Входит в состав препаратов
АТХ:A10BD Комбинированные препараты пероральных гипогликемических средств
A10BD03 Метформин и росиглитазон
Фармакодинамика: Метформин
Уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника и усиливает ее периферическую утилизацию, повышая чувствительность тканей к инсулину, тормозит глюконеогенез в печени. Снижает уровень липопротеидов низкой плотности и триглицеридов в плазме крови. Не вызывает гипогликемических реакций, не влияет на секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. За счет подавления ингибитора активатора тканевого плазминогена оказывает фибринолитическое действие. Стабилизирует или снижает массу тела.
Росиглитазон
Препарат из группы тиазолидиндионов усиливает чувствительность тканей-мишеней к инсулину. Замедляет развитие систолической артериальной гипертензии и дисфункции почек, снижает концентрации свободных жирных кислот. Предотвращает развитие гипергликемии.
Фармакокинетика:Метформин
После приема внутрь до 50-60% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч. Не связывается с белками плазмы.
Скапливается в мышечной ткани, слюнных железах, почках и печени.
Период полувыведения составляет 6 ч. Элиминация почками в неизмененном виде.
Росиглитазон
После приема внутрь натощак до 99% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. Связь с белками плазмы составляет 99,8%.
Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени .
Период полувыведения составляет 3-4 ч. Элиминация почками виде метаболитов, около 25% выводится через кишечник.
Показания:Применяется для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета II типа.
E11 Сахарный диабет II типа
ПротивопоказанияСахарный диабет I типа - инсулинозависимый, кома, кетоацидоз, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:Сопутствующие заболевания эндокринной системы, воздействующие на углеводный обмен: аденогипофизарная и адренокортикальная недостаточность, дисфункция щитовидной железы.
Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория В. Проникает в грудное молоко, применять с осторожностью.
Способ применения и дозы:Внутрь, независимо от времени приема пищи. Начальная доза метформин/росиглитазон составляет 1000/4 мг, повышается постепенно, с шагом 500/4 мг/сут до максимальной 2000/8 мг.
Высшая суточная доза: метформин/росиглитазон: 2000/8 мг.
Высшая разовая доза: метформин/росиглитазон: 2000/8 мг.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: бессонница, парестезии, эмоциональная лабильность.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия.
Пищеварительная система: потеря аппетита, запор, иногда - обострение геморроя.
Мышечная система: симптомы лактоацидоза - судороги икроножных мышц.
Аллергические реакции.
Передозировка:Развитие гипогликемии.
Лечение: сахар внутрь, при потере сознания - внутривенное введение 40% раствора декстрозы.
Взаимодействие:Повышают концентрацию препарата в плазме крови ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома Р450: кетоназол, циклоспорин, эритромицин.
Снижается контроль уровня гликемии при одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, препаратами лития, глюкокортикоидами, изониазидом, симпатомиметиками, никотиновой кислотой, фенитоином, фенотиазинами, тиреоидными гормонами.
При одновременном применении с фуросемидом необходимо снижение дозы препарата.
Употребление алкоголя (особенно натощак) во время лечения способствует повышению концентрации молочной кислоты в плазме крови и увеличению риска гипогликемии.
Особые указания:Во время беременности и в период лактации производится отмена препарата, лечение сахарного диабета продолжается инъекциями инсулина