Нимесулид (Nimesulid)

Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Действующее вещество:НимесулидНимесулид
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Амеолин
    таблетки внутрь 
    Софарма, АО     Болгария
  • Апонил®
    таблетки внутрь 
  • Найз®
    таблетки внутрь 
  • Найз®
    гель наружно 
  • Найз®
    таблетки внутрь 
  • Найз®
    гранулы внутрь 
  • Найз®
    гранулы внутрь 
  • Найз®
    спрей наружно 
  • Найз® Активгель
    гель наружно 
  • Найсулид®
    таблетки внутрь 
  • Найсулид®
    гранулы внутрь 
  • Найсулид®
    таблетки внутрь 
  • Немулекс®
    гранулы внутрь 
  • Нимесан®
    таблетки внутрь 
  • Нимесил®
    гранулы внутрь 
  • Нимесил®
    таблетки внутрь 
    Берлин-Хеми, АГ     Германия
  • Нимесулид
    таблетки внутрь 
  • Нимесулид
    таблетки внутрь 
    АТОЛЛ, ООО     Россия
  • Нимесулид
    таблетки внутрь 
  • Нимесулид
    таблетки внутрь 
  • Нимесулид
    гель наружно 
    АТОЛЛ, ООО     Россия
  • Нимесулид
    таблетки внутрь 
    АВВА РУС, АО     Россия
  • Нимесулид
    таблетки внутрь 
  • Нимесулид
    гранулы внутрь 
    АВВА РУС, АО     Россия
  • Нимесулид
    таблетки внутрь 
    МАРБИОФАРМ, ОАО     Россия
  • Нимесулид Велфарм
    таблетки внутрь 
    ВЕЛФАРМ, ООО     Республика Сан-Марино
  • Нимесулид-Акрихин
    таблетки внутрь 
    АКРИХИН ХФК, АО     Россия
  • Нимесулид-Инкамфарм®
    гель наружно 
    Инкамфарм, ООО     Россия
  • Нимесулид-ЛекТ
    таблетки внутрь 
    ПАТЕНТ-ФАРМ, АО     Россия
  • Нимесулид-МБФ
    гранулы внутрь 
    МАРБИОФАРМ, ОАО     Россия
  • Нимесулид-СЗ
    гранулы внутрь 
  • Нимесулид-Тева
    таблетки внутрь 
  • Нимика
    таблеткисуспензия внутрь 
  • Нимулид
    суспензия внутрь 
  • Нимулид
    таблетки внутрь 
  • Нимулид
    таблетки п/яз. 
  • Нимулид
    гель наружно 
  • Пролид
    таблетки внутрь 
  • Ресулид® Таб
    таблетки внутрь 
    РЕМЕДИЯ, ООО     Россия
  • Ресулид® Фаст
    гранулы внутрь 
    РЕМЕДИЯ, ООО     Россия
  • Сулайдин
    гель наружно 
  • Лекарственная форма:  таблетки
    Состав:

    Каждая таблетка содержит:

    активное вещество: нимесулид - 100 мг;

    вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 101.8 мг, крахмал кукурузный - 57,8 мг, натрия карбоксиметилкрахмал - 48 мг, коповидон - 6,0 мг, полиэтиленгликоль - 1,6 мг, полисорбат-80 - 1,6 мг, магния стеарат - 1.6 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,6 мг.

    Описание:Таблетки круглой, двояковыпуклой формы от светло-желтого до желтого цвета, с риской на одной стороне и тиснением в виде символа "f" на другой стороне.
    Фармакотерапевтическая группа:Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
    АТХ:  

    M.01.A.X   Прочие нестероидные противовоспалительные препараты

    M.01.A.X.17   Нимесулид

    Фармакодинамика:Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВГ1) из класса сульфоиаиилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - фермента, участвующего в синтезе простагландннов - медиаторов отека, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простаглаидин E2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгезирующем и противовоспалительном эффектах. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей а. обуславливающего образование цитокининов. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, гем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы. коллагеиазы), предотвращая разрушение нротеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.
    Фармакокинетика:

    Всасывание

    После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови - 1,5 - 2,5 часа. Максимальная концентрация Сmax нимесулида в плазме крови достигает 3,5 - 6,5 мг/л.

    Распределение

    Связь с белками плазмы составляет 95 %, с эритроцитами - 2 %, е липопротеинами - 1 %, е кислыми альфа1-гликопротеидами - 1 %. Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Объем распределения: 0,19 - 0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40 % от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гисто- гематические барьеры.

    Метаболизм

    Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназа; 4-гидроксинимесулид (25 %) обладает сходной фармакологической активностью.

    Выведение

    Период нолувыведения (Т1/2) нимесулида составляет 1,56 - 4,95 часа, 4-гидроксинимесулида - 2,89 - 4.78 часа. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65 %) и с желчыо (35 %), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 1,8 - 4.8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно нс меняется.

    Показания:

    - Ревматоидный артрит;

    - суставной синдром при обострении подагры;

    - псориатический артрит;

    - анкилозирующий спондилит;

    - остеохондроз с корешковым синдромом;

    - остеоартроз;

    - миалгия ревматического и неревматического гснеза;

    - воспаление связок, сухожилий, бурситы, в том числе посттравматическое воспаление мягких тканей;

    - болевой синдром различного гепеза (в том числе в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисмснорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия).

    Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

    Противопоказания:- Гиперчувствительность к нимесулиду или вспомогательным компонентам препарата;

    - полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полиноза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

    - эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (ДНК), активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;

    - воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;

    - гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

    - декомпенсированная сердечная недостаточность;

    - печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;

    - анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании препаратов нимесулида;

    - сопутствующее применение потенциально гепатотоксических веществ;

    - алкоголизм;

    - наркомания;

    - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек; подтвержденная гиперкалиемия;

    - период после проведения аортокоронарного шунтирования;

    - беременность;

    -период грудного вскармливания; детский возраст до 12 лет.

    С осторожностью:

    - Ишемическая болезнь сердца;

    - цереброваскулярные заболевания;

    - компенсированная сердечная недостаточность;

    - дислипидемия/гиперлипидемия;

    - сахарный диабет;

    - заболевания периферических артерий;

    - курение;

    - почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин)

    - анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ;

    - наличие инфекции Helicobacter pylori,

    - пожилой возраст;

    - длительное использование НПВП;

    - тяжелые соматические заболевания;

    - частое употребление алкоголя;

    - сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин, антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (ГКС) (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) (например, циталопрам, флуоксетин, пароксегин, сертралин).

    Беременность и лактация:

    Нимесулид противопоказан к применению при беременности.

    При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания грудное вскармливание следует прекратить.

    Способ применения и дозы:

    Для приема внутрь.

    Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно после еды.

    Внутрь взрослым применять по 100 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза для взрослых - 200 мг.

    Детям старше 12 лет препарат применять в разовой дозе 1,5 мг/кг массы тела ребенка 2 раза/сут, но не более 100 мг.

    Продолжительность курса лечения не более 5 дней. При наличии заболеваний ЖКТ препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи. Пациентам с хронической почечной (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.

    Побочные эффекты:

    Частота побочных реакций классифицируется от частоты встречаемости случая: очень часто (>1/10), часто (от ≥1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (от < 1/10 000), частота неизвестна (частота нс может быть подсчитана по доступным данным).

    Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции.

    Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головокружение; редко ощущение страха, нервозность, "кошмарные" сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейс).

    Со стороны кожных покровов: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко: эритема, дерматит; очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

    Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - отеки; редко - дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боль в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

    Со стороны печени и желчевыводящей системы: часто - повышение "печеночных" трансаминаз; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

    Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.

    Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

    Со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрения.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение артериального давления; редко - тахикардия, геморрагии, "приливы", ощущение сердцебиения.

    Прочие: редко - общая слабость; очень редко - гипотермия, астения, гиперкалиемия.

    Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

    Передозировка:

    Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.

    Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60-100 г на взрослого человека), осмотических слабительных.

    Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками плазмы.

    Взаимодействие:

    Нимесулид ингибирует изофермент CYP2C9, поэтому концентрация в плазме крови препаратов, метаболизирующихся е участием этого изофермента, при одновременном применении с нимесулидом может повышаться.

    При одновременном применении с противоэпилептическими препаратами (вальпроевая кислота), проти грибковыми препаратами (кетоконазол), противотуберкулезными препаратами (изониазид), амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллииом в сочетании с клавулановой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект. Необходимо соблюдать осторожность, если интервал между приемом нимесулида и метотрексата составляет менее суток. Нимесулид может увеличивать возможность наступления побочных эффектов при одновременном приеме метотрексата.

    Возможно повышение нефротоксичности циклоспорина при одновременном применении с нимесулидом.

    Нимесулид может снижать пероральную биодоступность фуросемида, следовательно, снижает эффективность действия фуросемида на клубочковую фильтрацию, почечный кровоток. Одновременное применение нимесулида и фуросемида требует осторожности у пациентов с нарушениями функции почек и сердца.

    Одновременный прием нимесулида с варфарином и аналогичными антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой нс рекомендуется, гак как повышается риск развития кровотечения. Нимесулид противопоказан пациентам с тяжелым нарушением свертывания крови.

    Существуют данные, что нестероидные противовоспалительные препараты снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и повышению его токсичности. Поэтому при одновременном применении нимесулида и лития необходимо регулярно кон тролировать концентрацию лития в плазме крови. Клинически значимых взаимодействий нимесулида с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидами (комбинации соединений алюминия и магния) не выявлено.

    Нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать эффективность диуретиков и других гипотензивных препаратов. У пациентов с начальными нарушениями функции почек (например, у обезвоженных пациентов или пациентов пожилого возраста с нарушенной функцией почек) сопутствующее назначение ингибиторов ангиотензин пре вращающего фермента (АИФ) или антагонистов ангиотензина II с ингибиторами ЦОГ может привести к усилению проявлений почечной-недостаточности (обычно обратимой). Эту комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны получать необходимое количество жидкости, также стоит рассмо треть вопрос о необходимости мони торинга функции почек.

    Особые указания:

    Поскольку иимесулид частично выводится почками, его дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от показателей клиренса креатинина.

    Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП. лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.

    Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и е нарушениями сердечной деятельности нимесулид следует применять с особой осторожностью.

    Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с нимесулидом принимают медикаменты, для которых характерно влияние на желудочно- кишечный тракт. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности "печеночных" трансаминаз) следуе т прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Нс следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

    Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВП (за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты, применяемой в антиагрегантных дозах) и употребления этанола не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

    Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

    После 2-х недель применения препарата необходим контроль биохимических показателей функции печени.

    Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиться в любой момент при применении препарата, с клинически выраженными симптомами или без них. как при существовании желудочно-кишечных осложнений в анамнезе, гак и без них. Риск их развития выше при назначении высоких доз НПВП, при приеме их пациентами с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, а также пожилыми лицами. При необходимости проведения терапии в этих случаях следует рассмотреть вопрос о необходимости сопутствующего применения мизопростола или ингибиторов протонного насоса. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы желудочно- кишечного тракта препарат следует отменить.

    У пациентов пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушения функции сердца, почек, печени, поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль за состоянием этих пациентов.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Препарат может вызывать сонливость, головокружение и нечеткость зрения, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки 100 мг.

    Упаковка:

    По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    По 1, 2, 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе е инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона коробочного.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не принимать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-002835
    Дата регистрации:23.01.2015
    Дата окончания действия:23.01.2020
    Владелец Регистрационного удостоверения:ИЗВАРИНО ФАРМА, ООО ИЗВАРИНО ФАРМА, ООО Россия
    Производитель:  
    Дата обновления информации:  09.07.2018
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх