Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Клинико-фармакологическая группа:  

Антиметаболиты

Входит в состав препаратов
  • Веро-Метотрексат
    лиофилизат для инъекций 
    ЛЭНС-ФАРМ, ООО     Россия
  • Веро-Метотрексат
    раствор для инъекций 
    ЛЭНС-ФАРМ, ООО     Россия
  • Методжект®
    раствор п/к 
    медак ГмбХ     Германия
  • Методжект®
    раствор для инъекций 
    медак ГмбХ     Германия
  • Метортрит
    раствор для инъекций 
  • Метотрексат
    таблетки внутрь 
  • Метотрексат
    таблетки внутрь 
    ОЗОН, ООО     Россия
  • Метотрексат
    таблетки внутрь 
  • Метотрексат
    лиофилизат д/инфузий 
    БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП     Республика Беларусь
  • Метотрексат
    раствор для инъекций 
  • Метотрексат-РОНЦ®
    концентрат д/инфузий 
  • Метотрексат-РОНЦ®
    раствор для инъекций 
  • Метотрексат-СЗ
    таблетки внутрь 
  • Метотрексат-Тева
    раствор для инъекций 
  • Метотрексат-Эбеве
    концентрат д/инфузий 
  • Метотрексат-Эбеве
    раствор для инъекций 
  • Метотрексат-Эбеве
    таблетки внутрь 
  • Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

    ЖНВЛП

    ОНЛС

    АТХ:

    L.01.B.A   Аналоги фолиевой кислоты

    L.01.B.A.01   Метотрексат

    Фармакодинамика:Ингибитор дегидрофолатредуктазы, которая превращает дегидрофолиевую в тетрагидрофолиевую кислоту, являющуюся донором одноуглеродных групп в реакции синтеза тимидалата и пуриновых нуклеотидов, участвующих в синтезе ДНК. Внутри клеток метотрексат путем полиглутамирования превращается в активные метаболиты, которые ингибируют фолатзависимые ферменты: 5-аминоимидазол-4-карбоксамидорибонуклеотид (АКАИР) транс-амилазу и тимидилатсинтетазу. Противоопухолевая активность определяется нарушением синтеза фолатов.

    Фолиевая кислота необходима для синтеза de novo пуриновых и пиримидовых оснований. Подавляет клеточный митоз, синтез и репарацию ДНК. Проявляет активность в отношении тканей с высокой пролиферативной активностью клеток, так обладает S-фазовой специфичностью. Тормозит рост злокачественных новообразований. Проявляет тропизм к клеткам опухолей костного мозга, слизистых оболочек полости рта, кишечника, мочевого пузыря, эмбриона.

    Применение метотрексата для лечения ревматоидного артрита обусловлено влиянием на метаболизм пуринов, угнетением активности Т- и В-лимфоцитов, угнетением связывания ИЛ 1 с мембранными рецепторами, повышением чувствительности CD95 активированных Т клеток, что приводит к развитию апоптоза.
    Фармакокинетика:

    После приема внутрь натощак до 60% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь, через 30-60 мин - при внутримышечном введении. Связь с белками плазмы составляет около 50%.

    Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени до активных полиглутаминов, сохраняющихся в тканях в течение нескольких месяцев.

    Период полувыведения составляет 3-10 ч. Элиминация почками после однократного введения в течение 24 ч в неизмененном виде, около 10% элиминируется с фекалиями.

    Показания:

    Применяется при остром лимфолейкозе, раке кожи, трофобластической болезни, раке почечной лоханки и мочеточников, раке пищевода, плоскоклеточном раке головы и шеи, раке полового члена, медуллобластоме, ринобластоме, лимфогранулематозе. Используется для терапии тяжелых форм псориаза и ревматоидного артрита.

    II.C64-C68.C67   Злокачественное новообразование мочевого пузыря

    II.C81-C96.C81   Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]

    II.C81-C96   Злокачественные новообразования лимфоидной,кроветворной и родственных им тканей

    II.C69-C72.C71   Злокачественное новообразование головного мозга

    II.C69-C72   Злокачественные новообразования глаза, головного мозга и других отделов ЦНС

    II.C60-C63.C62   Злокачественное новообразование яичка

    II.C60-C63   Злокачественные новообразования мужских половых органов

    II.C51-C58.C58   Злокачественное новообразование плаценты

    II.C51-C58.C54   Злокачественное новообразование тела матки

    II.C51-C58.C53   Злокачественное новообразование шейки матки

    II.C51-C58   Злокачественные новообразования женских половых органов

    II.C50.C50   Злокачественное новообразование молочной железы

    II.C45-C49.C49   Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей

    II.C40-C41.C40   Злокачественное новообразование костей и суставных хрящей конечностей

    II.C30-C39   Злокачественные новообразования органов дыхания и грудной клетки

    II.C15-C26.C16   Злокачественное новообразование желудка

    XII.L40-L45.L40   Псориаз

    II.C81-C96.C91.0   Острый лимфобластный лейкоз

    Противопоказания:

    Лейкопения, тромбоцитопения, иммунодефицитные состояния, тяжелые нарушения функций печени и почек.

    Индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:

    Язвы полости рта и желудочно-кишечного тракта, подагра, инфекционные заболевания, детский и пожилой возраст.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория Х. Обладает тератогенным действием, противопоказан при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Применение у детей

    Внутрь или внутримышечно по 20-40 мг/м2 еженедельно.

    Взрослые

    Внутрь перед едой: начальная доза - 2,5-5 мг с постепенным увеличением до 7,5-25 мг/нед.

    Внутривенно: 1000-1200 мг/м2 в течение 1-6 ч. Повторная инфузия проводится через 1-3 нед.

    При псориазе: внутрь по 10-50 мг один раз в неделю.

    При ревматоидном артрите: по 5-15 мг внутримышечно один раз в неделю.

    Высшая суточная доза: 1200 мг/м2.

    Высшая разовая доза: 1200 мг/м2.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: утомляемость, головокружение, афазия, судороги.

    Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

    Пищеварительная система: язвенный стоматит, анорексия, тошнота, редко - мелена, диарея, панкреатит, жировая дистрофия печени.

    Мочевыделительная система: гематурия, цистит.

    Репродуктивная система: олигоспермия, снижение либидо, нарушения менструального цикла, импотенция.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Симтомы: усиление побочных эффектов.

    Лечение: введение кальция фолината в дозе, равной или превышающей дозу метотрексата. Гемодиализ.

    Взаимодействие:

    Усиление токсических эффектов отмечается при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами, барбитуратами, кортикостероидами, сульфаниламидами, тетрациклинами, парааминогиппуровой и парааминобензойной кислотой, пробенецидом, хлорамфениколом.

    Снижается эффективность при приеме фолиевой кислоты и ее производных.

    Происходит блокирование метотрексата аспарагиназой при одновременном применении.

    Снижает всасывание препарата с одновременным приемом неомицина.

    Сочетание с живыми вирусными вакцинами приводит к интенсификации репликации вакцинного вируса и усилению побочных эффектов вакцинации.

    Усиливает действие кумариновых и индандионовых антикоагулянтов.

    Несовместим с окисью азота, так как возможно развитие тяжелой миелосупрессии.

    Особые указания:

    Лицам репродуктивного возраста рекомендуется пользоваться надежными противозачаточными средствами при лечении метотрексатом и в течение трех месяцев после окончания терапии.

    Инструкции
    Вверх