Мотижект® (Motizhekt®)

Устаревшее наименование торгового препарата:Мотижект
Действующее вещество:ДомперидонДомперидон
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Дамелиум
    таблетки внутрь
  • Домет
    таблетки внутрь
  • Домперидон
    таблетки внутрь
  • Домперидон
    таблетки внутрь
  • Домперидон
    таблетки внутрь
  • Домперидон
    таблетки внутрь
  • ДОМПЕРИДОН
    суспензия внутрь
  • Домперидон
    таблетки
  • Домперидон
    таблетки внутрь
  • Домперидон
    суспензия внутрь
  • Домперидон-Ксантис
    таблетки внутрь
  • Домперидон-Тева
    таблетки внутрь
  • Домперидон-Тева
    таблетки внутрь
  • Домперидон-Эдвансд
    таблетки внутрь
  • Домперидон-Эдвансд
    таблетки внутрь
  • Домридон
    таблетки внутрь
  • Домстал®
    таблетки внутрь
  • Мотижект®
    таблетки внутрь
  • Мотилак®
    таблетки внутрь
  • Мотилак®
    таблетки внутрь
  • Мотилак®
    таблетки внутрь
  • Мотилиум®
    таблетки внутрь
  • Мотилиум®
    суспензия внутрь
  • Мотилиум® Экспресс
    таблетки внутрь
  • Мотилорус®
    таблетки внутрь
  • Мотилорус®
    таблетки внутрь
  • Мотинорм
    сироп внутрь
  • Мотинорм
    таблетки внутрь
  • Мотогастрик
    таблетки внутрь
  • Мотониум®
    таблетки внутрь
  • Мотониум®
    суспензия внутрь
  • Мотониум®
    таблетки внутрь
  • Новэкс Домперидон
    таблетки внутрь
  • Нормотил®
    таблетки внутрь
  • Нормотил®
    таблетки внутрь
  • Пассажикс®
    таблетки внутрь
  • Пассажикс®
    таблетки внутрь
  • Пассажикс®
    таблетки внутрь
  • Пассажикс®
    таблетки внутрь
  • Пассажикс® Экспресс
    таблетки внутрь
  • Перистальт
    таблетки внутрь
  • Прионтил
    таблетки внутрь
  • Лекарственная форма:  таблетки, покрытые пленочной оболочкой
    Состав:

    1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

    Действующее вещество: домперидон - 10 мг.

    Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза мик­рокристаллическая 101, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К-25 (поливинилпирролидон среднемолекулярный), магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

    Вспомогательные вещества оболочки: опадрай® II белый (OY-L-28900) [лактозы моногидрат, НРМС 2910/гипромеллоза, титана диоксид, макрогол/ПЭГ].

    Описание:

    Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

    Фармакотерапевтическая группа:Противорвотное средство - дофаминовых рецепторов блокатор центральный
    АТХ:  

    A03FA03   Домперидон

    Фармакодинамика:

    Домперидон - антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домпе­ридон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное дей­ствие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) дей­ствия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами гематоэнцефалического барьера. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о пре­имущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.

    При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуо­денальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

    Фармакокинетика:

    Всасывание

    При приеме натощак домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь, пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30 - 60 минут. Низкая абсолютная био­доступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15 %) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени.

    Домперидон следует принимать за 15 - 30 минут до еды. Снижение кислотности в желуд­ке приводит к ухудшению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше време­ни, а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается.

    Распределение

    При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метабо­лизм; пиковый плазменный уровень 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема пре­парата внутрь в дозе 30 мг в сутки был практически таким же, как уровень 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы на 91 - 93 %. Исследова­ния распределения препарата с радиоактивной меткой у животных показали его широкое распределение в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количе­ства препарата проникают через плаценту у крыс.

    Метаболизм

    Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилиро­вания и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ин­гибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидо­на.

    Выведение

    Выведение почками и кишечником составляет 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь, соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является неболь­шой (10 % выводится кишечником и приблизительно 1 % - почками). Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых доб­ровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

    Почечная недостаточность

    У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часа, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Ма­лое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками.

    Печеночная недостаточность

    У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7 - 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), AUC и Сmах домперидона были в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоро­вых добровольцев, соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25 %, а пе­риод полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравне­нии с таковыми у здоровых добровольцев на основе Сmах и AUC, без изменений связыва­ния с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

    Показания:

    Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

    Противопоказания:
    • Повышенная чувствительность к домперидону или любому другому компоненту препа­рата;
    • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
    • пролактинома;
    • одновременное применение пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT (таких как кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, ритонавир, саквинавир, амиода­рон, телитромицин, телапревир и вориконазол), за исключением апоморфина (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»);
    • выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца, такие как хроническая сердечная недостаточность;
    • нарушение проводимости сердца, особенно удлинение интервала QTc;
    • кровотечения из желудочно-кишечного тракта, механическая кишечная непроходи­мость, перфорация желудка или кишечника;
    • печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;
    • масса тела менее 35 кг;
    • детский возраст до 12 лет;
    • беременность;
    • период грудного вскармливания.
    С осторожностью:
    • Детский возраст до 18 лет;
    • нарушения функции почек.
    Беременность и лактация:

    Мотижект® противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь. Рекомендуется принимать таблетки Мотижект® за 15 - 30 минут до еды, в случае приема препарата после еды абсорбция домперидона может замедляться.

    Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела 35 кг и более

    По 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг).

    Максимальная продолжительность применения препарата не должна превышать 7 дней и определяется назначением лечащего врача.

    Применение у пациентов с почечной недостаточностью

    Поскольку период полувыведения домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при уровне креатинина в сыворотке > 6 мг/100 мл, т. е. > 0,6 ммоль/л) увеличивается, ча­стоту приема препарата следует снизить до 1 или 2 раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел «Фармакологические свойства»).

    Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

    Применение препарата противопоказано у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с лег­кой печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства»).

    Препарат Мотижект® должен применяться в наименьшей эффективной дозировке. Не ре­комендуется превышать максимальную суточную дозу.

    Побочные эффекты:

    По данным клинических исследований

    Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у 1% пациентов, принимавших Мотижект®: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акати­зия, диарея, сыпь, зуд, увеличение молочных желез/гинекомастия, боль и чувствитель­ность в области молочных желез, галакторея, нарушения менструального цикла и амено­рея, нарушение лактации, астения.

    Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1 % пациентов, принимавших Мотижект®: гиперчувствительность, крапивница, отек молочных желез, выделения из молочных желез. Приведенные ниже нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто ( 10 %), часто ( 1 %, но < 10 %), нечасто ( 0,1 %, но < 1 %), редко ( 0,01 %, но < 0,1 %), и очень редко (< 0,01 %), частота неизвестна (не может быть под­считана на основании имеющихся данных).

    По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях

    Нарушения со стороны иммунной системы. Очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

    Нарушения психики. Очень редко: повышенная возбудимость, нервозность, раздражи­тельность.

    Нарушения со стороны нервной системы. Очень редко: сонливость, головная боль, голо­вокружение, экстрапирамидные расстройства и судороги.

    Нарушения со стороны сердца. Частота неизвестна: желудочковая аритмия*, желудочко­вая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть*.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко: крапивница, ангионев­ротический отек.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редко: задержка мочи.

    Лабораторные и инструментальные данные. Очень редко: отклонения лабораторных по­казателей функции печени, гиперпролактинемия.

    *В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение дом­перидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрос­лых и детей.

    Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационных клинических исследо­вании Нарушения со стороны иммунной системы. Частота неизвестна: анафилактические реак­ции, включая анафилактический шок.

    Нарушения психики. Нечасто: повышенная возбудимость, нервозность.

    Нарушения со стороны нервной системы. Часто: головокружение. Редко: судороги. Ча­стота неизвестна: экстрапирамидные расстройства.

    Нарушения со стороны сердца. Частота неизвестна: желудочковая аритмия*, желудочко­вая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть*.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Частота неизвестна: сухость во рту.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Частота неизвестна: ангионевротиче­ский отек.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Нечасто: задержка мочи.

    Лабораторные и инструментальные данные. Нечасто: отклонения лабораторных показа­телей функции печени. Редко: гиперпролактинемия.

    *В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение дом­перидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрос­лых и детей.

    Передозировка:

    Симптомы: встречаются чаще всего у младенцев и детей. Признаками передозировки яв­ляются ажитация, измененное сознание, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапи­рамидные реакции.

    Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций - антихолинерги- ческие, противопаркинсонические средства. Из-за возможного увеличения интервала QT следует мониторировать электрокардиограмму (ЭКГ).

    Взаимодействие:

    Взаимодействие со следующими препаратами может повышать риск увеличения интерва­ла QT.

    Противопоказанные комбинации - препараты, увеличивающие интервал QT:

    Нерекомендованные комбинации: умеренные ингибиторы CYP3A4 (дилтиазем, верапа­мил, некоторые антибиотики из группы макролидов).

    Комбинации, которые следует применять с осторожностью: препараты, вызывающие брадикардию и гипокалиемию, а также азитромицин и рокситромицин. Циметидин, натрия гидрокарбонат, другие антацидные и антисекреторные препараты снижают биодо­ступность домперидона.

    Повышают концентрацию домперидона в плазме крови: противогрибковые средства азо­лового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон. Домперидон совместим с приемом антипсихотических лекарственных средств (нейролеп­тиков), агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа).

    Одновременное применение с парацетамолом и дигоксином не оказывает влияния на кон­центрацию этих лекарственных средств в крови.

    Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимуще­ство совместного применения превышает риски и строго соблюдаются рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов.

    Особые указания:

    Домперидон не рекомендуется применять для профилактики тошноты и рвоты после наркоза. При длительной терапии препаратом пациенты должны находиться под регуляр­ным наблюдением врача.

    Применение при заболеваниях почек

    Так как небольшой процент домперидона выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

    Однако при повторном применении домперидона частота применения должна быть сни­жена до 1 -2 раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также мо­жет возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии пациенты долж­ны находиться под регулярным наблюдением.

    Воздействие на сердечно-сосудистую систему

    Домперидон может вызывать удлинение интервала QT на ЭКГ. В ходе постмаркетинго­вых исследований у пациентов, принимающих домперидон, в редких случаях отмечалось увеличение интервала QT и возникновение желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Данные нежелательные реакции были отмечены, в основном, у пациентов с факторами риска, с выраженными электролитными нарушениями или одновременно принимающих препараты, увеличивающие интервал QT.

    В ходе некоторых исследований было показано, что применение домперидона может при­вести к увеличению риска желудочковой аритмии или внезапной коронарной смерти (в особенности у пациентов старше 60 лет или при применении разовой дозы более 30 мг, а также у пациентов, одновременно принимающих препараты, увеличивающие интервал QT, или ингибиторы CYP3A4).

    Применение домперидона и других препаратов, способных вызвать удлинение интервала QT, не рекомендовано у пациентов с выраженными электролитными нарушениями (гипо- и гиперкалиемия, гипомагниемия) или у пациентов с заболеваниями сердца, такими как хроническая сердечная недостаточность. Было показано, что наличие у пациента электро­литных нарушений (гипо- и гиперкалиемия, гипомагниемия) и брадикардии может увели­чить риск развития аритмии. Прием домперидона следует прекратить при возникновении любых симптомов, которые могут быть ассоциированы с нарушением ритма сердца. В этом случае необходимо проконсультироваться с врачом.

    Применение одновременно с апоморфином

    Домперидон противопоказан при совместном приеме с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, за исключением апоморфина. Применение совместно с апо­морфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применения домперидона с апоморфином превышает риски и строго соблюдаются рекомендуемые ме­ры предосторожности для совместного применения препаратов, упомянутые в инструкции по медицинскому применению апоморфина.

    При одновременном применении домперидон усиливает действие нейролептиков. При од­новременном применении препарата с агонистами дофаминергических рецепторов (бромо­криптин, леводопа) домперидон угнетает нежелательные периферические эффекты послед­них (такие как нарушение пищеварения, тошнота и рвота), не влияя при этом на их цен­тральные эффекты. Препарат рекомендуется принимать в минимальной эффективной дозе. Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не выбрасы­вайте его в сточные воды и на улицу. Поместите лекарственное средство в пакет и поло­жите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и заня­тиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с риском развития побочных реакций, которые могут влиять на указанные способности.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

    Упаковка:

    По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

    По 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фоль­ги алюминиевой печатной лакированной.

    1, 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

    Условия хранения:

    При температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Устаревшее наименование торгового препарата:  Мотижект
    Дата переименования:  2020-06-29
    Регистрационный номер:ЛП-001281
    Дата регистрации:2011-11-25
    Дата переоформления:2022-09-26
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2023-02-13
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх