Монтелукаст-Эдвансд (Montelukast-Edvansd)

Действующее вещество:МонтелукастМонтелукаст
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Алмонт
    таблетки внутрь
  • Алмонт
    таблетки внутрь
  • Глемонт
    таблетки внутрь
  • Глемонт
    таблетки внутрь
  • Монкаста®
    таблетки внутрь
  • Монкаста®
    таблетки внутрь
  • Монлер®
    таблетки внутрь
  • Монлер®
    таблетки внутрь
  • Монте-Р®
    таблетки внутрь
  • Монте-Р®
    таблетки внутрь
  • Монтевелл
    таблетки внутрь
  • Монтелар®
    таблетки внутрь
  • Монтелар
    таблетки внутрь
  • Монтеласт
    таблетки внутрь
  • Монтелукаст
    таблетки внутрь
  • Монтелукаст
    таблетки внутрь
  • Монтелукаст
    таблетки внутрь
  • Монтелукаст
    таблетки внутрь
  • Монтелукаст
    таблетки внутрь
  • Монтелукаст
    таблетки внутрь
  • Монтелукаст Санофи
    таблетки внутрь
  • Монтелукаст Санофи
    таблетки внутрь
  • Монтелукаст ФТ
    таблетки внутрь
  • Монтелукаст ФТ
    таблетки внутрь
  • МОНТЕЛУКАСТ-АЛИУМ
    таблетки внутрь
  • МОНТЕЛУКАСТ-АЛИУМ
    таблетки внутрь
  • Монтелукаст-ВЕРТЕКС
    таблетки внутрь
  • Монтелукаст-ВЕРТЕКС
    таблетки внутрь
  • Монтелукаст-Эдвансд
    таблетки внутрь
  • Монтелюст
    таблетки внутрь
  • Синглон®
    таблетки внутрь
  • Синглон®
    таблетки внутрь
  • Синглон®
    таблетки внутрь
  • Сингуляр®
    таблетки внутрь
  • Сингуляр®
    таблетки внутрь
  • Сингуляр®
    таблетки внутрь
  • Экталуст®
    таблетки внутрь
  • Экталуст®
    таблетки внутрь
  • Лекарственная форма:  таблетки, покрытые пленочной оболочкой
    Состав:

    На 1 таблетку:

    Действующее вещество:

    Монтелукаст натрия 10,4 мг (в пересчете на монтелукаст) 10,0 мг

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 106,7 мг, маннитол 62,2 мг, кроскармеллоза натрия 7,5 мг, гипролоза 0,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) 9,0 мг, магния стеарат 3,4 мг.

    Оболочка таблетки: готовое покрытие желтого цвета ((Wincoat WT-4014 желтый) (гипромеллоза, макрогол 3350, титана диоксид, тальк, алюминиевый лак на основе красителя хинолинового желтого - 5,0 мг.

    Описание:Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желто-коричневого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
    Фармакотерапевтическая группа:Противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство - лейкотриеновых рецепторов блокатор
    АТХ:  

    R03DC03   Монтелукаст

    Фармакодинамика:

    Цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются сильными медиаторами воспаления - эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы I типа (CysLT1-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита.

    При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции.

    Монтелукаст - высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным биохимического и фармакологического анализа монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT1-рецепторами, не взаимодействуя с другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (таких как простагландиновые, холинергические или β-адренергические рецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4 и LTE4 путем связывания с CysLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.

    Монтелукаст ингибирует CysLT1-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.

    Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β2-адреномиметиками.

    Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.

    Фармакокинетика:

    Всасывание и биодоступность

    Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме (Сmах) монтелукаста. У взрослых при приеме натощак монтелукаста в виде таблеток, покрытых оболочкой, Сmах достигается через 3 часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.

    Распределение

    Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 литров.

    Доклинические исследования выявили минимальное проникновение монтелукаста через гематоэнцефалический барьер.

    Концентрация монтелукаста через 24 часа после приема препарата были минимальными во всех тканях организма.

    Метаболизм

    Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и у детей не определяется. Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 CYP3А4 и 2С9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

    Выведение

    Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% от принятой дозы выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0,2% - почками, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью. Период полувыведения у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часа.

    Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 1 раз в сутки монтелукаста в лекарственной форме таблетки, покрытые оболочкой, наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

    Фармакокинетика у различных групп пациентов

    Пол

    Фармакокинетика монтелукаста у мужчин и у женщин сходна.

    Возраст

    При приеме 1 раз в сутки монтелукаста 10 мг фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и у пациентов молодого возраста.

    Этническая принадлежность

    Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.

    Почечная недостаточность

    Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

    Печеночная недостаточность

    У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми людьми (среднее время полувыведения - 7,4 часа).

    Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется.

    Данных о фармакокинетике монтелукаста с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

    Показания:

    - Длительное лечение и профилактика бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания.

    - Лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам.

    - Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

    - Купирование дневных и ночных симптомов круглогодичного и сезонного аллергических ринитов.

    Противопоказания:

    - Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

    - Детский возраст до 15 лет;

    - Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

    Беременность и лактация:

    Назначение препарата Монтелукаст при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

    Сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали монтелукаст в период беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в период беременности. Причинно-следственная связь между приемом монтелукаста и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.

    Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, один раз в сутки, независимо от приема пищи.

    Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером.

    При лечении аллергических ринитов препарат может приниматься в любое время суток по желанию пациента.

    Взрослые и дети с 15 лет: по 1 таблетке (10 мг) в сутки.

    Общие рекомендации

    Терапевтическое действие препарата Монтелукаст на симптомы, отражающие течение бронхиальной астмы проявляется в течение первого дня. Пациенту следует продолжать прием препарата Монтелукаст как в период контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

    Для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, коррекция дозы не требуется. Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола.

    Назначение препарата Монтелукаст одновременно с другими видами лечения астмы

    Монтелукаст можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

    Побочные эффекты:

    В целом препарат Монтелукаст хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении монтелукаста, сопоставима с таковой для плацебо.

    По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

    Инфекционные и паразитарные заболевания

    очень часто: инфекции верхних дыхательных путей.

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

    редко: повышение склонности к кровотечениям;

    очень редко: тромбоцитопения.

    Нарушения со стороны иммунной системы

    нечасто: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия;

    очень редко: эозинофильная инфильтрация печени.

    Нарушения психики

    нечасто: нарушения сна, включая ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, тревожность, возбуждение, в том числе агрессивное поведение или враждебность, депрессия, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор);

    редко: нарушение внимания, нарушения памяти, тик;

    очень редко: галлюцинации, дезориентация, дисфемия (заикание), суицидальные мысли и поведение (суицидальность), обсессивнокомпульсивные симптомы.

    Нарушения со стороны нервной системы

    нечасто: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги.

    Нарушения со стороны сердца

    редко: учащенное сердцебиение.

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

    нечасто: носовые кровотечения;

    очень редко: легочная эозинофилия, синдром Чардж-Стросса.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

    часто: диарея, тошнота, рвота, боль в животе;

    нечасто: сухость слизистых оболочек полости рта, диспепсия.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

    часто: повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT);

    очень редко: гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    часто: кожная сыпь;

    нечасто: склонность к формированию гематом, кожный зуд, крапивница;

    редко: ангионевротический отёк;

    очень редко: узловатая эритема, многоформная эритема.

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

    нечасто: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

    нечасто: энурез у детей.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения

    часто: пирексия; астения/повышенная утомляемость, чувство общего недомогания, отеки.

    Передозировка:

    Симптомы:

    Данных о симптомах передозировки при приеме препарата пациентами с бронхиальной астмой в дозе до 200 мг в сутки в течение 22 недель и в дозе 900 мг в сутки в течение 1 недели, не выявлено. Имели место случаи острой передозировки (прием не менее 1000 мг препарата в сутки). Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боли в животе, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль.

    Лечение:

    Лечение симптоматическое. Отсутствует информация о специфическом лечении передозировки препаратом Монтелукаст. Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

    Взаимодействие:

    Препарат Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обычно применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита.

    Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.

    Значение AUC монтелукаста снижается при одновременном приеме фенобарбитала примерно на 40%, но это не требует изменений режима дозирования препарата Монтелукаст.

    В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP 2С8 системы цитохрома Р450, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP 2С8 системы цитохрома Р450) было показано, что монтелукаст не ингибировал изофермент CYP 2С8. Таким образом, не предполагается влияния монтелукаста на CYP 2С8-опосредованный метаболизм лекарственных препаратов (например, паклитаксела, росиглитазона, репаглинида).

    Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP 2С8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2С8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза.

    Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP 3А4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

    Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, при применении в дозе 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день в течение примерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется.

    По результатам исследований in vitro не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP 2С8 (например, с триметопримом).

    Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

    Комбинированное лечение с бронходилататорами

    Препарат Монтелукаст является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы.

    По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Монтелукаст можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

    Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами

    Лечение препаратом Монтелукаст обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы глюкокортикостероида под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционных глюкокортикостероидов на препарат Монтелукаст не рекомендуется.

    Особые указания:

    Эффективность препарата Монтелукаст для перорального приема в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена, поэтому препарат Монтелукаст в таблетках не рекомендовано назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета2-агонисты короткого действия).

    Препарат Монтелукаст не должен заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.

    Дозу ингаляционных глюкокортикостероидов, применяемых одновременно с препаратом монтелукаст, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкой замены ингаляционных или пероральных глюкокортикостероидов препаратом монтелукаст проводить нельзя.

    У пациентов, принимающих монтелукаст, были описаны психоневрологические нарушения (см. раздел «Побочное действие»). Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом монтелукаста. Врачу необходимо обсудить данное нежелательное явление с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их родителями/опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

    В редких случаях у пациентов, принимающих препараты для лечения бронхиальной астмы, включая препарат Монтелукаст, может возникнуть системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарджа-Стросса. Такое состояние обычно лечат системными глюкокортикостероидами. Такие случаи обычно, но не всегда, связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных глюкокортикостероидов. Нельзя ни исключить, ни подтвердить вероятность того, что прием антагонистов лейкотриеновых рецепторов может быть связан с возникновением синдрома Чарджа-Стросса. Врачи должны знать о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, нарастания легочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациентам, у которых возникли вышеперечисленные симптомы, следует пройти повторное обследование, а режим их лечения должен быть пересмотрен.

    Препарат не применяется для купирования приступов бронхиальной астмы в качестве препарата экстренной помощи, однако его прием не следует прекращать в период обострения.

    Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Монтелукаст, поскольку он, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить бронхоконстрикцию, вызванную НПВП.

    Различий в профилях эффективности и безопасности препарата монтелукаст, связанных с возрастом пациентов, не выявлено.

    Препарат Монтелукаст-Эдвансд, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, содержит лактозы моногидрат. Пациенты с редкой формой наследственной непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать данный препарат.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Данных, свидетельствующих о том, что прием монтелукаста влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами, не выявлено. Однако при применении препарата имеются такие побочные эффекты, как головокружение и сонливость. Ввиду этого следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе, требующей быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
    Упаковка:

    По 7 или 10 таблеток в блистер из пленки ПВХ и алюминиевой фольги. По 1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

    По 7 или 10 таблеток в стрипы из алюминиевой фольги. По 1, 2 или 4 стрипа вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

    По 7, 10, 14, 20, 28, 40 таблеток в пластиковые банки из полиэтилентерефталата, пластиковыми крышками из полиэтилена высокой плотности и низкого давления, с контролем первого вскрытия или пластиковыми крышками из полиэтилена/полипропилена с «защитой от детей».

    1 банку вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    2 года.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-006322
    Дата регистрации:2020-07-06
    Дата окончания действия:2025-07-06
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2021-12-01
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх