Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Клинико-фармакологическая группа:  

Гиполипидемические средства

Входит в состав препаратов
  • Кардиостатин®
    таблетки внутрь 
    НИЖФАРМ, АО     Россия
  • Ловастатин
    таблетки внутрь 
    ЛЕКФАРМ, СООО     Республика Беларусь
  • Ловастатин
    таблетки внутрь 
  • Медостатин®
    таблетки внутрь 
  • Холетар®
    таблетки внутрь 
  • АТХ:

    C.10.A.A.02   Ловастатин

    C.10.A.A   Ингибиторы ГМГ-КoA-редуктазы

    Фармакодинамика:

    Ингибирование 3-гидрокси-метил-глутарил-кофермент А редуктазы (ГМГ-КоА редуктазы) в гепатоцитах, блокирование превращения ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту, замедление синтеза холестерина, увеличение числа рецепторов к липопротеинам низкой плотности на мембране гепатоцитов и увеличение катаболизма холестерина липопротеинов очень низкой плотности.

    Фармакокинетика:

    Пролекарство. Абсорбция - 30 % (увеличивается при приеме с пищей). Связь с белками плазмы - более 95 %. Биотрансформация в печени (CYP3A3, CYP3A4) с образованием активного бета-гидроксиметаболита. Период полувыведения - 3 часа. Элиминация с фекалиями (83 %) и почками (10 %).

    Показания:

    Гиперхолестеринемия: первичная с высоким содержанием липопротеинов низкой плотности (типы IIa и IIb) при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия типа IIb); атеросклероз.

    IV.E70-E90.E78.2   Смешанная гиперлипидемия

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность.

    Печеночная недостаточность, острые заболевания печени, повышение активности трансаминаз неясной этиологии.

    Беременность, кормление грудью.

    С осторожностью:

    Заболевания печени (в анамнезе), хронический алкоголизм, трансплантация органов, сопутствующая иммунодепрессивная терапия, хроническая почечная недостаточность, ургентные (неотложные) хирургические манипуляции (в том числе стоматологические), при одновременном приеме с гемфиброзилом, фенофибратом и другими фибратами, никотиновой кислотой (более 1 г в сутки) (из-за риска развития миопатии), циклоспорином, нефазодоном, макролидами (эритромицин, кларитромицин), противогрибковыми средствами из группы "азолов" (кетоконазол, интраконазол) и ингибиторами протеаз ВИЧ (ритонавир).

    Беременность и лактация:

    Ловастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Рекомендации FDA категории Х.

    Способ применения и дозы:

    Принимают внутрь. Начальная доза - 10-20 мг 1 раз в сутки вечером во время еды. При необходимости увеличивают дозу 1 раз в 4 недели.

    Максимальная суточная доза составляет 80 мг в 1 или 2 приема (во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации в плазме холестерина до 140 мг/дл (3,6 ммоль/л) или холестерина липопротеинов низкой плотности до 75 мг/дл (1,94 ммоль/л) дозу ловастатина следует уменьшить.

    При одновременном применении с препаратами, подавляющими иммунитет, суточная доза ловастатина не должна превышать 20 мг.

    Побочные эффекты:

    Миалгия, миозит, острый некроз скелетных мышц; возможно развитие острой почечной недостаточности.

    Метеоризм, повышение активности трансаминаз в 2 раза и более, запоры, диарея, изжога, боли в желудке, тошнота.

    Головокружение, головная боль.

    Импотенция, нарушение сна, кожная сыпь.

    Передозировка:

    Описано несколько случаев случайного приема излишне больших доз препарата, но специфических симптомов у пациентов при этом не наблюдалось.

    Лечение: отмена препарата, общие мероприятия: контроль и поддержание жизненных функций, предотвращение дальнейшего всасывания препарата (промывание желудка, прием активированного угля или слабительных средств), необходимо контролировать функцию печени и активность креатинфосфокиназы. Специфического антидота не существует, гемодиализ не эффективен.

    Взаимодействие:

    При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, гемфиброзилом, иммунодепрессантами (в том числе с циклоспорином), никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).

    При одновременном применении с антикоагулянтами, производными кумарина и индандиона отмечается усиление кровоточивости и увеличение протромбинового времени.

    При одновременном применении с пероральными контрацептивами ловастатин может предотвращать гиперлипидемию, обусловленную приемом гормональных контрацептивов.

    Полагают, что возможно уменьшение гиполипидемического действия ловастатина при одновременном применении "петлевых" и тиазидных диуретиков.

    Дилтиазем, верапамил, исрадипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме ловастатина, поэтому при одновременном применении возможно повышение концентрации ловастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.

    Имеются сообщения о развитии острого рабдомиолиза и гепатотоксичности при одновременном применении с итраконазолом.

    Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении лизиноприла.

    Особые указания:

    Гиполипидемическая терапия у лиц с хронической почечной недостаточностью замедляет скорость прогрессирования заболевания, сохраняет скорость клубочковой фильтрации и развитие протеинурии. Ловастатин (по 20-40 мг в сутки) сопоставим по эффективности с правастатином (по 20 мг в сутки), уступает симвастатину (по 10-20 мг в сутки) и превосходит флувастатин по степени снижения концентрации липопротеинов низкой плотности.

    Инструкции
    Вверх