Натрия пара-аминосалицилат (Sodium para-aminosalicylate)

Действующее вещество:Аминосалициловая кислотаАминосалициловая кислота
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Аквапаск®
    таблетки внутрь
  • Амиктобин
    таблетки внутрь
  • Амиктобин
    таблетки внутрь
  • Аминосалициловая кислота
    раствор д/инфузий
  • Аминосалициловая кислота
    лиофилизат д/инфузий
  • Аминосалициловая кислота
    таблетки внутрь
  • Аминосалициловая кислота
    таблетки внутрь
  • Аминосалициловая кислота
    таблетки внутрь
  • Верпас-СР
    гранулы внутрь
  • МАК-ПАС®
    гранулы внутрь
  • Монопас®
    гранулы внутрь
  • Пазер
    гранулы внутрь
  • Пара-аминосалицилат натрия
    лиофилизат д/инфузий
  • ПАС Натрия
    гранулы внутрь
  • ПАС Натрия
    гранулы внутрь
  • ПАС Таб
    таблетки внутрь
  • ПАС-Фатол Н
    лиофилизат д/инфузий
  • ПАС-Эдвансд
    раствор д/инфузий
  • ПАСК
    таблетки внутрь
  • ПАСК
    таблетки внутрь
  • ПАСК
    таблетки внутрь
  • ПАСК
    гранулы внутрь
  • ПАСК
    таблетки внутрь
  • ПАСК
    таблетки внутрь
  • ПАСК
    таблетки внутрь
  • ПАСК натриевая соль
    лиофилизат д/инфузий
  • ПАСК-Акри
    таблетки внутрь
  • ПАСК-Акри®
    таблетки внутрь
  • ПАСК-Акри
    таблетки внутрь
  • ПАСК-Акри
    таблетки внутрь
  • ПАСК-Эдвансд
    таблетки внутрь
  • Пасконат
    раствор д/инфузий
  • Пасконат
    раствор д/инфузий
  • Симпас
    таблетки внутрь
  • Симпас
    таблетки внутрь
  • Фаминосалк
    таблетки внутрь
  • Фаминосалк
    таблетки внутрь
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой
    Состав:

    1 таблетка содержит:

    Действующее вещество: натрия аминосалицилата дигидрат - 1000,0 мг.

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 55,0 мг, повидон-К25 - 34,40 мг, лимонной кислоты моногидрат - 10,0 мг, кальция стеарат - 10,0 мг, полиеорбат-80 - 5,60 мг, кремния диоксид коллоидный - 5,0 мг.

    Состав оболочки: смесь «Acryl-EZE WHITE 93А» - 72,00 мг, в т.ч. метакриловой кислоты и этил акрилата сополимер [1:1] - 47,52 мг, тальк - 11,88 мг, титана диоксид - 10,80 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,72 мг, натрия гидрокарбонат - 0,72 мг, натрия лаурилсульфат - 0,36 мг; триэтилцитрат - 8,0 мг.

    Описание:Овальные таблетки с риской, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или белого с желтоватым или коричневатым оттенком цвета и оболочка - белого или почти белого цвета.
    Фармакотерапевтическая группа:Средства, активные в отношении микобактерий; противотуберкулезные средства; аминосалициловая кислота и ее производные
    АТХ:  

    J04AA01   4-аминосалициловая кислота

    Фармакодинамика:

    Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация in vitro 1-5 мкг/мл). Механизм действия: аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микобактериях туберкулеза, подавляет образование микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis.

    Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно.

    Аминосалициловая кислота активна только в отношении М. tuberculosis, не действует на другие нетуберкулезные микобактерии. Уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к изониазиду и стрептомицину.

    Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним.

    Фармакокинетика:

    Всасывание

    Хорошо всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в сыворотке крови после приема внутрь дозы 4 г составляет 20 мкг/мл (может варьировать от 9 до 35 мкг/мл). Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 6 ч (варьирует от 1,5 до 24 ч). Концентрация аминосалициловой кислоты в плазме 2 мкг/мл сохраняется в течение 7,9 ч (варьирует от 5 до 9 ч), а 1 мкг/мл в среднем в течение 8,8 ч (вариабельность от 6 до 11,5 ч).

    Распределение

    Связывание с белками плазмы крови 50-60%. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется по тканям. Высокие концентрации аминосалициловой кислоты обнаруживаются в почках, легких, печени. В спинномозговую жидкость проникает только при воспалении мозговых оболочек.

    Метаболизм

    Метаболизируется в печени.

    Выведение

    Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации: 80% препарата экскретируется почками, более 50% выводится в ацетилированной форме. Период полувыведения (T1/2) составляет 0,5-1 ч. При почечной недостаточности и у людей пожилого возраста почечная элиминация препарата замедляется.

    Показания:

    Туберкулез различных форм и локализаций (в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами), в том числе туберкулез с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулезным препаратам.

    Противопоказания:
    • Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в т. ч. к другим салицилатам), другим компонентам препарата;
    • Индивидуальная непереносимость салицилатов (в анамнезе);
    • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
    • Эпилепсия;
    • Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
    • Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
    • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;
    • Декомпенсированный гипотиреоз;
    • Артериальная гипертензия;
    • Тромбофлебит;
    • Гипокоагуляция;
    • Отеки, обусловленные гипернатриемией;
    • Амилоидоз внутренних органов;
    • Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
    • Период грудного вскармливания.
    С осторожностью:

    Почечная и/или печеночная недостаточность средней и легкой степени тяжести. Компенсированный гипотиреоз. Хроническая сердечная недостаточность. Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Сахарный диабет. Острый гепатит.

    Беременность и лактация:

    Применение аминосалициловой кислоты при беременности возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    При необходимости применения аминосалициловой кислоты в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, через 0,5-1 ч после еды, запивая кислыми жидкостями (соки: апельсиновый, томатный, яблочный). Не разжевывать!

    При повышенной кислотности желудочного сока запивать водой.

    Взрослым – 9-12 г в сутки (3-4 г 3 раза в день); для истощенных пациентов )с массой тела менее 50 кг), а также при плохой переносимости препарат применяют в дозе - 6 г/сут.

    Детям от 3 до 18 лет - препарат назначают из расчета 0,15-0,2 г/кг массы тела в сутки в 3-4 приема (суточная доза не более 10 г).

    В условиях амбулаторного лечения можно применять всю суточную дозу на один прием (в случае хорошей переносимости).

    При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза - 4-6 г в сутки.

    Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.

    Побочные эффекты:

    Инфекции и инвазии: суперинфекция.

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), нейтропения, лимфоцитоз, эозинофилия, снижение протромбина, увеличение протромбинового времени, сопровождающееся кровотечением и геморрагической пурпурой, В12-дефицитная мегалобластная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

    Нарушения метаболизма и питания: гипокалиемия, снижение или потеря аппетита.

    Нарушения со стороны нервной системы: тонико-клонические судороги, симптомы паралича.

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), бронхоспазм.

    Желудочно-кишечные нарушения: диарея или запор, тошнота, рвота, боль в животе, изжога, метеоризм, повышенное слюнотечение, частично выраженный синдром мальабсорбции, кровотечение из пептической язвы.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха, лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом), гепатомегалия.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: протеинурия, гематурия, кристаллурия, глюкозурия.

    Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции, кожные: зуд, сыпь (крапивница, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому, пурпура), тяжелые аллергические реакции (мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)), волчаночноподобный синдром с вовлечением селезенки, печени, почек, желудочно-кишечного тракта и нервной системы (например, боли корешкового характера, ригидность затылочных мышц), ангионевротический отек, припухлость суставов, лекарственная лихорадка, васкулиты, анафилактический шок, перикардит, при длительном применении в высоких дозах - гипотиреоз, зоб (с микседемой или без нее).

    Нарушения со стороны органа зрения: неврит зрительного нерва.

    Психические расстройства: психоз.

    Прочие: артралгия, боль в горле.

    Передозировка:

    Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов препарата.

    Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

    Взаимодействие:

    Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину. Аминосалициловая кислота нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. При необходимости совместного применения с рифампицином следует разделить во времени прием препаратов. Аминосалициловая кислота нарушает усвоение цианокобаламина (витамин В12) почти на 55%, вследствие чего возможно развитие В 12-дефицитной анемии.

    При совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в плазме крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма. Одновременное применение с изониазидом увеличивает риск развития гемолитической анемии.

    Одновременное применение с фенитоином может привести к повышению концентрации фенитоина в плазме крови и к появлению его токсичности.

    Применение препарата вместе с салицилатами, фенилбутазоном или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью связываться с белками плазмы крови, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови. Применение препарата вместе с дифенгидрамином приводит к понижению концентрации аминосалициловой кислоты в плазме крови.

    Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

    Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40%.

    Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы непрямых антикоагулянтов).

    При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне аминосалициловой кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормона в крови.

    Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

    Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, увеличивая ее концентрацию в плазме.

    Одновременное применение с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.

    Особые указания:

    Применяют в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными препаратами.

    При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата следует немедленно прекратить и провести симптоматическую терапию.

    В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и осуществлять контроль функции печени (контролировать активность «печеночных» трансаминаз).

    При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха, лихорадка, терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

    Необходимо поддерживать значение pH мочи нейтральным или щелочным для предотвращения кристаллурии. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению препарата. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата. У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.

    Неферментное определение глюкозы в крови и уробилиногена в моче при применении аминосалициловой кислоты может давать ложноположительные результаты.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Нет данных по изучению влияния аминосалициловой кислоты на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие действия, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития паралича, судорог, неврита зрительного нерва. Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует воздержаться от выполнения указанных деятельности.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой 1000 мг.

    Упаковка:

    По 100, 200, 300, 400, 500, 1000 таблеток (для стационаров) в банку из полиэтилентерефталата или банку полипропиленовую, или из полиэтилена высокой плотности (низкого давления) для лекарственных средств, укупоренную крышкой из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышкой полипропиленовой с системой «нажать-повернуть», или крышкой из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия, или крышкой навинчиваемой из полипропилена или полиэтилена с вкладышем уплотнителем.

    Допускается свободное пространство в банке заполнять ватой медицинской гигроскопической.

    На банку наклеивают этикетку самоклеящуюся.

    Одну банку вместе с инструкцией по медицинскому применению (листок-вкладыш) помещают в картонную упаковку (пачку).

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года. Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:Для стационаров
    Регистрационный номер:ЛП-№(001964)-(РГ-RU)
    Дата регистрации:2023-03-15
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2023-04-17
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх