Метоклопрамид (Metoclopramide)

Действующее вещество:МетоклопрамидМетоклопрамид
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Метоклопрамид
    раствор в/м; в/в
  • Метоклопрамид
    раствор в/м; в/в
  • Метоклопрамид
    таблетки внутрь
  • Метоклопрамид
    раствор в/м; в/в
  • Метоклопрамид
    раствор в/м; в/в
  • Метоклопрамид
    таблетки внутрь
  • Метоклопрамид
    раствор в/м; в/в
  • Метоклопрамид
    раствор в/м; в/в
  • Метоклопрамид
    таблетки внутрь
  • Метоклопрамид
    раствор в/м; в/в
  • Метоклопрамид
    таблетки внутрь
  • Метоклопрамид
    раствор в/м; в/в
  • Метоклопрамид
    раствор в/м; в/в
  • Метоклопрамид
    раствор в/м; в/в
  • Метоклопрамид
    таблетки внутрь
  • Метоклопрамид
    таблетки внутрь
  • Метоклопрамид Велфарм
    раствор в/м; в/в
  • Метоклопрамид-Акри®
    таблетки внутрь
  • Метоклопрамид-Виал
    раствор в/м; в/в
  • Метоклопрамид-Промед
    раствор в/м; в/в
  • Метоклопрамид-ЭСКОМ
    раствор в/м; в/в
  • Перинорм
    таблетки внутрь
  • Перинорм
    раствор в/м; в/в
  • Перинорм
    раствор внутрь
  • Церуглан®
    таблетки внутрь
  • Церуглан®
    раствор для инъекций
  • Церукал®
    раствор в/м; в/в
  • Церукал®
    таблетки внутрь
  • Лекарственная форма:  таблетки
    Состав:

    Активное вещество: метоклопрамида гидрохлорид - 10 мг.

    Вспомогательные вещества: лактоза - 50,0 мг; крахмал картофельный - 37,9 мг; повидон - 1,9 мг; магния стеарат - 0,2 мг.

    Описание:Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "М" с одной стороны.
    Фармакотерапевтическая группа:Противорвотное средство - дофаминовых рецепторов блокатор центральный
    АТХ:  

    A03FA01   Метоклопрамид

    Фармакодинамика:

    Метоклопрамид является специфическим блокатором дофаминовых (D2 ) и серотониновых (5-НТ3 ) рецепторов. Оказывает противорвотное действие вследствие воздействия на хеморецепторы триггерной зоны продолговатого мозга.

    Препарат оказывает регулирующее и нормализующее влияние на деятельность желудочно-кишечного тракта. Понижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Стимулирует секрецию пролактина.

    При пероральном приеме действие начинается через 30-60 минут. Длительность действия составляет 1 -2 часа.

    Фармакокинетика:

    Метоклопрамид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 80 ± 15%. Связывается с белками плазмы (13%-22%), в частности, с альбуминами. Максимальные концентрации в крови пропорциональны принимаемой дозе, пик концентрации в крови наблюдается через 1-2 часа. Период полувыведения составляет от 2,5 до 6 часов, при нарушении функции почек-до 14 часов. Метаболизируется в печени. Выведение в основном через почки в течение 72 часов в неизменном виде и в виде конъюгатов. Метоклопрамид проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры и проникает в грудное молоко.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Нарушение функции почек

    У пациентов с тяжелым нарушением функции почек клиренс метоклопрамида снижается на 70%, в то время как период полувыведения из плазмы увеличивается (приблизительно 10 часов при клиренсе креатинина 10-50 мл/мин и 15 часов при клиренсе креатинина <10 мл/мин).

    Нарушение функции печени

    У пациентов с циррозом печени наблюдается кумуляция метоклопрамида, связанная со снижением клиренса плазмы на 50%.

    Показания:

    Взрослые

    Профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией.

    Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией.

    Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени. Метоклопрамид может применяться в сочетании с пероральными анальгетиками с целью улучшения абсорбции анальгетиков при острой мигрени.

    Подростки 15-18 лет: профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией - в качестве терапии второй линии.

    Противопоказания:

    - Повышенная чувствительность к метоклопрамиду или другим компонентам препарата;

    - желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка или кишечника, состояния, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет риск;

    - подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома в связи с риском развития тяжелой артериальной гипертензии;

    - эпилепсия (увеличение частоты и тяжести припадков);

    - болезнь Паркинсона;

    - поздняя дискинезия, которая развилась после лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе;

    - одновременное назначение с леводопой или агонистами дофаминергических рецепторов;

    - метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида или дефицита никотинамидадениндинуклеотида (НАДН) цитохрома-b5 в анамнезе;

    - пролактинзависимые опухоли;

    - беременность (III триместр);

    - период грудного вскармливания;

    - глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы;

    - детский возраст до 15 лет.

    С осторожностью:Пожилой возраст; почечная/печеночная недостаточность; бронхиальная астма; нарушение сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT); нарушение водно-электролитного баланса; брадикардия; одновременный прием других препаратов; удлиняющих интервал QT; артериальная гипертензия; сопутствующие неврологические заболевания; одновременный прием препаратов, воздействующих на центральную нервную систему; депрессия (в анамнезе); беременность (I, II триместр).
    Беременность и лактация:Метоклопрамид противопоказан в III триместре беременности в связи с риском развития у новорожденных экстрапирамидных расстройств. При применении метоклопрамида у беременных следует проводить наблюдение за новорожденными. Метоклопрамид выделяется с грудным молоком. Не рекомендуется применение метоклопрамида в период кормления грудью, при необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.
    Способ применения и дозы:

    Внутрь за 30 минут до еды, запивая небольшим количеством воды.

    Взрослые: рекомендуемая разовая доза составляет 10 мг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 30 мг.

    Подростки 15-18 лет: по 10 мг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 30 мг.

    Таблетки не назначают подросткам с массой тела менее 61 кг.

    Максимальная продолжительность лечения составляет 5 дней.

    Следует соблюдать 6-часовой интервал между приемом препарата, даже в случае рвоты или если доза не была абсорбирована.

    Особые группы пациентов

    Пожилые пациенты

    Следует рассмотреть вопрос о снижении дозы с учетом функции почек и печени, а также общего состояния пациента.

    Нарушение функции почек

    У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина < 15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75%.

    У пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) доза должна быть снижена наполовину.

    Нарушение функции печени

    У пациентов с тяжелым нарушением функции печени доза должна быть снижена наполовину.

    Побочные эффекты:

    Частота нежелательных реакций приводится в соответствии с классификацией: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основе имеющихся данных).

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - метгемоглобинемия, вероятно связанная с дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы (особенно у новорожденных), сульфгемоглобинемия (чаще всего при одновременном применении высоких доз серосодержащих препаратов).

    Нарушения со стороны сердца: нечасто - брадикардия; частота неизвестна - остановка сердца, которая может быть вызвана брадикардией, атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа "пируэт".

    Нарушения со стороны сосудов: часто - понижение артериального давления; частота неизвестна - кардиогенный шок, острое повышение артериального давления у пациентов с феохромоцитомой.

    Нарушения со стороны эндокринной системы*: нечасто - аменорея, гиперпролактинемия; редко - галакторея; частота неизвестна - гинекомастия.

    * Эндокринные нарушения во время продолжительного лечения связаны с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто -диарея; редко - сухость во рту.

    Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности; частота неизвестна - анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок). Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - сонливость; часто -экстрапирамидные расстройства (особенно у детей и молодых пациентов и/или при превышении рекомендованных доз препарата, даже после однократного введения), паркинсонизм, акатизия; нечасто - дистония, дискинезия, нарушение сознания; редко -судороги, особенно у пациентов с эпилепсией; частота неизвестна - поздняя дискинезия иногда персистирующая, во время или после длительного лечения, особенно у пожилых пациентов, злокачественный нейролептический синдром.

    Нарушения психики: часто - депрессия; нечасто - галлюцинации; редко - спутанность сознания.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения.

    Нежелательные реакции, наиболее часто встречающиеся при применении высоких доз препарата:

    - Экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия развивались даже после применения однократной дозы препарата, особенно у детей и молодых пациентов (см. раздел "Особые указания").

    - Сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

    Передозировка:

    Симптомы: экстрапирамидные расстройства, сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации, остановка сердца и дыхания.

    Лечение: В случае развития экстрапирамидных симптомов, вызванных передозировкой или по другой причине, лечение носит исключительно симптоматический характер (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические препараты у взрослых).

    Требуется симптоматическое лечение и постоянный контроль сердечной и дыхательной функции в зависимости от клинического состояния пациента.

    Взаимодействие:

    Противопоказанные комбинации

    Одновременное применение метоклопрамида с леводопой или антагонистами дофаминовых рецепторов противопоказано в связи с имеющимся взаимным антагонизмом.

    Комбинации, которые следует избегать

    Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.

    Комбинации, которые следует принимать во внимание

    В связи с прокинетическим эффектом метоклопрамида, всасывание некоторых препаратов может нарушаться.

    М-холиноблокаторы и производные морфина обладают взаимным антагонизмом с метоклопрамидом в отношении влияния на перистальтику желудочно-кишечного тракта. Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС (производные морфина, транквилизаторы, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, антидепрессанты с седативным эффектом, барбитураты, клонидин и прочие препараты этих групп), могут усиливать седативный эффект под влиянием метоклопрамида.

    Метоклопрамид усиливает действие нейролептиков в отношении экстрапирамидных симптомов.

    Применение метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, например, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, повышает риск развития серотонинового синдрома (серотониновая интоксикация).

    Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина. Следует контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови.

    Метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (Сmах на 46% и экспозицию на 22%). Необходимо регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия такого взаимодействия не установлены.

    При одновременном назначении метоклопрамида с суксаметонием может увеличиваться продолжительность нейро-мышечной блокады (за счет ингибирования холинэстеразы в плазме).

    Экспозиция метоклопрамида увеличивается при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость такого взаимодействия не установлена, необходимо следить за появлением у пациентов побочных реакций.

    Метоклопрамид повышает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты; замедляет всасывание циметидина.

    Одновременное применение с лекарственными препаратами, обладающими центральным стимулирующим действием (например, ингибиторами моноаминооксидазы и симпатомиметиками), может приводить к изменению их эффекта, что может потребовать корректировки дозировок.

    Особые указания:

    Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.

    Не назначают после операций на желудочно-кишечном тракте (как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению.

    На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.

    При назначении метоклопрамида, чаще в высоких дозах, могут развиваться экстрапирамидные расстройства, особенно у детей и пациентов молодого возраста, даже после введения одной дозы.

    Необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у пациентов, принимающих препараты, воздействующие на центральную нервную систему.

    При применении препарата также могут отмечаться симптомы болезни Паркинсона. Сообщалось о случаях возникновения метгемоглобинемии, которая могла быть вызвана дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы. В этом случае прием препарата необходимо незамедлительно прекратить и предпринять соответствующие меры.

    Сообщалось о случаях тяжелых сердечно-сосудистых побочных эффектах, включая сосудистую недостаточность, выраженную брадикардию, остановку сердца и удлинение интервала QT после введения метоклопрамида.

    Особую осторожность следует соблюдать при назначении внутривенно пациентам с синдромом "слабого синуса" или другими нарушениями проводимости сердечной мышцы (включая удлинение интервала QT), пожилым пациентам, пациентам с нарушениями электролитного баланса, брадикардией, а также при приеме препаратов, удлиняющих интервал QT.

    Большинство побочных эффектов возникают в течение 36 часов от начала лечения и исчезают в течение 24 часов после отмены. Курс лечения должен быть по возможности кратковременным.

    В период лечения препаратом не рекомендовано употребление алкоголя.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции (управление транспортными средствами и др.) в связи с возможным развитием таких побочных эффектов, как головокружение, сонливость, дискинезия, дистония.
    Форма выпуска/дозировка:Таблетки 10 мг.
    Упаковка:По 50 таблеток в блистер фольги AL/PVC. 1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
    Условия хранения:

    При температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не применять препарат после истечения срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:П N013299/01
    Дата регистрации:2008-11-17
    Дата переоформления:2019-10-18
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2018-05-09
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх