Меладапт (Meladapt)

Действующее вещество:МелатонинМелатонин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Велсон®
    таблетки внутрь
  • Мелагив
    таблетки внутрь
  • Меладапт
    таблетки внутрь
  • Меладапт
    таблетки внутрь
  • МЕЛАДРИМ®
    таблетки внутрь
  • МЕЛАДРИМ®
    таблетки внутрь
  • Мелаксен®
    таблетки внутрь
  • Мелаксен Баланс
    таблетки внутрь
  • Меларена®
    таблетки внутрь
  • Меларитм®
    таблетки внутрь
  • Меларитм®
    таблетки внутрь
  • Мелатонин
    таблетки внутрь
  • Мелатонин
    таблетки внутрь
  • Мелатонин Авексима
    таблетки внутрь
  • Мелатонин Велфарм
    таблетки внутрь
  • Мелатонин Эвалар
    таблетки внутрь
  • Мелатонин Эвалар
    таблетки внутрь
  • Мелатонин-СЗ
    таблетки внутрь
  • Мелатонин-СЗ
    таблетки внутрь
  • Соннован®
    таблетки внутрь
  • Циркадин
    таблетки внутрь
  • Лекарственная форма:  таблетки, покрытые пленочной оболочкой
    Состав:

    1 таблетка содержит:

    Действующее вещество: мелатонин - 3,00 мг.

    Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 143,25 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) - 100,00 мг, магния стеарат - 2,50 мг, кроскармеллоза натрия - 1,25 мг.

    Состав оболочки: поливиниловый спирт - 2,70 мг, макрогол-4000 - 1,30 мг, титана диоксид - 1,00 мг.

    Описание:

    Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской с одной стороны. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета и пленочная оболочка.

    Фармакотерапевтическая группа:Адаптогенное средство
    АТХ:  

    N05CH01   Мелатонин

    Фармакодинамика:

    Мелатонин является синтетическим аналогом гормона шишковидной железы (эпифиза); оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие.

    Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина.

    Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, регулирует нейроэндокринные функции.

    Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.

    Фармакокинетика:

    Абсорбция

    Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. У пожилых пациентов скорость всасывания может быть снижена на 50%. Фармакокинетика мелатонина в диапазоне доз от 2-8 мг линейная.

    При приеме внутрь в дозе 3 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 минут и 60 минут. Время достижения Сmах в сыворотке крови 60 минут (нормальный диапазон 20-90 минут).

    После приема 3-6 мг мелатонина Сmах в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. Одновременный прием пищи снижает абсорбцию мелатонина.

    Биодоступность мелатонина при приеме внутрь колеблется в диапазоне от 9 до 33% (приблизительно составляет 15%).

    Распределение

    В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы крови составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, α1-кислым гликопротеином и липопротеидами высокой плотности. Объем распределения около 35 л. Быстро распределяется в слюне и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме крови.

    Метаболизм

    Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь подвергается существенному метаболизму при «первичном прохождении» через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85%. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина - 6-сульфатоксимелатонин, неактивен.

    Выведение

    Мелатонин выводится почками. Средний период полувыведения (Т1/2) составляет 45 минут. Выведение осуществляется почками, около 90% в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-сульфатоксимелатонина, а около 2%-10% выводится в неизмененном виде.

    На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, табакокурение, прием пероральных контрацептивов. У критических пациентов наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.

    Особые группы пациентов

    Пожилые пациенты

    Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и Сmах получены у пожилых пациентов, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.

    Пациенты с нарушением функции почек

    При длительном применении мелатонина кумуляции не отмечено. Эти данные согласуются с коротким Т1/2 мелатонина у людей.

    Пациенты с нарушением функции печени

    Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.

    Показания:

    При расстройствах сна, в том числе обусловленных нарушением ритма «сон-бодрствование» таких как, десинхроноз (резкая смена часовых поясов).

    Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к мелатонину и другим компонентам препарата, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) аутоиммунные заболевания (отсутствуют клинические данные), печеночная недостаточность, беременность и период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью:

    Почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин), пожилой возраст.

    Беременность и лактация:

    Беременность

    Отсутствуют данные о воздействии мелатонина на течение беременности.

    Применение препарата Меладапт во время беременности и у женщин, планирующих беременность, не рекомендуется.

    Период грудного вскармливания

    В связи с тем, что эндогенный мелатонин определяется в грудном молоке, вероятно, экзогенный мелатонин также может проникать в грудное молоко.

    При необходимости применения препарата Меладапт в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

    Способ применения и дозы:

    Принимать внутрь.

    При нарушении сна по 1 таблетке (3 мг) за 30-40 минут до сна, один раз в сутки.

    При десинхронозе в качестве адаптогена при смене часовых поясов - за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней - по 1 таблетке за 30-40 минут до сна.

    Максимальная суточная доза - 2 таблетки (6 мг).

    Применение у особых групп пациентов

    Пожилые пациенты (старше 65 лет)

    С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования у пожилых пациентов.

    С учетом этого у пациентов пожилого возраста возможен прием препарата Меладапт за 60-90 минут до сна.

    Нарушения функции почек

    Влияние различной степени нарушений функции почек на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому препарат Меладапт необходимо принимать с осторожностью у пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности.

    Применение препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

    Побочные эффекты:

    Побочные действия систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая единичные случаи), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

    Инфекционные и паразитарные заболевания:

    редко - опоясывающий герпес.

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

    редко - лейкопения, тромбоцитопения.

    Нарушения со стороны иммунной системы:

    частота неизвестна - реакции повышенной чувствительности.

    Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

    редко - гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия.

    Нарушения со стороны психики:

    нечасто - раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога;

    редко - перемены настроения, агрессия, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, снижение настроения, депрессия.

    Нарушения со стороны нервной системы:

    нечасто - мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость;

    редко - обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, делирий, синдром «беспокойных ног», плохое качество сна, парестезия.

    Нарушения со стороны органа зрения:

    редко - снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение.

    Нарушение со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

    редко - вертиго, позиционное вертиго.

    Нарушения со стороны сосудов:

    нечасто - повышение артериального давления;

    редко - «приливы» крови к лицу.

    Нарушения со стороны сердца:

    редко - стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

    нечасто - боль в животе, боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота;

    редко - гастроэзофагеальная болезнь, желудочно-кишечные нарушения или расстройства, буллезный стоматит, язвенный глоссит, рвота, усиление перистальтики, вздутие живота, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, дискомфорт в животе, дискинезия желудка, гастрит.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

    нечасто - гипербилирубинемия.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

    нечасто - дерматит, повышенное потоотделение по ночам, кожный зуд и генерализованный зуд, кожная сыпь, сухость кожи;

    редко - экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей;

    частота неизвестна - ангионевротический отек (отек Квинке), отек слизистой оболочки полости рта, отек языка.

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

    нечасто - боль в конечностях;

    редко - артрит, спазм мышц, боль в шее, ночные судороги.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

    нечасто - глюкозурия, протеинурия;

    редко - полиурия,гематурия, никтурия.

    Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

    нечасто - менопаузальные симптомы;

    редко - приапизм, простатит;

    частота неизвестна - галакторея.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения:

    нечасто - астения, боль в груди;

    редко - повышенная утомляемость, боль, чувство жажды.

    Лабораторные и инструментальные данные:

    нечасто - отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела;

    редко - повышение активности «печеночных» трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов.

    Если при применении препарата появляются любые из указанных в инструкции побочных эффектов, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

    Передозировка:

    Симптомы

    По опубликованным данным, применение мелатонина в суточной дозе до 300 мг не вызывало клинически значимых нежелательных реакций. Наблюдались гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль и скотома при применении мелатонина в дозах 3000-6600 мг в течение нескольких недель. При применении очень высоких доз мелатонина (до 1 г) наблюдалась непроизвольная потеря сознания.

    При передозировке возможно развитие сонливости.

    Лечение: промывание желудка и прием активированного угля, симптоматическая терапия. Клиренс действующего вещества предполагается в пределах 12 часов после приема внутрь.

    Взаимодействие:

    Фармакокинетическое взаимодействие

    Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3A в условиях in vitro. Клиническое значение этого факта до конца неизвестно. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых лекарственных препаратов.

    В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует изоферменты группы CYP1A в условиях in vitro. Следовательно, взаимодействие мелатонина с лекарственными препаратами, вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A, по-видимому, незначительно.

    Метаболизм мелатонина, главным образом, опосредован изоферментами CYP1A. Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими лекарственными препаратами, вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1А.

    Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который при одновременном применении с мелатонином повышает его концентрацию (увеличение AUC в 17 раз и Сmах в 12 раз) в плазме крови за счет ингибирования его метаболизма изоферментами системы цитохрома Р450: CYP1A2 и CYP2C19. Следует избегать их одновременного применения.

    Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8- метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма.

    Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изофермента CYP2D), поскольку он повышает концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования последнего.

    Табакокурение снижает концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования изофермента CYP1A2.

    Требуется соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию), которые увеличивают концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1А1 и CYP1A2.

    Ингибиторы изофермента CYPA2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина при одновременном применении.

    Индукторы изофермента CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина при одновременном применении.

    В современной литературе опубликовано множество данных, касающихся влияния агонистов/антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов простагландина, бензодиазепинов, триптофана и этанола на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования возможного взаимодействия этих лекарственных препаратов на фармакодинамику и фармакокинетику мелатонина не проводились.

    Фармакодинамическое взаимодействие

    Этанол при одновременном применении с мелатонином снижает его эффективность. Меладапт потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных препаратов, таких как залеплон, золпидем и зопиклон.

    В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между мелатонином и золпидемом через 1 час после их применения. Одновременное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.

    В ходе клинических исследований мелатонин применялся одновременно с тиоридазином и имипрамином, лекарственными препаратами, которые влияют на центральную нервную систему. Ни в одном случае не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее одновременное применение с мелатонином приводило к увеличению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных занятий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства «помутнения в голове», в сравнении с монотерапией тиоридазином.

    Особые указания:

    В период применения препарата Меладапт рекомендуется избегать пребывания на ярком свету.

    Необходимо проинформировать женщин, планирующих беременность, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.

    Отсутствуют клинические данные о применении мелатонина у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, в связи с чем, применение препарата у данной категории пациентов не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»).

    При применении препарата Меладапт не следует употреблять алкоголь, который снижает его эффективность.

    С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования у пожилых пациентов (см. раздел «Способ применения и дозы»).

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    При применении препарата Меладапт следует воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития сонливости).

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 мг.

    Упаковка:

    По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.

    Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

    Допускается комплектация по 2 или 3 картонные упаковки (пачки) в групповую упаковку (транспортную тару).

    Условия хранения:

    При температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:Без рецепта
    Регистрационный номер:ЛП-№(000202)-(РГ-RU)
    Дата регистрации:2021-04-19
    Дата окончания действия:2026-04-19
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2022-02-09
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх