Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Действующее вещество:МоксонидинМоксонидин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Моксарел®
    таблетки внутрь 
    ВЕРТЕКС, АО     Россия
  • Моксонидин
    таблетки внутрь 
  • Моксонидин
    таблетки внутрь 
    АТОЛЛ, ООО     Россия
  • Моксонидин
    таблетки внутрь 
  • Моксонидин
    таблетки внутрь 
    ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО     Республика Беларусь
  • Моксонидин Авексима
    таблетки внутрь 
  • Моксонидин Канон
    таблетки внутрь 
  • Моксонидин-Акрихин
    таблетки внутрь 
    АКРИХИН ХФК, АО     Россия
  • Моксонидин-ЛФ
    таблетки внутрь 
    ЛЕКФАРМ, СООО     Республика Беларусь
  • Моксонидин-СЗ
    таблетки внутрь 
  • Моксонитекс
    таблетки внутрь 
    Сандоз д.д.     Словения
  • Тензотран
    таблетки внутрь 
  • Физиотенз®
    таблетки внутрь 
  • Лекарственная форма:  таблетки, покрытые пленочной оболочкой
    Состав:

    На одну таблетку:

    Дозировка 0,2 мг

    Активное вещество: моксонидин 0,200 мг.

    Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 92,800 мг; кроскармеллоза натрия - 4,000 мг; повидон-К25 - 2,000 мг; магния стеарат- 1,000 мг.

    Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 1,710 мг; макрогол-4000 - 0,450 мг; краситель железа оксид красный - 0,025 мг; титана диоксид - 0.815 мг.

    Дозировка 0,4 мг

    Активное вещество: моксонидин 0,400 мг.

    Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 185,600 мг; кроскармеллоза натрия - 8,000 мг; повидон-К25 - 4,000 мг; магния стеарат - 2,000 мг.

    Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 3,420 мг; макрогол-4000 - 0,900 мг; краситель железа оксид красный - 0,050 мг; титана диоксид - 1,630 мг.

    Описание:

    Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от розового до бледно-розового цвета. На поперечном разрезе видны два слоя - ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

    Фармакотерапевтическая группа:Гипотензивное средство центрального действия
    АТХ:  

    C.02.A.C.05   Моксонидин

    Фармакодинамика:

    Моксонидин - селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Избирательно взаимодействуя с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, снижает симпатическую активность.

    Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми объясняется сухость слизистой оболочки полости рта и седативный эффект.

    Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста.

    Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического артериального давления (АД) при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы па периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений существенно не изменяются.

    Максимум антигипертензивного эффекта достигается примерно через 2,5-7 часов после приема внутрь.

    Фармакокинетика:

    Всасывание

    Абсорбция - 90%. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови (после приема таблетки с содержанием 0,2 мг моксонидина) составляет 1,4-3 нг/мл и достигается через 30-180 мин. Биодоступность - 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта "первичного прохождения" (прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику).

    Распределение

    Объем распределения - 1,8±0,4 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Связывание с белками плазмы крови приблизительно 10%.

    Метаболизм

    Основные метаболиты: 4,5-дигидромоксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность 4,5-дигидромоксонидин - около 10% по сравнению с моксонидином.

    Выведение

    Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч, соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 50-75% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного производного. Менее 1% выводится через кишечник. Не кумулирует при длительном применении. Средний конечный Т1/2 моксонидина в плазме крови составляет 2,2-2,3 часа, почечный средний конечный Т1/2 - 2,6-2,8 часа. Несмотря на то, что Т1/2 моксонидина и его метаболитов составляет 2,5 и 5 ч, его следует применять не чаще, чем 2 раза в сутки.

    Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

    Но сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

    Фармакокинетика в пожилом возрасте

    Наблюдаются возрастные изменения показателей фармакокинетики, связанные, вероятно, с несколько более высокой биодоступностью и/или сниженной метаболической активностью. Однако эти изменения не являются клинически значимыми.

    Фармакокинетика у детей

    Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

    Фармакокинетика при почечной недостаточности

    Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК).

    У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК > 90 мл/мин).

    У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз препарата не приводит к кумуляции в организме пациентов с умеренной почечной недостаточностью.

    На поздних стадиях у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК <10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией ночек. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

    Показания:Артериальная гипертензия.

    Противопоказания:

    - Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

    - выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 уд/мин) или тяжелая брадиаритмия, включая синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярную блокаду II и III степени;

    - гемодинамически значимые нарушения ритма сердца;

    - тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;

    - применение у пациентов в возрасте 75 лет и старше;

    - тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, креатинин плазмы крови более 160 мкмоль/л);

    - дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

    - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

    - одновременный прием с трициклическими антидепрессантами;

    - вследствие отсутствия опыта применения, следует избегать приема моксонидина у пациентов с сопутствующей "перемежающейся" хромотой, болезнью Рейно, болезнью Паркинсона, эпилепсией, глаукомой и депрессией.

    С осторожностью:

    Атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность I-II функционального класса по классификации NYHA, брадикардия, хроническая почечная недостаточность (КК более 30, по менее 60 мл/мин), ангионевротический отек в анамнезе, тяжелые заболевания коронарных сосудов, нестабильная стенокардия, пожилой возраст.

    Беременность и лактация:

    Из-за отсутствия опыта клинического применения Моксонидин не следует назначать во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

    Моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить или отменить препарат.

    Способ применения и дозы:

    Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

    В большинстве случаев препарат Моксонидин назначают в начальной дозе 0,2 мг в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно; если после 3-х недель лечения ответ на проводимую терапию будет неудовлетворительный, можно увеличить дозу до 0,6 мг, разделенную на 2 приема (утром и вечером). Максимальная разовая доза - 0,4 мг; максимальная суточная доза, разделенная на 2 приема - 0,6 мг.

    Начальная доза для пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) составляет 0,2 мг. В случае необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг.

    У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов. Начинать терапию с минимальной дозы и последующее увеличение дозы проводить с осторожностью.

    Применение препарата у пациентов 75 лет и старше противопоказано (см. раздел "Противопоказание").

    Побочные эффекты:

    Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом, согласно классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (1/10), часто (1/100 до <1/10), нечасто (1/1000 до <1/100), редко (1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно определить, основываясь на имеющихся данных).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - симптомы вазодилатации; нечасто - выраженное снижение АД (включая ортостатическую гипотензию), нарушение периферического кровообращения.

    Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение, головная боль, сонливость, вертиго, повышенная утомляемость, нарушение сна; нечасто - обморок, парестезия.

    Психические нарушения: часто - бессонница, нарушение когнитивных функций; нечасто - нервозность, тревога.

    Со стороны органа слуха: нечасто - шум в ушах.

    Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта; часто - тошнота, рвота, диарея, диспепсия; нечасто - анорексия.

    Со стороны мочеполовой системы: нечасто - импотенция и/или снижение либидо.

    Со стороны органа зрения: нечасто - сухость глаз, ощущение жжения глаз.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - боль в спине; нечасто - боль в шее.

    Со стороны эндокринной системы: нечасто - гинекомастия.

    Аллергические реакции: часто - кожная сыпь, зуд; нечасто - ангионевротический отек.

    Прочие: часто - астения; нечасто - периферические отеки, слабость в ногах, болезненность в области околоушных желез.

    Передозировка:

    Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, редко - рвота, боль в верхних отделах живота. Потенциально возможны парадоксальная артериальная гипертензия, тахикардия и гипергликемия.

    Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Для снижения абсорбции моксонидина (в случае недавнего приема) - промывание желудка, активированный уголь, слабительные. В случае выраженного снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови (ОЦК) за счет введения жидкости и допамина, брадикардии - введение атропина.

    Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные антигипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.

    Взаимодействие:

    При совместном применении моксонидина с гипотензивными средствами происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.

    При применении моксонидина с глибенкламидом, дигоксином, гидрохлоротиазидом фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.

    Моксонидин усиливает угнетающее влияние на центральную нервную систему анксиолитиков, барбитуратов и этанола.

    Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность гипотензивных средств центрального действия (ем. раздел "Противопоказания").

    Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия моксонидина.

    Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.

    Применение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

    Толазолин дозозависимо уменьшает антигипертензивный эффект моксонидина.

    Особые указания:

    При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней - Моксонидин.

    Во время лечения препаратом необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.

    Прекращать прием препарата следует постепенно в течение 2-х недель.

    Препарат необходимо применять с особой осторожностью у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца и/или нестабильной стенокардией в связи с ограниченным опытом применения препарата у данной популяции пациентов, также и у пациентов с умеренной ХСН.

    Во время лечения препаратом следует избегать приема алкоголя.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения и сонливости).

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг и 0,4 мг.

    Упаковка:

    По 7, 10, 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или банки полимерные для лекарственных средств.

    Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в местах, недоступных для детей.

    Срок годности:

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-002898
    Дата регистрации:04.03.2015
    Дата окончания действия:04.03.2020
    Владелец Регистрационного удостоверения:АТОЛЛ, ООО АТОЛЛ, ООО Россия
    Производитель:  
    ОЗОН, ООО Россия
    Представительство:  ОЗОН ООО ОЗОН ООО Россия
    Дата обновления информации:  12.06.2018
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх