектов у плода и/или новорожденного.

    Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка. В случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода рекомендуется применять альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни у новорожденного могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

    Период грудного вскармливания

    По данным доклинических исследований бисопролол и/или его метаболиты выделяются в молоко лактирующих крыс. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием бисопролола не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если прием бисопролола в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, один раз в сутки утром, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от времени приема пищи. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

    Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

    Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.

    Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Нипертен® один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки.

    При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Нипертен® один раз в сутки.

    Хроническая сердечная недостаточность

    Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Нипертен® требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

    Предварительным условием для лечения препаратом Нипертен® является стабильная ХСН без признаков обострения.

    Лечение ХСН препаратом Нипертен® начинается в соответствии с нижеуказанной схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

    Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять препарат Нипертен® в дозе 2,5 мг. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг один раз в сутки. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели.

    Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

    Максимальная рекомендованная доза при лечении ХСН составляет 10 мг препарата Нипертен® один раз в сутки.

    Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.

    Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата Нипертен®, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

    Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Нипертен® или его отмена.

    После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы либо продолжить лечение.

    Продолжительность лечения при всех показаниях к применению препарата Нипертен®

    Лечение препаратом Нипертен® обычно является долговременной терапией.

    Особые группы пациентов

    Пациенты с нарушением функции почек или печени

    Пациентам с нарушением функции печени или почек легкой или умеренной степени тяжести обычно коррекции дозы не требуется.

    Пациентам с выраженным нарушением функции почек (КК менее 20 мл/мин) и пациентам с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью. Пациенты пожилого возраста Коррекции дозы не требуется.

    Дети

    В связи с отсутствием достаточного количества данных по применению бисопролола у детей, его не рекомендуется применять у детей в возрасте до 18 лет.

    В настоящее время недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточно данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3-х месяцев.

    Побочные эффекты:

    Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям, рекомендуемым Всемирной организацией здравоохранения: очень часто (> 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

    Нарушения психики:

    нечасто - депрессия, бессонница;

    редко - галлюцинации, ночные кошмары.

    Нарушения со стороны нервной системы:

    часто - головокружение*, головная боль*;

    редко - обморок.

    Нарушения со стороны органа зрения:

    редко - уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз);

    очень редко - конъюнктивит.

    Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

    редко - нарушение слуха.

    Нарушения со стороны сердца:

    очень часто - брадикардия (у пациентов с ХСН);

    часто - усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН);

    нечасто - нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

    Нарушения со стороны сосудов:

    часто - ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН;

    нечасто - ортостатическая гипотензия.

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

    нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе;

    редко - аллергический ринит.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

    часто - тошнота, рвота, диарея, запор.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

    редко - гепатит.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

    редко - реакции гиперчувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов и ангионевротический отек;

    очень редко - алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

    нечасто - мышечная слабость, судороги мышц.

    Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

    редко - эректильная дисфункция.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения:

    часто - астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*;

    нечасто - астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

    Лабораторные и инструментальные данные:

    редко - повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ)) в плазме крови.

    * У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

    Передозировка:

    Симптомы

    Наиболее частые симптомы передозировки: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

    Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов, и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

    Лечение

    При возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

    При выраженной брадикардии: внутривенное (в/в) введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести лекарственное средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка электрокардиостимулятора.

    При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. Также может быть целесообразно в/в введение глюкагона.

    При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка электрокардиостимулятора.

    При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

    При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

    При гипогликемии: в/в введение декстрозы (глюкозы).

    Взаимодействие:

    Нерекомендуемые комбинации

    Лечение ХСН

    Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

    Все показания к применению препарата Нипертен®

    Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

    Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена указанных препаратов, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

    Финголимод может усилить отрицательный хронотропный эффект бета-адреноблокаторов и привести к выраженной брадикардии. Одновременное применение финголимода и бисопролола не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения финголимода и препарата Нипертен* требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента. Рекомендуется начинать комбинированную терапию в условиях стационара и осуществлять соответствующий мониторинг (показан длительный контроль ЧСС, по меньшей мере, до утра следующего дня после первого одновременного приема финголимода и препарата Нипертен®).

    Комбинации, требующие особой осторожности

    Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

    Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

    Все показания к применению препарата Нипертен®

    БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

    Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

    Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

    Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

    Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Симптомы гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

    Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).

    Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и как следствие - к развитию брадикардии.

    Нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

    Одновременное применение препарата Нипертен® с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

    Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на альфа- и бета-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

    Гипотензивные средства так же, как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

    Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

    Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

    Комбинации, которые следует принимать во внимание

    Алкалоиды спорыньи

    Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

    Фармакокинетические взаимодействия

    В фармакокинетических исследованиях не выявлены взаимодействия бисопролола с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид и циметидин. Бисопролол не оказывал эффекта на фармакокинетику теофиллина.

    Рифампин увеличивает метаболический клиренс и укорачивает Т1/2 бисопролола, однако коррекции дозы препарата не требуется. Бисопролол не влияет на протромбиновое время у пациентов, получающих стабильную дозу варфарина.

    Особые указания:

    Прекращение терапии и «синдром отмены»

    Не следует резко прерывать лечение бисопрололом или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца.

    Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС (отмечалось утяжеление приступов стенокардии, развитие инфаркта миокарда и возникновение желудочковых аритмий у пациентов с ИБС при внезапном прекращении приема бета-адреноблокаторов). Если прекращение лечения необходимо, то дозу бисопролола следует снижать постепенно. В случае значительного утяжеления течения стенокардии или развития острого коронарного синдрома следует временно возобновить прием бисопролола.

    Заболевания, при которых необходимо с осторожностью применять препарат

    Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях:

    • тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы;
    • сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии (выраженного снижения концентрации глюкозы в крови), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенное потоотделение;
    • строгая диета;
    • проведение десенсибилизирующей терапии;
    • AV блокада I степени;
    • вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала); наблюдались случаи коронароспазма. Несмотря на высокую бета1-селективность бисопролола, нельзя полностью исключить приступы стенокардии при назначении его пациентам со стенокардией Принцметала. Следует с особой осторожностью принимать препарат;
    • нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);
    • псориаз (в т. ч. в анамнезе).

    Заболевания сердечно-сосудистой системы

    Бета-адреноблокаторы не должны применяться при декомпенсированной ХСН до тех пор, пока состояние пациента не стабилизировалось.

    На начальных этапах применения бисопролола пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

    Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию. При урежении ЧСС в покое менее 50-55 уд/мин следует уменьшить дозу или прекратить прием бисопролола.

    Как и другие бета-адреноблокаторы бисопролол может вызывать удлинение интервала PQ на ЭКГ. Следует с осторожностью применять бисопролол у пациентов с AV блокадой I степени.

    Неселективные бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность ангинозных приступов у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардией Принцметала) вследствие опосредованной альфа-рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы (включая бисопролол) при вазоспастической стенокардии следует применять с осторожностью.

    К настоящему времени недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

    Дыхательная система

    Несмотря на то, что селективные бета1-адреноблокаторы в меньшей степени влияют на функцию дыхательной системы, чем неселективные бета-адреноблокаторы, пациентам с ХОБЛ и нетяжелыми формами бронхиальной астмы бисопролол следует назначать с особой осторожностью и только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск. При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков.

    У пациентов с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать в отношении появления новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля).

    Обширные хирургические вмешательства и общая анестезия

    При необходимости проведения хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы (риск лекарственных взаимодействий с развитием тяжелых брадиаритмий, уменьшения рефлекторной тахикардии и артериальной гипотензии). Рекомендуется без явной необходимости не прекращать прием бисопролола в периоперационном периоде (т. к. блокада бета-адренорецепторов снижает риск возникновения аритмий и ишемии миокарда во время вводного наркоза и интубации трахеи).

    В случае необходимости прерывания лечения бисопрололом перед проведением хирургического вмешательства, препарат следует отменить не менее чем за 48 часов до операции.

    Феохромоцитома

    У пациентов с феохромоцитомой бисопролол может быть назначен только на фоне одновременного применения альфа-адреноблокаторов.

    Титреотоксикоз

    При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы (включая бисопролол) могут маскировать тахикардию и уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза. Резкая отмена препарата может вызывать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.

    Реакции гиперчувствительности

    Бета-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций/реакций гиперчувствительности из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета- адреноблокаторов. Применение обычных терапевтических доз эпинефрина (адреналина) на фоне приема бета-адреноблокаторов не всегда приводит к достижению ожидаемого клинического эффекта. Необходимо соблюдать осторожность при назначении бисопролола пациентам с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе или проходящим курс десенсибилизации.

    Псориаз

    При решении вопроса о применении бисопролола у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.

    Контактные линзы

    Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Согласно результатам исследования, бисопролол не влияет на способность управлять транспортными средствами у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять транспортными средствами и механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

    Упаковка:

    По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.

    2, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    Условия хранения:

    При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка в пачке).

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    2 года.

    Не применять препарат по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛСР-008962/09
    Дата регистрации:2009-11-06
    Дата переоформления:2021-11-02
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2022-03-15
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх