Нимодипин (Nimodipine)

• 11.5.12 Корректоры нарушений мозгового кровообращения
• 11.5.7 Блокаторы кальциевых каналов

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Препятствует вхождению внеклеточного кальция в гладкомышечные клетки сосудов мозга. Расширяет артериолы головного мозга, усиливает мозговой кровоток, оказывает незначительное влияние на системное артериальное давление.

Устраняет и предотвращает спазм, вызываемый сосудосуживающими средствами и биологически активными веществами. В большей степени улучшает перфузию в ишемизированных участках головного мозга. Улучшает церебральный кровоток при субарахноидальных кровоизлияниях.

Улучшает способность к концентрации внимания и запоминания. Не влияет на сократимость и проводимость миокарда.

После приема внутрь полностью и быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1 ч и через 3 мин после внутривенного введения. Связь с белками плазмы составляет 95%.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 2 ч. Элиминация с фекалиями в 99% в виде метаболитов и 1% почками - в неизмененном виде.

Применяется для лечения нарушений мозгового кровообращения, неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга после субархноидального кровоизлияния, при сосудистой деменции. Применяется для улучшения памяти и способности к концентрации внимания.

Ишемия миокарда, отек головного мозга, повышенное внутричерепное давление, печеночная и почечная недостаточность, индивидуальная непереносимость.

Гипотензия, кардиогенный шок, сердечная недостаточность.

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Внутривенно капельно по 1 мг в течение 2 ч при скорости 15 мкг/(кг^хч) - в острый период (12 ч после инсульта), на следующие сутки по 2 мг со скоростью 30 мкг/(кг^хч) ежедневно с течение 2 недель.

Внутрь независимо от времени приема пищи по 60 мг 4 раза/сут.

Высшая суточная доза: 240 мг.

Высшая разовая доза: 60 мг.

Центральная и периферическая нервная система: астения, головная боль, головокружение, экстрапирамидные нарушения, депрессия, сонливость.

Дыхательная система: отек легких, стридорозное дыхание.

Система кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Сердечно-сосудистая система: при быстром внутривенном введении - артериальная гипотензия, экстрасистолия; тромбофилия, флебит в месте инъекции.

Пищеварительная система: диарея, тошнота, диспепсические явления.

Костно-мышечная система: спазм мышц.

Аллергические реакции.

Гиперемия кожи лица, аритмия, артериальная гипотензия.

Антидоты - препараты кальция. Лечение симптоматическое.

Абсорбируется ПВХ - рекомендуется использовать только полиэтиленовые системы для внутривенного введения.

Одновременное применение препарата с гипотензивными средствами, а также ингаляционных анестетиков, трициклических антидепрессантов, нитратов, циметидина, диуретиков - происходит усиление гипотензивного действия.

Не совместим с рифампицином - ускоряет метаболизм блокаторов медленных кальциевых каналов.

Одновременное применение с аминогликозидами, фуросемидом, цефалоспоринами увеличивает риск развития хронической почечной недостаточности.

Не рекомендуется парентеральное введение препарата при воздействии на него прямого солнечного света (используется защитный колпачок из темной бумаги) и смешивание нимодипина с иными лекарственными средствами.