Мотинорм (Motinorm)

Действующее вещество:ДомперидонДомперидон
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Дамелиум
    таблетки внутрь
  • Домет
    таблетки внутрь
  • Домперидон
    таблетки внутрь
  • Домперидон
    таблетки внутрь
  • Домперидон
    таблетки внутрь
  • Домперидон
    таблетки внутрь
  • ДОМПЕРИДОН
    суспензия внутрь
  • Домперидон
    таблетки
  • Домперидон
    таблетки внутрь
  • Домперидон
    суспензия внутрь
  • Домперидон-Ксантис
    таблетки внутрь
  • Домперидон-Тева
    таблетки внутрь
  • Домперидон-Тева
    таблетки внутрь
  • Домперидон-Эдвансд
    таблетки внутрь
  • Домперидон-Эдвансд
    таблетки внутрь
  • Домридон
    таблетки внутрь
  • Домстал®
    таблетки внутрь
  • ДРАСПАЗОЛ®
    таблетки внутрь
  • Мотижект®
    таблетки внутрь
  • Мотилак®
    таблетки внутрь
  • Мотилак®
    таблетки внутрь
  • Мотилак®
    таблетки внутрь
  • Мотилиум®
    таблетки внутрь
  • Мотилиум®
    суспензия внутрь
  • Мотилиум® Экспресс
    таблетки внутрь
  • Мотилорус®
    таблетки внутрь
  • Мотилорус®
    таблетки внутрь
  • Мотинорм
    сироп внутрь
  • Мотинорм
    таблетки внутрь
  • Мотогастрик
    таблетки внутрь
  • Мотониум®
    таблетки внутрь
  • Мотониум®
    суспензия внутрь
  • Мотониум®
    таблетки внутрь
  • Новэкс Домперидон
    таблетки внутрь
  • Нормотил®
    таблетки внутрь
  • Нормотил®
    таблетки внутрь
  • Пассажикс®
    таблетки внутрь
  • Пассажикс®
    таблетки внутрь
  • Пассажикс®
    таблетки внутрь
  • Пассажикс®
    таблетки внутрь
  • Пассажикс® Экспресс
    таблетки внутрь
  • Перистальт
    таблетки внутрь
  • Прионтил
    таблетки внутрь
  • Лекарственная форма:  таблетки
    Состав:

    Каждая таблетка содержит:

    активное вещество: домперидон 10 мг;

    вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, магния стеарат.

    Описание:

    Белые или почти белые, круглые таблетки с фаской, риской на одной стороне и с гравировкой "Medley" на другой стороне таблетки.

    Фармакотерапевтическая группа:Противорвотное средство - дофаминовых рецепторов блокатор центральный
    АТХ:  

    A03FA03   Домперидон

    Фармакодинамика:

    Домперидон - антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами гематоэнцефалического барьера. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.

    При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

    Фармакокинетика:

    При приеме натощак домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь, пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15 %) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени.

    Домперидон следует принимать за 15-30 мин до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к ухудшению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снимается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме домперидона после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинегической кривой (AUC) несколько увеличивается.

    При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковый плазменный уровень 21 нг/мл через 90 мин после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки был практически таким же, как уровень 18 нг/мл после приема первой дозы.

    Домперидон связывается с белками плазмы на 91 - 93 %. Исследования распределения домперидона с радиоактивной меткой у животных показали его широкое распределение в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.

    Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент СYРЗА4 является основной формой цитохрома P450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты СYРЗА4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона. Выведение почками и китечником составляет 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10 % - выводится кишечником и приблизительно 1 % - почками).

    Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7 - 9 ч у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У таких больных (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 ч, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками.

    У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), AUC и Сmax домперидона были в 2,9 и 1,5 раз выше, чем у здоровых добровольцев, соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25 % и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 ч.

    У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Сmax и AUC, без изменений связывания с белками или периода полувыведения.

    Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

    Показания:

    Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

    Противопоказания:

    - гиперчувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата;

    - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

    - пролактинома;

    - одновременное применение пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента СYРЗА4, вызывающих удлинение интервала QT (таких как кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин, телапревир и вориконазол), за исключением апоморфина (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»),

    - выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца, такие как хроническая сердечная недостаточность;

    - нарушение проводимости сердца, особенно удлинение интервала QT :

    - кровотечения из желудочно-кишечного тракта, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника;

    - печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;

    - детский возраст до 12 лет или масса тела менее 35 кг;

    - беременность;

    - период грудного вскармливания.

    С осторожностью:

    - детский возраст;

    - нарушения функции почек.

    Беременность и лактация:

    Мотинорм противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь. Рекомендуется принимать таблетки Мотинорм за 15-30 мин до еды, в случае приема препарата после еды абсорбция домперидона может замедляться.

    Взрослые и дети cтapme 12 лет с массой тела 35 кг и более:

    По 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг).

    В детской практике в основном следует использовать сироп Мотинорм.

    Непрерывный прием Мотинорма без консультации врача не должен по продолжительности превышать 7 дней. При необходимости врач может продлить курс лечения.

    Применение у пациентов с почечной недостаточностью

    Поскольку период полувыведения домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при уровне креатинина в сыворотке ≥ 6 мг/100 мл, т.е., ≥ 0,6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема Мотинорм таблеток следует снизить до 1 или 2 раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел «Фармакологические свойства»).

    Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

    Применение Мотинорма противопоказано у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства»).

    Побочные эффекты:

    По данным клинических исследований

    Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥ 1 % пациентов, принимавших домперидон: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, диарея, сыпь, зуд, увеличение молочных желез, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

    Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1 % пациентов, принимавших домперидон: гиперчувствительность, крапивница, отек молочных желез, вьделения из молочных желез.

    Приведенные ниже нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (≥ 10 %), часто (≥ 1 % но < 10 %), нечасто (≥ 0,1 % но < 1 %), редко (≥ 0,01 % но < 0,1 %) и очень редко (< 0, 01 %), включая отдельные случаи.

    По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях

    Нарушения со стороны иммунной системы. Очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

    Психические нарушения. Очень редко: повытенная возбудимость, нервозность, раздражительность.

    Нарушения со стороны нервной системы. Очень редко: сонливость, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства и судороги.

    Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Частота неизвестна: желудочковая аритмия*, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть*.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко: крапивница, ангионевротичекий отек.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редко: задержка мочи.

    Лабораторные и инструментальные данные. Очень редко: отклонения лабораторных показателей функции печени, гиперпролактинемия.

    *В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

    Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационных клинических исследований

    Нарушения со стороны иммунной системы. Частота неизвестна: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

    Психические нарушения. Нечасто: повышенная возбудимость, нервозность.

    Нарушения со стороны нервной системы. Часто: головокружение. Редко: судороги. Частота неизвестна: экстрапирамидные расстройства.

    Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Частота неизвестна: желудочковая аритмия*, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть*.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Частота неизвестна: сухость во рту.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Частота неизвестна: ангионевротичекий отек.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Нечасто: задержка мочи.

    Лабораторные и инструментальные данные. Нечасто: отклонения лабораторных показателей функции печени. Редко: гиперпролактинемия.

    *В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

    Передозировка:

    Симптомы передозировки встречаются чаще всего у младенцев и детей. Признаками передозировки служат ажитация, измененное сознание, судороги, дезориентация сонливость и экстрапирамидные реакции.

    Лечение передозировки симптоматическое, специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций - антихолинергические, противопаркинсонические средства. Из-за возможного увеличения интервала QT следует мониторировать электрокардиограмму (ЭКГ).

    Взаимодействие:

    Взаимодействие со следующими препаратами может повышать риск увеличения интервала QT.

    Прomuвonoкaзaнныe комбинации:

    Лекарственные препараты, увеличивающие интервал QT:

    - антиаритмические препараты класса IA (например, дизопирамид, гидрохинидин, хинидин;

    - антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, дофетидил, дронедарон, ибутилид, соталол);

    - антипсихотические средства (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);

    - антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);

    - антибиотики (эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин);

    - противогрибковые препараты (например, пентамидин);

    - антималярийные препараты (в частности, галофантрин, лумефантрин);

    - желудочно-кишечные препараты (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);

    - антигистаминные препараты (например, мехитазин, мизоластин);

    - противоопухолевые препараты (например, торемифен, вандетаниб, винкамин);

    - другие препараты (например, бепридил, дифеманила метилсульфат, метадон).

    Мощные ингибиторы изофермента СYРЗА4.

    - ингибиторы протеазы;

    - противогрибковые средства азолового ряда;

    - некоторые антибиотики из группы макролидов (эритромицин, кларитромицин, телитромицин).

    Нерекомендованные комбинации:

    - умеренные ингибиторы СYРЗА4 (дилтиазем, верапамил, некоторые антибиотики из группы макролидов).

    Комбинации, которые следует применять с осторожностью:

    - препараты, вызывающяе брадикардию и гипокалиемию а также азитромицин и рокситромицин.

    Циметидин, натрия гидрокарбонат, другие антацидные и антисекреторные препараты снимают биодоступность домперидона.

    Повышают концентрацию домперидона в плазме крови: противогрибковые средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон.

    Домперидон совместим с приемом антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа). Одновременное применение с парацетамолом и дигоксином не оказывает влияния на концентрацию этих лекарственных средств в крови.

    Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применения превышает риски, и только если строго соблюдаются рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов.

    Особые указания:

    Домперидон не рекомендуется применять для профилактики тошноты и рвоты после наркоза. При длительной терапии препаратом пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача.

    Домперидон может вызвать удлинение интервала QT на ЭКГ. В ходе постмаркетинговых исследований у пациентов, принимающих домперидон, в редких случаях отмечалось увеличение интервала QT и возникновение полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт".

    Данные нежелательные реакции были отмечены, в основном, у пациентов с факторами риска, с выраженными электролитными нарушениями или одновременно принимающих препараты, увеличивающие интервал QT.

    В ходе некоторых исследований было показано, что применение домперидона может привести к увеличению риска желудочковой аритмии или внезапной коронарной смерти (в особенности у пациентов старше 60 лет или при применении разовой дозы более 30 мг, а также у пациентов, одновременно принимающих препараты, увеличивающие интервал QT, или ингибиторы СYРЗА4).

    Домперидон противопоказан при совместном приеме с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, за исключением апоморфина.

    Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применения домперидона с апоморфином превышает риски, и только если строго соблюдаются рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов, упомянутые в инструкции по медицинскому применению апоморфина.

    Применение домперидона и других препаратов, способных вызвать удлинение интервала QT, не рекомендовано у пациентов с выраженными электролитными нарушениями (гипо- и гиперкалиемия, гипомагнезиемия) или у пациентов с заболеваниями сердца, такими, как хроническая сердечная недостаточность. Было показано, что наличие у пациента электролитных нарушений (гипо- и гиперкалиемия, гипомагнезиемия) и брадикардии может увеличить риск развития аритмии. Прием домперидона следует прекратить при возникновении любых симптомов, которые могут бьггь ассоциированы с нарушением ритма сердца. В этом случае необходимо проконсультироваться с врачом.

    При одновременном применении домперидон усиливает действие нейролептиков. При одновременном применении препарата с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа) домперидон угнетает нежелательные периферические эффекты последних (такие, как нарушение пищеварения, тошнота и рвота), не влияя при этом на их центральные эффекты.

    Применение при заболеваниях почек

    Так как очень небольшой процент домперидона выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

    Однако при повторном применении домперидона частота применения должна бьпъ снижена до одного-двух раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

    Препарат рекомендуется принимать в минимальной эффективной дозе.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    При приеме домперидона следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи риском развития побочных реакций, которые могут влиять на указанные способности.

    Форма выпуска/дозировка:Таблетки, 10 мг.
    Упаковка:

    По 10 таблеток в блистер из Ал/Ал. По 2, 3, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

    Условия хранения:

    При температуре не выше 25 °С, в сухом месте.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    4 года.

    Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛСР-001276/09
    Дата регистрации:2009-02-20
    Дата переоформления:2009-10-06
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2022-03-29
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх