Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Клинико-фармакологическая группа:  

Анксиолитики

Входит в состав препаратов
  • Лоразепам
    таблетки внутрь 
  • Лорафен
    таблетки внутрь 
  • Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

    ЖНВЛП

    ОНЛС

    АТХ:

    N.05.B.A.06   Лоразепам

    N.05.B.A   Производные бензодиазепина

    Фармакодинамика:

    Производное бензодиазепина средней продолжительности действия; вызывает угнетение ЦНС от легкой седации до комы в зависимости от дозы, агонист бензодиазепиновых рецепторов, способствует усилению эффектов γ-аминомасляной кислоты (основного ингибиторного нейротрансмиттера ЦНС) путем более прочного ее связывания с рецепторами типа А.

    Фармакокинетика:

    Абсорбция после приема внутрь и внутримышечного введения быстрая и полная. Биодоступность - 90 %. Связь с белками плазмы - 85 %. Может проходить через плаценту, гематоэнцефалический барьер, проникать в грудное молоко. TCmax после сублингвального приема - 1 ч, после внутримышечного введения - 1-1,5 ч. Cmax после приема 2 мг - 20 нг/мл (диапазон терапевтической концентрации 15-25 нг/мл). Css в плазме обычно достигается в течение 2-3 дней. Биотрансформация в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения - 10-20 ч (средней продолжительности действия), его конъюгата с глюкуроновой кислотой - 18 ч. Элиминация почками (до 88 %, из них 75 % в виде глюкуронида). Накопление при повторном назначении минимальное, выведение после прекращения лечения быстрое. После отмены концентрация в плазме снижается до субклинической в течение 24 ч. Не удаляется при гемодиализе. У пожилых пациентов фармакокинетика лоразепама не меняется.

    Показания:

    Тревога (в том числе связанная с депрессией), нарушения сна, обусловленные тревогой или кратковременной стрессовой ситуацией, неврозы и неврозоподобные состояния, панические расстройства; эндогенные психозы: маниакальные состояния, кататонические состояния, состояния тревоги и возбуждения при шизофрении; острый алкогольный делирий; премедикация в анестезиологии; эпилепсия (в составе комбинированной терапии), эпилептический статус; симптоматические судорожные состояния; психосоматические расстройства и головные боли.

    V.F20-F29.F20   Шизофрения

    V.F20-F29.F21   Шизотипическое расстройство

    V.F20-F29.F22   Хронические бредовые расстройства

    V.F20-F29.F25   Шизоаффективные расстройства

    V.F20-F29.F29   Неорганический психоз неуточненный

    V.F40-F48.F40   Фобические тревожные расстройства

    V.F40-F48.F41   Другие тревожные расстройства

    V.F40-F48.F41.2   Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

    V.F40-F48.F48.0   Неврастения

    VI.G40-G47.G40   Эпилепсия

    VI.G40-G47.G41   Эпилептический статус

    XVIII.R25-R29.R25.2   Судорога и спазм

    XVIII.R50-R69.R51   Головная боль

    XXI.Z40-Z54.Z51.4   Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность к лоразепаму или любому другому бензодиазепину, либо компоненту лекарственной формы.

    Закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность).

    Острые отравления наркотическими анальгетиками, снотворными и психоактивными средствами.

    Острая дыхательная недостаточность.

    Явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома), синдром ночного апноэ, беременность, кормление грудью.

    С осторожностью:

    Кома, шок, миастения (тяжелая форма), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (прогрессирование дыхательной недостаточности), тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности).

    Беременность и лактация:При беременности, особенно в I триместре, применяют только по строгим показаниям. Лоразепам и/или его метаболиты могут выделяться с грудным молоком. Следует иметь в виду, что у новорожденных бензодиазепины метаболизируются медленнее, чем у взрослых, поэтому возможно накопление активного вещества и/или его метаболитов в организме ребенка.

    Категория рекомендаций FDA - D.

    Способ применения и дозы:

    Взрослым и подросткам при приеме внутрь - по 0,5-4 мг 1-3 раза в сутки. При внутримышечном или внутривенном введении разовая доза составляет 50 мкг/кг, кратность введения устанавливается в зависимости от показаний и клинической ситуации.

    Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза - 10 мг; при внутримышечном или внутривенном введении разовая доза - 4 мг.

    Побочные эффекты:

    Гематологические: анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия/сердцебиение, гипотензия, брадикардия, остановка сердца (при парентеральном применении, особенно у пожилых, тяжелобольных, в том числе хронической обструктивной болезнью легких, при нестабильной гемодинамике или превышении скорости внутривенного введения).

    Со стороны ЖКТ: боли или спазмы в животе, запор, диарея, сухость во рту или нарастающая жажда, тошнота или рвота, изжога, снижение аппетита, булимия.

    Со стороны дыхательной системы: усиление бронхиальной секреции или повышенное слюноотделение, апноэ (при парентеральном применении, особенно у пожилых, тяжелобольных, в том числе хронической обструктивной болезнью легких, при нестабильной гемодинамике или превышении скорости внутривенного введения, рекомендуется снижение дозы), угнетение дыхания (3 % у детей).

    Повышает риск аспирации у новорожденных и детей раннего возраста, пожилых и лежачих пациентов, пациентов, страдающих хроническими заболеваниями органов дыхания.

    Со стороны мочевыделительной системы: нарушения мочевыделения - недержание или задержка мочи, нарушение функции почек.

    Со стороны нервной системы: тревожность, спутанность сознания (особенно у пожилых и при поражении головного мозга), депрессия, нарушения когнитивных функций, включая манию, деперсонализацию или дезориентацию, нарушения поведения, включая странное поведение или снижение сдерживания, экстрапирамидные и дистонические расстройства, парадоксальные реакции, включая возбуждение, агрессивное поведение, галлюцинации, гнев или враждебность, бессонницу, необычное возбуждение, раздражительность, нервозность (требуют отмены препарата), судороги, атаксия (особенно у детей и ослабленных пациентов), головокружение (требует лечения только если продолжительно или беспокоит пациента), сонливость, в том числе дневная при использовании в качестве снотворного (особенно у пожилых и ослабленных пациентов; дозозависима и более выражена при начальной терапии и может уменьшаться при ее продолжении), невнятная речь, изменения либидо, эйфория, головная боль, тремор, необычная слабость или утомляемость, снижение памяти, повышенная утомляемость, каталепсия.

    Передозировка:

    Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Раствор лоразепама для инъекций несовместим с раствором бупренорфина для инъекций.

    Сцинтиграфия с применением натрия йодида 123I и натрия йодида 131I - бензодиазепины могут снижать накопление радиоизотопа в щитовидной железе.

    При одновременном применении уменьшается эффективность пероральных контрацептивов.

    При одновременном применении усиливается действие деполяризующих миорелаксантов.

    При одновременном применении с никотином повышается метаболизм лоразепама и уменьшается его активность.

    При одновременном применении пробенецид может нарушать связывание лоразепама с глюкуроновой кислотой, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови, и за счет усиления терапевтического действия возможно развитие чрезмерного седативного эффекта.

    Особые указания:

    Эффективен при эпилептическом статусе (превосходит фенитоин, диазепам), депрессии (в сочетании с транквилизаторами), для премедикации, при тревожных состояниях (сравним с буспироном, золпидемом, уступает гидроксизину), панических расстройствах, бессоннице (превосходит диазепам, сравним с мидазоламом, нитразепамом), эпилепсии (в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами), судорогах на фоне алкогольной абстиненции; эндогенных психозах, сопровождающихся возбуждением, при рвоте, вызванной химиотерапией (потенцирует действие ондансетрона, метоклопрамида, глюкокортикоидов), алкогольном делирии (в сочетании с хлорпромазином, галоперидолом).

    Приготовление лекарственных форм и особенности применения

    Концентрированный раствор для приема внутрь (5 мг/мл): доза набирается мерной пипеткой, поставляемой с препаратом. Каждую дозу рекомендуется осторожно растворить в жидком или кашицеобразном пищевом продукте (вода, газированная вода, яблочный сок, пудинг) сразу после забора. Полученная смесь должна быть использована непосредственно после приготовления: хранению не подлежит.

    Раствор для инъекций: непосредственно перед внутривенным введением разводится равным объемом стерильной воды для инъекций, 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % декстрозы. Не использовать при изменении цвета или преципитации.

    Сразу после разведения возможно введение непосредственно в вену или трубку инфузионной системы.

    Инструкции
    Вверх