Входит в состав препаратов
АТХ:S01EB Парасимпатомиметики
S01EB06 Неостигмин
Фармакодинамика:Эфир карбаминовой кислоты связывается с анионным и эстеразным центрами ацетилхолинэстеразы, гидролизируется таким образом, что оказывается ковалентно связанным карбомильной группой с ацетилхолинэстеразой. Связь более прочная, чем с ацетильной группой, поэтому восстановление активности холинэстеразы замедляется от 30 мин до нескольких часов.
Усиливает и удлиняет действие ацетилхолина большей частью в периферических холинэргических синапсах. Обладает эффектами, связанными с возбуждением парасимпатической нервной системы. Вследствие сокращения круговой мышцы радужки вызывает миоз, что влечет за собой открытие передней камеры глаза и снижению внутриглазного давления за счет оттока внутриглазной жидкости через фонтановы пространства в шлеммов канал. За счет сокращения цилиарной мышцы вызывает спазм аккомодации. Вызывает замедление атриовентрикулярной проводимости и брадикардию, повышает тонус бронхов, моторику желудочно-кишечного тракта, сократительную активность мочевого пузыря и матки, стимулирует секрецию экзокринных желез.
Облегчает нервно-мышечную передачу.
Фармакокинетика:После приема внутрь натощак до 1-2% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. При внутримышечном введении быстро абсорбируется и выводится. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин. Связь с белками плазмы составляет до 25%. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Терапевтический эффект развивается через 20-30 мин после приема. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 40-60 мин при приеме внутрь; 50-90 мин - при парентеральном введении.
Элиминация почками в виде метаболитов, около 50% в неизмененном виде.
Показания:Применяется для лечения миастении, послеоперационной атонии кишечника, редко - при слабости родовой деятельности и глаукоме. Является средством выбора при передозировке миорелаксантами периферического действия (курареподобные средства).
G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит
G70.2 Врожденная или приобретенная миастения
H47.2 Атрофия зрительного нерва
H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
O62.2 Другие виды слабости родовой деятельности
ПротивопоказанияЭпилепсия, брадикардия, бронхиальная астма, стенокардия, выраженный атеросклероз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:Болезнь Адиссона.
Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория С. Применяется во время беременности по жизненным показаниям. Противопоказан в период лактации.
Способ применения и дозы:Дети
Новорожденные: 1-5 мг каждые 4 часа за 30 минут до еды;
1 мес - 6 лет: по 7,5 мг по потребности несколько раз в день, общая суточная доза: 15-90 мг;
12-18 лет: по 15-30 мг по потребности несколько раз в день, общая доза не более 300 мг.
Взрослые
Внутрь по 10-15 мг 2-3 раза/сут; подкожно - по 1-2 мг 1-2 раза /сут.
Высшая суточная доза: 15 мг внутрь, 2 мг подкожно.
Высшая разовая доза: 50 мг внутрь, 6 мг подкожно.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, сонливость, миоз, судороги, дизартрия.
Дыхательная система: одышка, угнетение дыхания, повышение тонуса бронхов, усиление секреции бронхиальных желез.
Сердечно-сосудистая система: аритмия, артериальная гипотензия.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, гиперсаливация, метеоризм, диарея, усиление перистальтики.
Костно-мышечная система: артралгия.
Аллергические реакции.
Передозировка:Симтомы: холенергический криз (миоз, спазм аккомодации, слезотечение, гипергидроз, непроизвольная дефекация и мочеиспускание, гипотензия, аритмия, мышечные спазмы, атаксия, кома).
Лечение: атропин 2-4 мг внутривенно, затем по 2 мг через каждые 5-10 мин. до устранения мускариновых эффектов. Допустима суточная доза атропина до 200 мг.
Взаимодействие:Одновременное применение с β-адреноблокаторами увеличивает риск артериальной гипотензии. Ослабляет антимиастеническое действие одновременное применение с аминогликозидами, ингаляционными анестетиками, местными анестетиками, пропафеноном, верапамилом, хинином, хлорохином, полимиксинами А и В, линкомицином.
Особые указания:При парентеральном введении больших доз рекомендуется предварительное введение атропина.