Входит в состав препаратов
АТХ:C01DX Другие вазодилататоры для лечения заболеваний сердца
C01DX16 Никорандил
Фармакодинамика:Открывает калиевые каналы, после чего происходит гиперполяризация клеточных мембран и за счет нитратоподобного действия увеличивает содержание циклического гуанилмонофосфата внутри клеток, что приводит к расслаблению миокардиоцитов и защищает их от гипоксии.
За счет селективной вазодилатации коронарных артерий снижает нагрузку на ишемизированный миокард, не влияя на его сократимость. Не изменяет частоту сердечных сокращений, снижает системное артериальное давление до 10%, в связи с чем улучшается кровоснабжение головного мозга при ишемическом инсульте.
Купирует приступ стенокардии в течение 10-15 минут при сублингвальном приеме.
Фармакокинетика:После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1 ч. Связь с белками плазмы составляет 25%.
Терапевтический эффект развивается через 3-5 минут после начала приема. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 50 мин. Элиминация почками.
Показания:Купирование приступов стенокардии; профилактика приступов стабильной стенокардии (в комбинации с другими антиангинальными средствами) и в качестве монотерапии при непереносимости бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов.
I20 Стенокардия [грудная жаба]
ПротивопоказанияОстрый инфаркт миокарда (и в течение 3 месяцев после него); кардиогенный шок, коллапс; нестабильная стенокардия, в т.ч. стенокардия Принцметала; хроническая сердечная недостаточность III или IV функционального класса по классификации NYHA; выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин); AV-блокада II и III степени; левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения; выраженная артериальная гипотензия (диастолическое АД в покое менее 100 мм рт.ст.); выраженная анемия; рефрактерная гиперкалиемия; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 (силденафил, варденафил, тадалафил); беременность, период лактации (грудное вскармливание); детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью:Нарушения функции почек, гиповолемия, отек легких, закрытоугольняа глаукома.
Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан во время беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:Для купирования приступа стенокардии принимается под язык до полного рассасывания по 20 мг (1 таблетка).
Для профилактики приступов стенокардии: внутрь по 10-20 мг 3 раза/сут.
Высшая суточная доза: 80 мг.
Высшая разовая доза: 20 мг.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: головокружение, шум в ушах, головная боль, бессонница.
Дыхательная система: одышка, усиление кашля, бронхит.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, постуральная гипотензия, приливы крови к коже лица, периферические отеки.
Пищеварительная система: тошнота, неприятные ощущения в желудке тошнота, рвота.
Аллергические реакции.
Передозировка:Симтомы: падение артериального давления, тахикардия.
Лечение: симптоматическое, эффективен гемодиализ.
Взаимодействие:Усиливается антиангинальный эффект при одновременном применении с гипотензивными средствами, вазодилататорами, антидепрессантами, диуретиками, β-блокаторами, этанолом, ингибиторами 5-фосфодиэстеразы и моноаминооксидазы.
Особые указания:С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями ритма сердца, при нарушениях функции почек и/или печени, гиповолемии, артериальной гипотензии, при отеке легких, закрытоугольной глаукоме, гиперкалиемии, AV-блокаде I степени, при гипертиреозе.
Лечение следует прекращать постепенно.
В период лечения следует контролировать АД, показатели ЭКГ, содержание ионов калия и натрия в крови; возможно усиление имеющихся нарушений ритма сердца.