Клинико-фармакологическая группа: 

Нейролептики

Входит в состав препаратов
  • Тизерцин®
    раствор в/м; д/инфузий
  • Тизерцин®
    таблетки внутрь
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    АТХ:

    N05AA   Производные фенотиазина с алифатической структурой

    N05AA02   Левомепромазин

    Фармакодинамика:

    Обладает антипсихотическим действием за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов мезокортикальной и мезолимбической системы.

    Действует как седативное средство за счет блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

    Оказывает противорвотное действие, блокируя дофаминовые D2-рецепторы триггерной зоны рвотного центра.

    Вызывает гипертермию за счет блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

    Обладает умеренным антигистаминным и М-холиноблокирующим действием. Снижает артериальное давление. Повышает болевой порог.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. После внутримышечного введения - через 30-90 минут. Связывается с белками плазмы на 90 %. Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием неактивных метаболитов.

    Период полувыведения составляет 15-78 ч.

    Элиминация почками и с фекалиями.
    Показания:

    Применяется для лечения эндогенных психозов, при алкогольном психозе, реактивных психических расстройствах. Используется для усиления действия антигистаминных препаратов и анальгетиков.

    F20   Шизофрения

    G50.0   Невралгия тройничного нерва

    R52.2   Другая постоянная боль

    F10.4   Абстинентное состояние с делирием, вызванные употреблением алкоголя

    Противопоказания

    Закрытоугольная глаукома, задержка мочи, рассеянный склероз, болезнь Паркинсона, миастения, хроническая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная и почечная недостаточность, артериальная гипотензия, порфирия.

    Индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:

    Дети с заболеваниями дыхательной системы.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория С. Во время беременности и в период лактации применение препарата противопоказано. При невозможности отменить прием левомепромазина во время беременности, применяются минимальные поддерживающие дозы, с временной отменой на период родов с целью профилактики атропиноподобных эффектов у новорожденных.

    Способ применения и дозы:

    Дети

    1-12 лет: по 0,35-3 мкг/кг через 24 ч. Максимальная суточная доза для детей до 12 лет составляет 40 мг.

    Взрослые

    При выраженном возбуждении назначается парентеральное введение препарата по 25-75 мг, с увеличением до 75-100 мг при внутривенном введении и 200-250 мг при внутримышечном введении. После купирования острой фазы препарат принимается внутрь по 50-100 мг, при необходимости доза повышается до 400 мг в сутки.

    Высшая суточная доза: 400 мг.

    Высшая разовая доза: 250 мг.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: нечеткость зрения, акатизия, редко - паркинсонический синдром, дистонические экстрапирамидные реакции, нарушения терморегуляции, поздняя дискинезия, в единичных случаях развивается судорожный синдром.

    Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотония.

    Система кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения.

    Пищеварительная система: диспепсические расстройства, редко - холестатическая желтуха.

    Эндокринная система: нарушения менструального цикла, гинекомастия.

    Мочевыделительная система: задержка мочеиспускания.

    Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, пигментация кожи.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Симптомы: артериальная гипотония, тахикардия, предсердно-желудочковая блокада, угнетение сознания, экстрапирамидные симптомы, эпилептические припадки.

    Лечение: симптоматическое.

    Взаимодействие:

    При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (снотворные средства, бензодиазепины, неопиоидные и опиоидные анальгетики, трициклические антидепрессанты, средства для анестезии) усиливается антигипертензивное действие и угнетение центральной нервной системы.

    Ингибиторы МАО способствуют развитию экстрапирамидных расстройств, вследствие замедления метаболизма левомепромазина в печени.

    Уменьшается абсорбция препарата при одновременном применении антацидных средств, поэтому следует выдерживать интервал между приемами в 4 часа.

    Левомепромазин уменьшает эффекты леводопы при одновременном применении.

    Особые указания:

    При длительном применении - мониторинг формулы крови, показателей электрокардиограммы, функций печени, артериального давления.

    Исключается употребление алкоголя во время лечения левомепрозамином и в течение 5 дней после отмены препарата.

    При появлении гипертермии рекомендуется отмена препарата.

    Инструкции
    Вверх