Мельдоний (Meldonium)

Состав (на 1 мл)

Действующее вещество:

Мельдония дигидрат (триметилгидразиния пропионата дигидрат, мельдоний)

- в пересчете на дигидрат без адсорбированной влаги - 100,0 мг

- в пересчете на безводное вещество - 80,2 мг

Вспомогательное вещество:

Вода для инъекций - до 1,0 мл.

Прозрачный бесцветный раствор.

Мельдоний - структурный аналог гамма-бутиробетаина - вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.

В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.

В условиях повышенной нагрузки мельдоний восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее действие. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам мельдоний используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно­сосудистой системы, кровоснабжения головного мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности.

В случае острого ишемического повреждения миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения мельдоний улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы у пациентов с хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Всасывание

Биодоступность препарата после внутривенного введения равна 100 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается сразу после его введения.

Метаболизм

Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками.

Выведение

Период полувыведения (T1/2) составляет 3-6 часов.

Следовые концентрации мельдония длительно сохраняются в организме.

Препарат показан к применению у взрослых пациентов старше 18 лет при:

- ишемической болезни сердца (стенокардия, инфаркт миокарда) в составе комплексной терапии;

- хронической сердечной недостаточности и кардиомиопатии на фоне дисгормональных нарушений;

- комплексной терапии острых и хронических нарушений кровоснабжения головного мозга (инсульт и цереброваскулярная недостаточность);

- гемофтальме и кровоизлиянии в сетчатку различной этиологии, тромбозе центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая);

- сниженной работоспособности;

- умственных и физических перегрузках (в том числе у спортсменов);

- синдроме абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Препарат может давать положительный результат при проведении допинг-контроля (см. раздел «Особые указания»).

- Гиперчувствительность к компонентам препарата;

- повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока и внутричерепных опухолях);

- беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);

- период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Препарат применяют с осторожностью при заболеваниях печени и/или почек.

Беременность

Безопасность применения у беременных женщин не изучена, поэтому, во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод, его применение противопоказано.

Период грудного вскармливания

Выделение препарата Мельдоний с молоком и его влияние на состояние здоровья новорожденного не изучены, поэтому, при необходимости применения, следует прекратить грудное вскармливание.

Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять препарат в первой половине дня.

Способ введения, дозы и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести состояния и других факторов.

Режим дозирования

Сердечно-сосудистые заболевания

- В составе комплексной терапии при ишемической болезни сердца (инфаркт миокарда) - внутривенно (в/в) струйно по 500-1000 мг в день (5-10 мл препарата Мельдоний), применив всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения.

- В составе комплексной терапии при ишемической болезни сердца (стабильная стенокардия); при хронической сердечной недостаточности и дисгормональной кардиомиопатии - в/в струйно по 500-1000 мг в день (5-10 мл препарата Мельдоний), применив всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения, или внутримышечно (в/м) по 500 мг 1-2 раза в сутки, курс лечения 10-14 дней, с последующим переходом на лекарственные формы для перорального применения. Общий курс лечения 4-6 недель.

Нарушения мозгового кровообращения

- В составе комплексной терапии в острой фазе назначают по 500 мг (5 мл препарата Мельдоний) 1 раз в день в/в в течение 10 дней, с последующим переходом на лекарственные формы для перорального применения по 500-1000 мг. Общий курс лечения - 4-6 недель.

- При хронической недостаточности мозгового кровообращения (дисциркуляторной энцефалопатии) назначают по 500 мг (5 мл препарата Мельдоний) в/м или в/в 1 раз в день в течение 10 дней, с последующим переходом на лекарственные формы для перорального применения по 500 мг внутрь. Общий курс лечения - 4-6 недель. Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.

Офтальмопатология

При гемофтальме и кровоизлиянии в сетчатку различной этиологии, тромбозе центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая) назначают по 50 мг (0,5 мл препарата Мельдоний) парабульбарно в течение 10 дней. Применяется в том числе в составе комбинированной терапии.

Умственные и физические перегрузки

Назначают по 500 мг (5 мл препарата Мельдоний) в/м или в/в 1 раз в день. Курс лечения - 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.

Хронический алкоголизм

Назначают по 500 мг (5 мл препарата Мельдоний) в/м или в/в 2 раза в день. Курс лечения - 7-10 дней.

Способ применения

Внутримышечно, внутривенно, парабульбарно.

Частота нежелательных реакций была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко, включая отдельные сообщения (<1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить не представляется возможным).

Нежелательные реакции представлены в соответствии с системно-органной классификацией в порядке уменьшения значимости.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (покраснение, высыпания, зуд, отек).

Нарушения со стороны нервной системы: редко - возбуждение.

Нарушения со стороны сердца: редко - тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов: редко - снижение или повышение артериального давления.

Желудочно-кишечные нарушения: редко - диспептические явления.

Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко - общая слабость.

Симптомы

Снижение артериального давления, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью.

Лечение

Лечение симптоматическое.

Мельдоний малотоксичен и не вызывает нежелательных реакций, опасных для здоровья пациентов.

Препарат можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками. Мельдоний усиливает действие сердечных гликозидов.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, другими гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами, так как мельдоний усиливает их действие.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что Мельдоний не является препаратом I ряда при остром коронарном синдроме и его применение не является остро необходимым.

С 1 января 2016 года мельдоний включен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства.

Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата Мельдоний на скорость психомоторной реакции.

По 5 мл в ампулы нейтрального стекла марки НС-1, НС-3 или стекла с классом сопротивления гидролизу HGA1 (первый гидролитический).

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) или пленки полиэтилентерефталатной (ПЭТФ).

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона с гофрированным вкладышем.

Упаковка для стационаров

4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в пачку из картона для потребительской тары.

50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в коробку из картона гофрированного.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.