Натрия йодид [131I] (Natrii iodidum [131I])

При диагностическом применении радиоактивный йод (¹³¹I: период полураспада 8,08 дня; константа распада 0,00358 ч^-1; вид распада β; испускаемое излучение: β-излучение с энергией 191 кЭв, γ-излучение с энергией 364,5 кЭв; среднее число эмиссий/распад - 0,90 для β-излучения, 0,81 для γ-излучения) избирательно захватывается щитовидной железой, поскольку необходим для синтеза тиреоидных гормонов. Это позволяет количественно оценить и визуализировать анатомическое распределение ¹³¹I в тканях железы. Натрия йодид ¹³¹I также накапливается в функционирующих узлах папиллярного, фолликулярного и смешанного (папиллярно-фолликулярного) рака и в метастазах, хотя и в меньшей степени, нежели в нормальной ткани щитовидной железы. Прием внутрь больших доз ¹³¹I приводит к его избирательному накоплению в патологических тканях (гипертиреоза или злокачественных опухолей) щитовидной железы и их разрушению.

Препарат вводится натощак, всасывается в желудке и поступает в кровь. Период полувыведения составляет 8-10 минут. При введении в организм радиоактивный изотоп йода ¹³¹I накапливается преимущественно в щитовидной железе. Кинетика поглощения ¹³¹I щитовидной железой (относительно введенного количества) составляет в среднем: через 2 часа - 14 %, через 4 часа - 9 %, через 24 часа - 27 %. Выводится с мочой и калом (60 % в течение суток). Накопление и скорость выведения препарата индивидуальны и зависят от состояния щитовидной железы, пола и от возраста пациента.

Сканирование и сцинтиграфия щитовидной железы:

- оценка функционального состояния и топография щитовидной железы для диагностики дистиреозов;

- диагностика А-клеточного рака щитовидной железы и метастазов;

- диагностика заболеваний щитовидной железы у взрослых.

Лечение:

- тиреотоксикоз;

- рак щитовидной железы.

- индивидуальная непереносимость;

- тиреотоксическая аденома;

- узловой зоб;

- загрудинный зоб;

- эутиреоидный зоб;

- легкие формы тиреотоксикоза;

- смешанный токсический зоб;

- почечная недостаточность;

- нарушения гемопоэза (лейкопоэз и тромбоцитопоэз);

- выраженный геморрагический синдром;

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения);

- беременность и период грудного вскармливания;

- возраст младше 20 лет.

Возраст от 20 до 40 лет.

Рекомендации FDA категории С для диагностического применения (следует соотносить риск и выгоды исследования), категории Х для лечебного применения (применение при беременности противопоказано). ¹³¹I проникает через плаценту и может вызывать тяжелый необратимый гипотиреоз у плода. Щитовидная железа поглощает йод начиная с 12 недели гестации. Перед началом лечения или перед исследованием необходимо исключить вероятность беременности. В исследовании, включавшем 627 женщин, получавших лечение натрия [¹³¹I] йодидом по поводу различных видов рака щитовидной железы, признаков нарушения фертильности не отмечено.

Лечение гипертиреоза: внутрь по 148-370 МБк (4-10 мКи) (по другим данным, минимальная доза составляет 111 МБк); дозу обычно корректируют исходя из массы щитовидной железы и измерений суточного накопления изотопа.

При узловом зобе и других тяжелых заболеваниях щитовидной железы можно повышать дозу до 555-1110 МБк (15-30 мКи).

Лечение рака щитовидной железы (функционирующего папиллярного или фолликулярного).

Подавление функционирования нормальной ткани щитовидной железы: внутрь по 1,85 ГБк (по другим данным, по 1,1-3,7 ГБк) (30-100, в среднем 50 мКи).

Последующая терапия метастазов: внутрь по 3,7-7,4 ГБк (100-200 мКи).

Лечение метастазов рака щитовидной железы: внутрь 1,85-3,7 ГБк 1 раз в 3 месяца. Перед каждым повторным назначением препарата проводят исследование йодпоглотительной активности метастазов (путем сцинтиграфии или радиоизотопного сканирования после введения 37-74 МБк препарата). Длительность лечения может достигать 2 года, а общая доза ¹³¹I - 18,5-25,9 ГБк.

Сцинтиграфия щитовидной железы (оценка функционального состояния щитовидной железы, диагностика и подтверждение гипертиреоза; определение эффективности лечения радиоактивным йодом; визуализация функций и формы щитовидной железы, очаговых образований, в том числе рака, и образований подъязычной области, шеи и средостения; оценка эффективности лечения и наблюдение больных раком щитовидной железы в пред- и послеоперационном периоде).

Оценка только накопления радионуклида в щитовидной железе: внутрь 0,185-0,55 МБк (5-15 мкКи). При хорошо обоснованном подозрении на наличие гипертиреоза или загрудинных узлов может потребоваться повышение дозы до 3,7 МБк (100 мкКи).

Визуализация щитовидной железы: внутрь 1,85-3,7 МБк (50-100 мкКи).

Локализация метастазов рака щитовидной железы: внутрь 37-370 МБк (1-10 мКи).

При сцинтиграфии щитовидной железы, особенно у детей, натрия йодид ¹²³I или натрия пертехнетат ^99mTc предпочтительнее натрия йодида ¹³¹I вследствие меньшей лучевой нагрузки на пациента и возможности получения изображений лучшего качества.

При применении по всем показаниям возможно внутривенное введение.

Для исследования накопления радионуклида: минимальная доза 0,037 мБк (1 мкКи); максимальная доза 0,55 МБк (15 мкКи).

Для визуализации щитовидной железы: минимальная доза 0,185 мБк (5 мкКи); максимальная доза 1,3 МБк (35 мкКи).

Для визуализации образований средостения: минимальная доза 0,55 мБк (15 мкКи); максимальная доза 3,7 МБк (100 мкКи).

Кровь: лейкопения, тромбоцитопения.

Пищеварительная система: тошнота и рвота, временное отсутствие вкусовых ощущений, лучевой гастрит, лучевой сиалоаденит.

Нервная система: головная боль.

Кожа: кожный зуд, кожные высыпания, алопеция, реактивные изменения кожи в области щитовидной железы, слизистой оболочки глотки и гортани.

Канцерогенность/мутагенность: у животных ¹³¹I может индуцировать развитие аденом и рака щитовидной железы, однако исследования у человека дали противоречивые результаты; не повышает частоту острой лейкемии у человека по сравнению с другими гипертиреоидными пациентами; описана индукция хромосомных нарушений в лабораторных исследованиях, гипотиреоз (частота гипотиреоза после лечения гипертиреоза 15-25 % в течение первого года после завершения лечения, возрастает на ~2-3 % в каждый последующий год; риск повышается с увеличением ожидаемой продолжительности жизни; может развиваться в течение нескольких лет после успешного лечения гипертиреоза; рекомендуется регулярное ежегодное исследование гормонов щитовидной железы), усиление явлений гипертиреоза, лучевой тиреоидит, экзофтальм, язвенный цистит.

Амиодарон, антитиреоидные средства (производные тиоамида или ароматические соединения), бензодиазепины, йодсодержащие рентгеноконтрастные средства, глюкокортикоиды, зобогенные продукты (например, капуста, репа), йодсодержащие продукты питания, йодсодержащие средства, бромиды, содержащие следы йода, йод, моновалентные анионы (например, перхлорат, тиоцианат), производные пиразолона (например, фенилбутазон), салицилаты, йодированная поваренная соль (в больших количествах), тиопентал натрия, тиреоблокирующие средства (например, концентрированный раствор йода, калия йодид, калия перхлорат), тиреоидные гормоны (натуральные или синтетические) - возможно уменьшение накопления ¹³¹I. Рекомендуется отмена этих средств за следующий период времени до введения натрия [¹³¹I] йодида: несколько месяцев для амиодарона, 1 неделя для глюкокортикоидов, 4 недели для бензодиазепинов, 2-4 недели для внутрисосудистого введения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, не менее 4-х недель для рентгеноконтрастных средств для холецистографии, 2-4 недели для йодсодержащих средств (витаминов, отхаркивающих, противокашлевых средств и средств для местного применения), 1-2 недели для производных пиразолона, 1 неделя для тиопентала натрия, 4-6 недель для препаратов тироксина, 2-3 недели для препаратов трийодтиронина.

Антитиреоидные средства - возможно развитие эффекта отдачи при внезапной отмене антитиреоидных средств с очень высоким поглощением йода щитовидной железой в течение первых 5 дней. Рекомендуется отмена антитиреоидных средств за 1 неделю до введения натрия [¹³¹I] йодида. Для исследований раннего поглощения (15-30 минут) с целью обнаружения йодида (не распределения в органе) терапию тиоамидными средствами прерывать не требуется.

Миелодепрессанты, проявляющие предсказуемую дозозависимую миелотоксичность [абакавир, азатиоприн, алдеслейкин, алемтузумаб, алтретамин, амфотерицин B (при системном применении), амфотерицин B липосомальный комплекс, анастрозол, бусульфан, валганцикловир, видарабин (при системном применении в высоких дозах), винбластин, винкристин, винорелбин, ганцикловир, гемцитабин, гидроксикарбамид, дакарбазин, дактиномицин, даунорубицин, даунорубицин липосомальный, диданозин, доксорубицин, доксорубицин липосомальный, доцетаксел, зидовудин, золедроновая кислота, идарубицин, иматиниб, интерфероны α, иринотекан, ифосфамид, капецитабин, карбоплатин, кармустин (при системном применении), клозапин, колхицин, ламивудин, ломустин, мелфалан, меркаптопурин, метотрексат, митоксантрон, митомицин, натрия P³² фосфат, оксалиплатин, паклитаксел, пликамицин, прокарбазин, пэгаспаргаза, стронция ⁸⁹Sr хлорид, стрептозоцин, темозоломид, тенипозид, тиогуанин, тиотепа, топотекан, флударабин, флуцитозин, фторурацил (при системном применении), хлорамбуцил, хлорамфеникол, циклофосфамид, цисплатин, цитарабин, эпирубицин, этопозид] - в редких случаях возможно усиление миелосупрессии при параллельном применении; может потребоваться снижение дозы миелодепрессантов (только при применении натрия [¹³¹I] йодида с лечебной целью).

Салицилаты (при длительном применении) могут угнетать функции щитовидной железы. Следует отменить их за 1-2 недели до введения натрия [¹³¹I] йодида. Возможно развитие эффекта отдачи после отмены салицилатов с повышением поглощения йода щитовидной железой в течение 3-10 дней.

Исследование функционального состояния щитовидной железы должно проводиться не ранее чем через 4-6 недель после отмены приема препаратов йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, фтора, брома, трийодтиронина, стабильного йода, йодсодержащих и йодированных продуктов питания и поливитаминных препаратов, тироксина, тиреоидина, 6-метилтиоурацила и других аналогичных антитиреоидных препаратов, глюкокортикостероидов.