МЕКСэллара® (MEXellara)

Действующее вещество:Этилметилгидроксипиридина сукцинатЭтилметилгидроксипиридина сукцинат
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Акримекс
    таблетки внутрь
  • Акримекс
    раствор в/м; в/в
  • Акримекс
    раствор в/м; в/в
  • Акримекс
    таблетки внутрь
  • Армадин® 50
    раствор в/м; в/в
  • Армадин® лонг
    таблетки внутрь
  • Астрокс
    раствор в/м; в/в
  • Медомекси®
    таблетки внутрь
  • Медомекси®
    раствор в/м; в/в
  • Мексидант®
    раствор в/м; в/в
  • Мексидол®
    раствор в/м; в/в
  • Мексидол®
    таблетки внутрь
  • Мексидол®
    таблетки внутрь
  • Мексидол®
    раствор в/м; в/в
  • Мексидол® ФОРТЕ 250
    таблетки внутрь
  • Мексидол® ФОРТЕ 250
    таблетки внутрь
  • Мексидолин-Ферейн®
    раствор в/м; в/в
  • Мексидолин-Ферейн®
    раствор в/в; в/м
  • МЕКСИДОНИУМ
    раствор в/м; в/в
  • Мексикор®
    раствор в/м; в/в
  • Мексикор®
    капсулы внутрь
  • Мексилек-Лекфарм
    раствор в/м; в/в
  • Мексиприм®
    раствор в/м; в/в
  • Мексиприм®
    таблетки внутрь
  • МЕКСИПРОВЕЛ
    раствор в/м; в/в
  • МЕКСИПРОВЕЛ
    раствор в/м; в/в
  • Мекситерра
    раствор в/м; в/в
  • Мекситерра
    таблетки внутрь
  • Мексифин®
    раствор в/м; в/в
  • Мексицинат Органика
    раствор в/м; в/в
  • МЕКСэллара®
    раствор в/м; в/в
  • МЕКСэллара®
    раствор в/в; в/м
  • Метостабил
    раствор в/м; в/в
  • Метостабил
    таблетки внутрь
  • Метостабил
    таблетки внутрь
  • МетуцинВел®
    раствор в/м; в/в
  • МетуцинВел®
    раствор в/м; в/в
  • Наномексил
    раствор в/м; в/в
  • НАНОМЕКСИЛ
    раствор в/м; в/в
  • Нейрокард
    раствор в/м; в/в
  • Нейрокс®
    раствор в/м; в/в
  • Нейрокс®
    таблетки внутрь
  • Нейрокс®
    раствор в/м; в/в
  • Нейрокс®
    таблетки внутрь
  • Нейромексол®
    таблетки внутрь
  • Нейромексол®
    раствор в/м; в/в
  • Проинин®
    раствор в/м; в/в
  • Церекард
    раствор в/м; в/в
  • ЦИТОРЕАН®
    таблетки внутрь
  • ЦИТОРЕАН®
    раствор в/м; в/в
  • Эврин
    раствор в/м; в/в
  • Эврин
    раствор в/м; в/в
  • Эврин
    таблетки внутрь
  • ,
    ,
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  раствор для внутривенного и внутримышечного введения
    Состав:

    На 1 мл:

    Действующее вещество:

    Этилметилгидроксипиридина сукцинат

    - 50,0 мг

    Вспомогательные вещества:

    Калия метабисульфит (калия дисульфит)

    - 1,0 мг

    Вода для инъекций

    - до 1,0 мл

    Описание:

    Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.

    Фармакотерапевтическая группа:Антиоксидантное средство
    АТХ:  

    N07XX   Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы

    Фармакодинамика:

    Этилметилгидроксипиридина сукцинат относится к классу 3-оксипиридинов, является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором. Обладает также антигипоксическим действием, повышает устойчивость организма к стрессу.

    Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток.

    Этилметилгидроксипиридина сукцинат моделирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.

    Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозингрифосфорной кислоты (АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий.

    Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).

    В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию ацетилхолинэстеразы и аэробного гликолиза, способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.

    Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, снижает частоту возникновения аритмии и нарушений внутрисердечной проводимости.

    Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, повышает антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

    Способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

    Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

    Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, за счет уменьшения содержания общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

    Фармакокинетика:

    Всасывание

    При однократном и курсовом приеме максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 0,58 ч. При введении в дозе 400-500 мг (Сmах) в плазме крови - 3,5-4 мкг/мл.

    Распределение

    Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удерживания этилметилгидроксипиридина сукцината в организме - 0,7-1,3 ч.

    Метаболизм

    Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: З-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.

    Выведение

    Выводится из плазмы крови быстро и практически не определяется через 4 часа в ней. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0,3% за 12 ч). Показатели выведения с мочой неизмененного этилметилгидроксипиридина сукцината и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

    Показания:

    В составе комплексной терапии:

    - острые нарушения мозгового кровообращения;

    - черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

    - дисциркуляторная энцефалопатия;

    - синдром вегетативной (нейроциркуляторной) дистонии;

    - легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

    - тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

    - острый инфаркт миокарда (с первых суток);

    - первичная открытоугольная глаукома различных стадий;

    - купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

    - острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами;

    - острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит).

    Противопоказания:

    Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, острая печеночная и/или почечная недостаточность, детский возраст, беременность, период грудного вскармливания - в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.

    С осторожностью:

    Аллергические заболевания и реакции в анамнезе, в том числе повышенная чувствительность к сульфитам.

    Беременность и лактация:

    В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного, мутагенного эмбриотоксического действия. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата МЕКСэллара® при беременности и кормлении грудью не проводилось.

    Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности препарата в данные периоды.

    Способ применения и дозы:

    Внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида.

    Дозы подбирают индивидуально.

    Струйно МЕКСэллара® вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно - со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

    При острых нарушениях мозгового кровообращения МЕКСэллара® применяют в первые 10-14 дней - в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки, затем в/м по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 2 недель.

    При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм МЕКСэллара® применяют в течение 10-15 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки.

    При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации МЕКСэллара® следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем в/м по 100-250 мг/сут в течение последующих 2 недель.

    Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 200-250 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

    При нейроциркуляторной дистонии, невротических и неврозоподобных состояниях препарат вводят в/м по 50-400 мг в сутки в течение 14 дней.

    При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100-300 мг/сут в течение 14-30 дней.

    При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии МЕКСэллара® вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне стандартной терапии инфаркта миокарда (включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям).

    В первые 5 суток для достижения максимального эффекта препарат вводят внутривенно, в последующие 9 суток МЕКСэллара® может вводиться внутримышечно. Внутривенное введение препарата проводят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), на 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 минут.

    Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.

    При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии МЕКСэллара® вводят внутримышечно по 100-300 мг/сутки, 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.

    При абстинентном алкогольном синдроме МЕКСэллара® вводят в дозе 200-500 мг в/в капельно или в/м 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней.

    При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200-500 мг/сут на протяжении 7-14 дней.

    При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

    При остром отечном (интерстициальном) панкреатите МЕКСэлллра® назначают по 200-500 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и в/м.

    Легкая степень тяжести некротического панкреатита - по 100-200 мг 3 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м.

    Средняя степень тяжести - по 200 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида).

    Тяжелое течение - в дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200-500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы.

    Крайне тяжелое течение - в начальной дозировке 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300-500 мг 2 раза в день в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

    Побочные эффекты:

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта или металлический привкус во рту, метеоризм, диарея.

    Со стороны нервной системы: сонливость, нарушение засыпания.

    Со стороны дыхательной системы: першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: кратковременное повышение артериального давления.

    Прочие: аллергические реакции, ощущение "разливающегося тепла" во всем теле, неприятный запах.

    Передозировка:

    В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна.

    Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость); при внутривенном введении - незначительное и кратковременное (до 1,5-2 ч) повышение артериального давления.

    Лечение: как правило не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении артериального давления - гипотензивные лекарственные средства под контролем артериального давления.

    Взаимодействие:

    Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа).

    Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

    Особые указания:

    В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой, при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

    Препарат не назначают детям до 18 лет в связи с недостаточной изученностью действия препарата.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:

    Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.

    Упаковка:

    По 2 или 5 мл в ампулы нейтрального стекла марки НС-3 или стекла с классом сопротивления гидролизу HGA1 (первый гидролитический класс).

    5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) либо из пленки полиэтилентерефталатной (ПЭТФ).

    1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона для потребительской тары.

    5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона для потребительской тары с гофрированным вкладышем. При упаковке ампул с точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.

    Упаковка для стационаров

    4, 5, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в пачку из картона для потребительской тары.

    50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона гофрированного.

    Условия хранения:

    Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-005620
    Дата регистрации:2019-07-01
    Дата окончания действия:2024-07-01
    Дата переоформления:2021-05-14
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Дата обновления информации:  2023-02-08
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх