Натрия пара-аминосалицилат (Sodium para-aminosalicylate)

Действующее вещество:Аминосалициловая кислотаАминосалициловая кислота
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Аквапаск®
    таблетки внутрь
  • Амиктобин
    таблетки внутрь
  • Амиктобин
    таблетки внутрь
  • Аминосалициловая кислота
    раствор д/инфузий
  • Аминосалициловая кислота
    лиофилизат д/инфузий
  • Аминосалициловая кислота
    таблетки внутрь
  • Аминосалициловая кислота
    таблетки внутрь
  • Аминосалициловая кислота
    таблетки внутрь
  • Верпас-СР
    гранулы внутрь
  • МАК-ПАС®
    гранулы внутрь
  • Монопас®
    гранулы внутрь
  • Пазер
    гранулы внутрь
  • Пара-аминосалицилат натрия
    лиофилизат д/инфузий
  • ПАС Натрия
    гранулы внутрь
  • ПАС Натрия
    гранулы внутрь
  • ПАС Таб
    таблетки внутрь
  • ПАС-Фатол Н
    лиофилизат д/инфузий
  • ПАС-Эдвансд
    раствор д/инфузий
  • ПАСК
    таблетки внутрь
  • ПАСК
    таблетки внутрь
  • ПАСК
    таблетки внутрь
  • ПАСК
    гранулы внутрь
  • ПАСК
    таблетки внутрь
  • ПАСК
    таблетки внутрь
  • ПАСК
    таблетки внутрь
  • ПАСК натриевая соль
    лиофилизат д/инфузий
  • ПАСК-Акри
    таблетки внутрь
  • ПАСК-Акри®
    таблетки внутрь
  • ПАСК-Акри
    таблетки внутрь
  • ПАСК-Акри
    таблетки внутрь
  • ПАСК-Эдвансд
    таблетки внутрь
  • Пасконат
    раствор д/инфузий
  • Пасконат
    раствор д/инфузий
  • Симпас
    таблетки внутрь
  • Симпас
    таблетки внутрь
  • Фаминосалк
    таблетки внутрь
  • Фаминосалк
    таблетки внутрь
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой
    Состав:

    На 1 таблетку:

    Действующее вещество: натрия аминосалицилата дигидрат 1000,0 мг.

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ -101) - 55,0 мг, повидон-К25 - 34,40 мг, лимонной кислоты моногидрат - 10,0 мг, кальция стеарат - 10,0 мг, полисорбат-80 - 5,60 мг,кремния диоксид коллоидный -5,0 мг.

    Состав оболочки: смесь "Acryl-EZE WHITE 93 А"-72,00 мг,в т.ч. метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] -47,52 мг,, тальк - 11,88 мг., титана диоксид -10,80 мг, кремния диоксид коллоидный -0,72 мг, натрия гидрокарбонат - 0,72 мг, натрия лаурилсульфат - 0,36 мг;триэтилцитрат - 8,0 мг.

    Описание:

    Овальные таблетки с риской, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета.

    На поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или белого с желтоватым или коричневатым оттенком цвета и оболочка - белого или почти белого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа:Противотуберкулезное средство
    АТХ:  

    J04AA01   4-аминосалициловая кислота

    Фармакодинамика:

    Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis.

    Механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis.

    Аминосалициловая кислота действует на М. tuberculosis, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на М. tuberculosis в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно.

    Аминосалициловая кислота активна только в отношении М. tuberculosis. Не действует на другие нетуберкулёзные микобактерии.

    Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами, что уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к ним.

    Фармакокинетика:

    Всасывание

    Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 4 г максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1,5-2 часа и составляет 20 мкг/мл.

    Распределение

    Связывание с белками плазмы крови 50-60%. Легко проходит гистогематические барьеры, проникает в грудное молоко. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, почках, легких, печени. Достигает высоких концентраций в плевральном выпоте и казеозной ткани. В спинномозговую жидкость проникает только при воспалении мозговых оболочек.

    Метаболизм

    Метаболизируется в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке.

    Выведение

    Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции почек составляет 30-60 мин, при хронической почечной недостаточности - до 23 часов.

    Экскретируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, достигая очень высоких концентраций в моче. 80% аминосалициловой кислоты выводится почками, при этом 50% - в виде ацетилированного производного. Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.

    Пациенты с нарушением функции почек

    У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью отмечается кумуляция аминосалициловой кислоты и её ацетильного метаболита, но продолжается образование неактивного ацетилированного производного.

    Период полувыведения свободной аминосалициловой кислоты у пациентов с заболеваниями почек приблизительно такой же, как и у здоровых добровольцев, однако Т1/2 неактивного ацетилированного производного у пациентов с уремией увеличивается в 6 раз.

    Хотя аминосалициловая кислота выводится при диализе, частоты сеансов хронического гемодиализа обычно недостаточно, чтобы компенсировать сниженное вследствие почечной недостаточности выведение.

    Пациенты с нарушением функции печени

    У пациентов с нарушением функции печени метаболизм аминосалициловой кислоты сопоставим с метаболизмом у здоровых добровольцев.

    Дети и подростки

    Данные о фармакокинетике аминосалициловой кислоты у детей и подростков отсутствуют.

    Показания:Туберкулёз различных форм и локализаций (в комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами), в том числе туберкулез с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулёзным препаратам.
    Противопоказания:

    - Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в т. ч. к другим салицилатам), другим компонентам препарата;

    - Индивидуальная непереносимость салицилатов (в анамнезе);

    - Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

    - Эпилепсия;

    - Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;

    - Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;

    - Декомпенсированный гипотиреоз;

    - Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

    - Артериальная гипертензия;

    - Тромбофлебит;

    - Гипокоагуляция;

    - Отеки, обусловленные гипернатриемией;

    - Амилоидоз внутренних органов;

    - Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);

    - Период грудного вскармливания.

    С осторожностью:Почечная/печеночная недостаточность средней и легкой степени тяжести. Компенсированный гипотиреоз. Хроническая сердечная недостаточность. Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Сахарный диабет. Острый гепатит. Беременность.
    Беременность и лактация:

    Возможно применение препарата аминосалициловой кислоты при беременности в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    При необходимости применения препарата аминосалициловой кислоты в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы:

    Назначают внутрь, через 0,5-1 ч после еды, запивая кислыми жидкостями (соки: апельсиновый, томатный, яблочный).

    При повышенной кислотности желудочного сока запивать водой.

    Взрослым - 9-12 г в сутки (3-4 г 3 раза в день); для истощенных пациентов с массой тела менее 50 кг, а также при плохой переносимости препарат применяют в дозе - 6 г/сут, суточную дозу делят на 2-3 приема.

    Детям от 3 до 18 лет - препарат назначают из расчета 0,15-0,2 г/кг массы тела в сутки в 3-4 приема (суточная доза не более 10 г).

    В условиях амбулаторного лечения можно применять всю суточную дозу в один прием, при плохой переносимости - в 2 приема.

    При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза - 4-6 г.

    Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.

    Побочные эффекты:

    Со стороны пищеварительной системы: снижение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор, изжога; повышение активности "печёночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха; лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом), гепатомегалия, частично выраженный синдром мальабсорбции, кровотечение из пептической язвы.

    Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, удлинение протромбинового времени, сопровождающееся кровотечением и геморрагической пурпурой лимфоцитоз, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), В 12-дефицитная мегалобластная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

    Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, глюкозурия, повышение концентрации мочевины в плазме крови.

    Аллергические реакции: зуд, эритема, сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), отек Квинке, лихорадка, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилактический шок.

    Прочие: антитиреоидное действие; зобогенный эффект, лекарственный гипотиреоз, микседема (при длительном применении в высоких дозах); перикардит, гипогликемия, гипергликемия, гипокалиемия, неврит зрительного нерва, энцефалопатия, психоз, судороги, симптомы паралича, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулит, снижение протромбина, суперинфекция, отек суставов, волчаночноподобный синдром, сопровождающийся поражением селезенки, печени, почек, пищеварительного тракта, костного мозга и нервной системы (например, боли корешкового характера, менингизм).

    Передозировка:

    Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов препарата.

    Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

    Взаимодействие:

    Аминосалициловая кислота нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. При необходимости совместного применения с рифампицином следует разделить во времени прием препаратов.

    При совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в плазме крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма.

    Одновременное применение с фенитоином может привести к повышению концентрации фенитоина в плазме крови и к появлению его токсичности.

    Нарушает усвоение цианокобаламина (витамин В12), вследствие чего возможно развитие В 12-дефицитной анемии.

    Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

    Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40%.

    Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы непрямых антикоагулянтов).

    При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне аминосалициловой кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормона в крови.

    Применение препарата вместе с дифенгидрамином приводит к понижению концентрации аминосалициловой кислоты в плазме крови.

    Пробенецид уменьшает экскрецию аминосалициловой кислоты, увеличивая её концентрацию в плазме.

    Одновременное применение с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.

    Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

    Ингибирует всасывание фолиевой кислоты и может усилить токсичность антагонистов фолиевой кислоты, таких как, например, метотрексат.

    Применение препарата вместе с салицилатами, фенилбутазоном или другими противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью связываться с белками плазмы, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови.

    Особые указания:

    Применяют в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными препаратами.

    При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата следует немедленно прекратить и провести симптоматическую терапию.

    В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и осуществлять контроль функции печени (активность "печёночных" трансаминаз). У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.

    Снижение функции почек на фоне туберкулёзной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению аминосалициловой кислоты. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.

    При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как повышение активности "печёночных" трансаминаз, желтуха, лихорадка, терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Нет данных по изучению влияния аминосалициловой кислоты на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие действия, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития паралича, судорог, неврита зрительного нерва, и при появлении описанных нежелательных явлений, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой, 1000 мг.

    Упаковка:

    По 100, 200, 300, 400, 500, 1000 таблеток (для стационаров) в банку из полиэтилентерефталата или банку полипропиленовую,или из полиэтилена высокой плотности (низкого давления) для лекарственных средств, укупоренную крышкой из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышкой полипропиленовой с системой "нажать-повернуть", или крышкой из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия, или крышкой навинчиваемой из полипропилена или полиэтилена с вкладышем уплотнителем.

    Допускается свободное пространство в банке заполнять ватой медицинской гигроскопической.

    Одну банку вместе с инструкцией по медицинскому применению (листок-вкладыш) помещают в картонную упаковку (пачку).

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не использовать после истечения срока годности.

    Условия отпуска из аптек:Для стационаров
    Регистрационный номер:ЛП-000118
    Дата регистрации:2010-12-28
    Дата переоформления:2021-08-11
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Дата обновления информации:  2022-05-30
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх