Клинико-фармакологическая группа: 

Антиметаболиты

Входит в состав препаратов
  • Веро-Метотрексат
    лиофилизат для инъекций
  • Веро-Метотрексат
    раствор для инъекций
  • Зексат
    раствор в/в
  • Методжект®
    раствор п/к
  • Методжект®
    раствор для инъекций
  • Метортрит
    раствор для инъекций
  • Метотрексат
    таблетки внутрь
  • Метотрексат
    таблетки внутрь
  • Метотрексат
    таблетки внутрь
  • Метотрексат
    лиофилизат д/инфузий
  • Метотрексат
    раствор для инъекций
  • Метотрексат
    раствор для инъекций
  • МЕТОТРЕКСАТ
    концентрат д/инфузий
  • Метотрексат
    раствор для инъекций
  • Метотрексат-Келун-Казфарм
    раствор для инъекций
  • Метотрексат-РОНЦ®
    концентрат д/инфузий
  • Метотрексат-РОНЦ®
    раствор для инъекций
  • Метотрексат-СЗ
    таблетки внутрь
  • Метотрексат-Тева
    раствор для инъекций
  • Метотрексат-Ферейн
    лиофилизат для инъекций
  • Метотрексат-Эбеве
    концентрат д/инфузий
  • Метотрексат-Эбеве
    раствор для инъекций
  • Метотрексат-Эбеве
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    L01BA   Аналоги фолиевой кислоты

    L01BA01   Метотрексат

    Фармакодинамика:Ингибитор дегидрофолатредуктазы, которая превращает дегидрофолиевую в тетрагидрофолиевую кислоту, являющуюся донором одноуглеродных групп в реакции синтеза тимидалата и пуриновых нуклеотидов, участвующих в синтезе ДНК. Внутри клеток метотрексат путем полиглутамирования превращается в активные метаболиты, которые ингибируют фолатзависимые ферменты: 5-аминоимидазол-4-карбоксамидорибонуклеотид (АКАИР) транс-амилазу и тимидилатсинтетазу. Противоопухолевая активность определяется нарушением синтеза фолатов.

    Фолиевая кислота необходима для синтеза de novo пуриновых и пиримидовых оснований. Подавляет клеточный митоз, синтез и репарацию ДНК. Проявляет активность в отношении тканей с высокой пролиферативной активностью клеток, так обладает S-фазовой специфичностью. Тормозит рост злокачественных новообразований. Проявляет тропизм к клеткам опухолей костного мозга, слизистых оболочек полости рта, кишечника, мочевого пузыря, эмбриона.

    Применение метотрексата для лечения ревматоидного артрита обусловлено влиянием на метаболизм пуринов, угнетением активности Т- и В-лимфоцитов, угнетением связывания ИЛ 1 с мембранными рецепторами, повышением чувствительности CD95 активированных Т клеток, что приводит к развитию апоптоза.
    Фармакокинетика:

    После приема внутрь натощак до 60% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь, через 30-60 мин - при внутримышечном введении. Связь с белками плазмы составляет около 50%.

    Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени до активных полиглутаминов, сохраняющихся в тканях в течение нескольких месяцев.

    Период полувыведения составляет 3-10 ч. Элиминация почками после однократного введения в течение 24 ч в неизмененном виде, около 10% элиминируется с фекалиями.

    Показания:

    Применяется при остром лимфолейкозе, раке кожи, трофобластической болезни, раке почечной лоханки и мочеточников, раке пищевода, плоскоклеточном раке головы и шеи, раке полового члена, медуллобластоме, ринобластоме, лимфогранулематозе. Используется для терапии тяжелых форм псориаза и ревматоидного артрита.

    C67   Злокачественные новообразования пузыря

    C81   Лимфома Ходжкина

    C81-C96   ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫЕ НОВООБРАЗОВАНИЯ ЛИМФОИДНОЙ, КРОВЕТВОРНОЙ И РОДСТВЕННЫХ ИМ ТКАНЕЙ

    C71   Злокачественные новообразования головного мозга

    C69-C72   ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫЕ НОВООБРАЗОВАНИЯ ГЛАЗА, ГОЛОВНОГО МОЗГА И ДРУГИХ ОТДЕЛОВ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ

    C62   Злокачественные новообразование яичка

    C60-C63   ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫЕ НОВООБРАЗОВАНИЯ МУЖСКИХ ПОЛОВЫХ ОРГАНОВ

    C58   Злокачественные новообразования плаценты

    C54   Злокачественные новообразования тела матки

    C53   Злокачественные новообразование шейки матки

    C51-C58   ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫЕ НОВООБРАЗОВАНИЯ ЖЕНСКИХ ПОЛОВЫХ ОРГАНОВ

    C50   Злокачественные новообразование молочной железы

    C49   Злокачественные новообразования других типов соединительной и мягких тканей

    C40   Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей конечностей

    C30-C39   ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫЕ НОВООБРАЗОВАНИЯ ОРГАНОВ ДЫХАНИЯ И ГРУДНОЙ КЛЕТКИ

    C16   Злокачественные новообразования желудка

    L40   Псориаз

    C91.0   Острый лимфобластный лейкоз

    Противопоказания

    Лейкопения, тромбоцитопения, иммунодефицитные состояния, тяжелые нарушения функций печени и почек.

    Индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:

    Язвы полости рта и желудочно-кишечного тракта, подагра, инфекционные заболевания, детский и пожилой возраст.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория Х. Обладает тератогенным действием, противопоказан при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Применение у детей

    Внутрь или внутримышечно по 20-40 мг/м2 еженедельно.

    Взрослые

    Внутрь перед едой: начальная доза - 2,5-5 мг с постепенным увеличением до 7,5-25 мг/нед.

    Внутривенно: 1000-1200 мг/м2 в течение 1-6 ч. Повторная инфузия проводится через 1-3 нед.

    При псориазе: внутрь по 10-50 мг один раз в неделю.

    При ревматоидном артрите: по 5-15 мг внутримышечно один раз в неделю.

    Высшая суточная доза: 1200 мг/м2.

    Высшая разовая доза: 1200 мг/м2.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: утомляемость, головокружение, афазия, судороги.

    Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

    Пищеварительная система: язвенный стоматит, анорексия, тошнота, редко - мелена, диарея, панкреатит, жировая дистрофия печени.

    Мочевыделительная система: гематурия, цистит.

    Репродуктивная система: олигоспермия, снижение либидо, нарушения менструального цикла, импотенция.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Симтомы: усиление побочных эффектов.

    Лечение: введение кальция фолината в дозе, равной или превышающей дозу метотрексата. Гемодиализ.

    Взаимодействие:

    Усиление токсических эффектов отмечается при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами, барбитуратами, кортикостероидами, сульфаниламидами, тетрациклинами, парааминогиппуровой и парааминобензойной кислотой, пробенецидом, хлорамфениколом.

    Снижается эффективность при приеме фолиевой кислоты и ее производных.

    Происходит блокирование метотрексата аспарагиназой при одновременном применении.

    Снижает всасывание препарата с одновременным приемом неомицина.

    Сочетание с живыми вирусными вакцинами приводит к интенсификации репликации вакцинного вируса и усилению побочных эффектов вакцинации.

    Усиливает действие кумариновых и индандионовых антикоагулянтов.

    Несовместим с окисью азота, так как возможно развитие тяжелой миелосупрессии.

    Особые указания:

    Лицам репродуктивного возраста рекомендуется пользоваться надежными противозачаточными средствами при лечении метотрексатом и в течение трех месяцев после окончания терапии.

    Инструкции
    Вверх