Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Клинико-фармакологическая группа:  

Антидепрессанты

Входит в состав препаратов
  • Аурорикс
    таблетки внутрь 
  • АТХ:

    N.06.A.G.02   Моклобемид

    Фармакодинамика:

    Препарат избирательно конкурентно и обратимо ингибирует моноаминооксидазу типа А, тормозит метаболизм серотонина, дофамина и норэпинефрина, что приводит к повышению концентрации этих веществ в центральной нервной системе. Улучшает настроение, повышает психомоторную активность. Уменьшает симптомы депрессии - дисфорию, заторможенность, неспособность концентрировать внимание, купирует симптомы социофобий. Улучшает сон у больных, страдающих депрессиями с нарушениями сна.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 40-80 %. Равновесная концентрация в плазме создается через 1 неделю постоянного приема. Связь с белками плазмы составляет 50 %, метаболизируется в печени (частично с участием изоферментов CYP2C19 и CYP2D6), период полувыведения составляет 90 минут, либо 4 ч при циррозе печени. Препарат элиминируется почками (1 % в неизмененном виде).

    Показания:

    Социофобия и депрессии различной этиологии (при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические).

    V.F00-F09.F06   Другие психические расстройства, обусловленные повреждением и дисфункцией головного мозга или соматической болезнью

    V.F00-F09.F06.3   Органические расстройства настроения [аффективные]

    V.F20-F29.F20   Шизофрения

    V.F30-F39.F31   Биполярное аффективное расстройство

    V.F30-F39.F32   Депрессивный эпизод

    V.F30-F39.F33   Рекуррентное депрессивное расстройство

    V.F30-F39.F34.1   Дистимия

    V.F40-F48.F40.1   Социальные фобии

    V.F40-F48.F41.2   Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность.

    Одновременный прием селегилина.

    Острое нарушение сознания.

    Детский возраст.

    Возбуждение.

    Ажитация.

    Феохромоцитома.

    С осторожностью:

    Тиреотоксикоз.

    Беременность и лактация:

    Категория FDA не определена. Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида у беременных женщин не проводилось. В исследованиях репродуктивности на животных не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.

    Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях.

    Применение при беременности и в период лактации возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает риск для плода и ребенка.

    Способ применения и дозы:

    Перорально, после еды за 2-3 приема 300-600 мг.

    Начальная суточная доза должна составлять 300 мг, однако при тяжелом течении заболевания через 1 неделю приема доза может быть увеличена до 600 мг.

    Побочные эффекты:

    Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, ажитация, расстройство сна, раздражительность, тревога, парестезия, спутанность сознания, нечеткость зрения.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: изжога, тошнота, сухость во рту, диарея/запор, чувство переполненного желудка.

    Другое: кожные высыпания, дизартрия, апатия, амнезия, дизурия, брадикардия, экстрапирамидные расстройства, галлюцинации, гипергидроз.

    Передозировка:

    Амнезия, возбуждение, дизартрия, сонливость, дезориентация, тошнота, гипертензия, снижение рефлексов, рвота, судороги. Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Алкогольные напитки, содержащие тирамин (пиво, эль, вина), - иногда гипертензивная реакция.

    Антидепрессанты (флуоксетин, циталопрам) - возможно развитие серотонинового синдрома - развитие потенциально летального серотонинового синдрома.

    Декстрометорфан - тошнота, тремор, головокружение и рвота, умеренная ажитация.

    Меперидин и, возможно, другие опиоидные анальгетики - потенцирование их эффектов. Совместное применение меперидина и моклобемида противопоказано, другие опиоидные анальгетики применять с осторожностью.

    Симпатомиметики, в том числе эпинефрин с местными анестетиками, - резкое повышение систолического давления. Не применять препараты, содержащие эфедрин, амфетамин или адреномиметики.

    Алтретамин - при сочетанном назначении возможна тяжелая ортостатическая гипотензия.

    Циметидин - угнетение метаболизма и повышение концентраций и токсичности моклобемида.

    Комбинация амитриптилин + хлордиазепоксид несовместима с ингибиторами МАО (из-за риска развития серотонинового синдрома, включающего миоклонус, спазмы при возбуждении, делирий и кому). Применение комбинации амитриптилин + хлордиазепоксид можно начинать через сутки после отмены обратимого ингибитора МАО моклобемида. Применение ингибиторов МАО можно начинать через 2 недели после отмены комбинации амитриптилин + хлордиазепоксид. В любом случае и моклобемид, и комбинацию амитриптилин + хлордиазепоксид следует начинать применять с малых доз, постепенно повышая их в зависимости от эффекта.

    Описано повышение АД и возникновение гипертонического криза после одновременного применения буспирона и моклобемида (обратимый ингибитор МАО); в связи с этим буспирон нельзя сочетать с моклобемидом. Должно пройти не менее 14 дней после отмены буспирона до начала применения моклобемида; однако буспирон можно назначать через 1 день после отмены моклобемида.

    Моклобемид ингибирует МАО и на фоне венлафаксина провоцирует развитие побочных реакций,

    При одновременном применении с золмитриптаном - повышение максимальной концентрации в плазме крови и AUC золмитриптана; с кломипрамином - описаны случаи развития серотонинового синдрома; с леводопой - возможны головная боль, тошнота, бессонница; с селегилином - повышение чувствительности к тирамину; с суматриптаном - повышение биодоступности суматриптана; с флуоксетином, циталопрамом - возможно развитие серотонинового синдрома.

    Моклобемид усиливает эффект глипизида, диазепама.

    Репаглинид - моклобемид ингибирует МАО и усиливает гипогликемический эффект.

    Моклобемид пролонгирует и усиливает антихолинергический эффект дифенгидрамина.

    Системное действие ибупрофена может усиливаться и продлеваться при одновременном назначении моклобемида.

    Карбамазепин - моклобемид, как ингибитор МАО, повышает вероятность побочных эффектов.

    Карведилол - усиливает действие на АД (гипотензия) и частоту сердечных сокращений (брадикардия).

    Клоназепам - потенцирование угнетения ЦНС.

    Метилдопа - усиливает антигипертензивный эффект; вместе с тем, описаны случаи развития гипертонического криза с психомоторным возбуждением; совместное назначение не рекомендуется.

    Метоклопрамид - моклобемид ингибирует МАО и увеличивает длительность циркуляции катехоламинов, освобождаемых метоклопрамидом.

    Прометазин - моклобемид увеличивает риск развития экстрапирамидных нарушений (ингибирует МАО).

    Салметерол, тербуталин - моклобемид как ингибитор МАО может усиливать действие на сердечно-сосудистую систему.

    Моклобемид ингибирует МАО и на фоне сертралина может приводить к тяжелым, опасным для жизни реакциям, включая гипертермию, ригидность, миоклонус, вегетативные нарушения, делирий и кому; одновременное и/или последовательное использование противопоказано.

    Трамадол - моклобемид ингибирует МАО и повышает риск возникновения серотонинового синдрома (лихорадка, возбуждение, дрожание и беспокойство, судорожные приступы).

    Моклобемид ингибирует МАО, пролонгирует и усиливает антихолинергические эффекты ципрогептадина и угнетение ЦНС; сочетанное применение противопоказано.

    Особые указания:

    Препарат не следует применять у пациентов с шизофренией.

    Во время приема препарата не следует употреблять в пищу большое количество продуктов, содержащих тирамин.

    В период лечения рекомендуется воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

    Инструкции
    Вверх