Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Клинико-фармакологическая группа:  

Альфа-адреномиметики

Входит в состав препаратов
  • Допегит®
    таблетки внутрь 
  • Метилдопа
    таблетки внутрь 
    Р-ФАРМ, ЗАО     Россия
  • Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

    ЖНВЛП

    ОНЛС

    АТХ:

    C.02.A.B   Метилдопа

    Фармакодинамика:

    Селективный агонист постсинаптических α-адренорецепторов вентролатерального отдела продолговатого мозга, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль симпатической нервной системы, ложный нейротрансмиттер, ингибитор ренина. Оказывает антигипертензивное действие.

    Фармакокинетика:

    Пролекарство. Связь с белками плазмы ‹20 %, сульфатированного метаболита 30-70 %. Биотрансформация в нейронах до активного вещества - α-метилнорадреналина, в печени (сульфатирование, выраженный эффект "первого прохождения" через печень). Период полувыведения составляет 1,7 ч, при хронической почечной недостаточности - 4-6 ч. Выводится почками (50-70 % в виде конъюгатов, 25 % в неизмененном виде), неабсорбированная часть - с фекалиями. Удаляется при гемодиализе и перитонеальном диализе.

    Показания:

    Артериальная гипертензия легкой и средней тяжести.

    IX.I10-I15.I15   Вторичная гипертензия

    IX.I10-I15.I10   Эссенциальная [первичная] гипертензия

    Противопоказания:

    · Индивидуальная непереносимость.

    · Гемолитическая анемия.

    · Острый гепатит и цирроз печени.

    · Печеночная и/или почечная недостаточность.

    · Коллагенозы.

    · Паркинсонизм.

    · Депрессия.

    · Феохромоцитома.

    · Острый инфаркт миокарда.

    · Выраженный коронарный атеросклероз и атеросклероз сосудов головного мозга.

    · Одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы, леводопы.

    С осторожностью:

    · Острая левожелудочковая недостаточность.

    · Хроническая сердечная недостаточность.

    · Диэнцефальный синдром.

    · Порфирия.

    · Лактация.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации FDA категории В. Применение при беременности возможно (по строгим показаниям). С осторожностью применять в период кормления грудью (метилдопа проникает в грудное молоко).

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, начиная с 250 мг вечером, увеличивая каждые 2 суток на 250 мг (средняя суточная доза 1 г в 2-3 приема). Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. Максимальная суточная доза 2 г (при сочетании с другими гипотензивными препаратами - не более 500 мг в сутки).

    Внутривенно капельно в течение 30-60 мин 250-500 мг на 100 мл 5 % декстрозы. Пожилым лицам начальная доза 125 мг 1-2 раза в сутки, максимальная суточная доза 2 г в 2 приема.

    Побочные эффекты:

    У 60 % пациентов развиваются побочные эффекты, большинство из которых являются транзиторными (обратимы).

    Периферические отеки ›10 %.

    Повышение температуры тела возникает в 1-10 % случаев в первые 3 мес лечения, часто сопровождается эозинофилией и изменениями функциональных печеночных проб, обусловлено иммунологической реакцией или гиперчувствительностью. Необходимо отменить и не возобновлять прием метилдопы.

    Головная боль и изменения психического состояния (сонливость, депрессия - 3,6 %, тревога, ночные кошмары, необычно яркие сновидения) возникают в 1-10 % случаев.

    Сухость во рту развивается у 9 % пациентов, могут воспаляться слюнные железы.

    При положительном тесте Кумбса (10-20 %) следует отменить метилдопу и не возобновлять прием.

    Колит, холестаз, гепатит (редко фатальные некрозы печени) (при изменении функциональных печеночных проб, гепатите или желтухе следует отменить, не возобновлять прием метилдопы), панкреатит, диарея, тошнота или рвота.

    Аутоиммунная гемолитическая анемия возникает у ‹5 % лиц с положительной реакцией Кумбса (0,2 % пациентов, получающих метилдопу), вероятно, вследствие угнетения метилдопой T-супрессоров и индук-T-супрессоров и индукции нарушений в ретикулоэндотелиальной системе. Необходимо отменить, не возобновлять прием.

    Возможно развитие обратимой лейко- или гранулоцитопении, тромбоцитопении, требующих срочной отмены препарата.

    Миокардит, аггравация стенокардии, парадоксальное повышение АД (для внутривенного введения), синусовая брадикардия, ортостатическая гипотензия.

    Волчаночноподобный синдром и появление антиядерных антител наблюдают у 13 % пациентов (у 3,8 % лиц с АГ, не получавших метилдопу).

    Снижение либидо, гиперпролактинемия, парестезии, хорея, хореиформные нарушения, заложенность носа, потемнение мочи при контакте с воздухом (распад метилдопы и метаболитов).

    Передозировка:

    При передозировке наблюдается гипотензия, сонливость, брадикардия, головокружение, запор или диарея, тошнота, рвота, метеоризм, распирание в области желудка.

    При недавнем приеме внутрь необходимо промыть желудок, искусственно вызвать рвоту. Лечение симптоматическое: применяют гемодиализ, перитонеальный диализ.

    Взаимодействие:

    Алкоголь, лекарственные средства, угнетающие ЦНС - усиление угнетающего действия.

    Антикоагулянты (производные кумарина и индандиона) - усиление антикоагулянтного эффекта.

    Бромокриптин - повышение концентрации пролактина в крови и противодействие проявлению эффектов бромокриптина.

    Галоперидол - дезориентация, замедление или затруднение процессов мышления.

    Другие препараты, снижающие АД, а также фенфлурамин - усиление эффекта метилдопы.

    Железа сульфат и глюконат - уменьшение всасывания метилдопы на 60-70 %.

    Ингибиторы моноаминоксидазы, в том числе фуразолидон, прокарбазин и селегилин, - повышенная возбудимость, головная боль, артериальная гипертензия, галлюцинации.

    Литий - увеличение токсичности лития.

    Леводопа - ослабление антипаркинсонического эффекта леводопы, взаимное усиление токсичности с развитием психоза.

    Симпатомиметики - ослабление гипотензивного эффекта метилдопы, вероятное потенцирование прессорных эффектов.

    Трициклические антидепрессанты, НПВС, особенно индометацин, анорексигенные средства, за исключением фенфлурамина, эстрогены - ослабление эффекта метилдопы.

    Особые указания:

    В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя. Пациентам, принимающим метилдопу, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

    Инструкции
    Вверх